雷沙吉兰(Rasalect)是目前国际上常用的抗帕金森病药物,也是第二代不可逆、选择性单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂,与司来吉兰结构相似。雷沙吉兰(Rasalect)对MAO-B的抑制作用比对MAO-A的作用强大约100倍,MAO为一种参与脑内多巴胺代谢性降解的酶,该酶受抑后,多巴胺的传递信号增强,对帕金森病有益,也可增强左旋多巴的作用。在体外,雷沙吉兰(Rasalect)和司来吉兰对MAO-B的抑制作用强度相近,而在体内的抑制强度要比司来吉兰高3-15倍。
雷沙吉兰(Rasalect)口服后在胃肠道吸收迅速,达峰时间约为1小时(单用)、30~45分钟(与左旋多巴合用),持续时间6周。口服生物利用度约36%,蛋白结合率为88%~94%,可通过血-脑脊液屏障,分布容积为87L,在肝脏广泛代谢,代谢物为1-氨基二氢化茚(有活性)、3-羟基-N-炔丙基-1-氨基茚及3-羟基-1-氨基茚。代谢产物主要随尿排泄,部分随粪便排泄,不到1%的给药量以原形随尿排泄,半衰期为0.6~2小时。
雷沙吉兰(Rasalect)哪里有卖?
据医伴旅了解,雷沙吉兰(Rasalect)已经在国内上市,由于是进口原研药,价格偏贵,患者在国内大药房或正规医院可以买到雷沙吉兰(Rasalect);国内雷沙吉兰(Rasalect)药剂规格:1mg/片-14片/瓶(盒),中国药房价:¥738 /单位:人民币$。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月09日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021641