阿贝西利(Abemaciclib)的适应症及注意事项

一、适应症

阿贝西利适用于激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)乳腺癌，具体包括以下情形：

1、早期乳腺癌(辅助治疗)

联合芳香化酶抑制剂(AI，如阿那曲唑、来曲唑)或他莫昔芬，用于淋巴结阳性、复发风险高的成人患者辅助(术后)治疗。

2、晚期/转移性疾病的一线治疗(初始治疗)

联合芳香化酶抑制剂(如阿那曲唑、来曲唑)，用于HR+、HER2-晚期或转移性乳腺癌的初始治疗，适用人群：男性与绝经后女性。

3、既往内分泌治疗后进展的晚期/转移性疾病(联合治疗)

联合氟维司群(fulvestrant)，用于成人患者在既往内分泌治疗后出现疾病进展者。

4、既往内分泌治疗及既往化疗后进展的晚期/转移性疾病(单药)

单药治疗用于成人患者，其疾病为HR+、HER2-晚期/转移性，且在既往内分泌治疗及针对转移阶段的既往化疗后出现疾病进展。

二、用法用量

给药途径与常规用法

口服，每日两次(约每12小时一次)，与食物同服或不同服均可。

整片吞服：不得掰开、咀嚼、压碎或劈分。

若漏服或服药后呕吐：跳过该次剂量，在下一次计划时间服用常规剂量；不要补服双倍剂量。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

三、特殊人群用药

1、肝功能不全

轻度/中度(Child–PughA/B)：一般无需调整。

重度(Child–PughC)：建议改为每日一次给药，并注意更密集监测。

2、肾功能不全

轻度/中度(Clcr30–89mL/min)：一般无需调整。

重度(Clcr<30)/ESRD/透析：无充分数据，暂无专门推荐；需个体化监测。

3、老年人

总体安全性/有效性与年轻成人相比未见系统性差异；常见≥3级毒性仍以中性粒细胞减少、腹泻、乏力、恶心、脱水、白细胞减少、贫血、感染、ALT升高为主。

4、妊娠

动物实验提示可致胚胎-胎儿毒性/致畸；可能致胎儿损害。

具有生育潜能女性：开始前建议妊娠检测；治疗期间及停药后≥3周内需高效避孕。若妊娠发生，告知胎儿潜在风险。

5、哺乳/泌乳

尚不确定是否排入人乳；建议治疗期间及停药后≥3周停止哺乳。

6、生育力

动物数据提示可能损害男性生育力；临床相关性以说明书/讨论为准。

7、儿童

安全性和有效性尚未确立。

四、警告和预防措施

腹泻

非常常见；可进展为脱水/感染。多数出现在治疗的第一至第二周内(中位起病约6–8天)，一旦出现稀便就应尽早干预(止泻药、补液/电解质、必要时暂停药)。

中性粒细胞减少/发热性中性粒细胞减少

监测CBC；必要时暂停/减量或考虑生长因子，并遵守“停阿贝西利≥48小时”等间隔原则。

间质性肺病/肺炎(ILD/pneumonitis)

可出现严重甚至致命事件；对新发/无法解释的呼吸道症状(咳嗽、呼吸困难、缺氧、影像学浸润)要高度警惕并排除感染/肿瘤相关原因。

肝毒性

定期LFT；发现显著升高按前述规则处理。

静脉血栓栓塞(VTE)

深静脉血栓、肺栓塞等均有报告；出现症状应立即评估。

高警示药物(ISMP)

给药与核对流程需严谨，避免用药差错导致显著伤害。

五、药物相互作用

强CYP3A抑制剂：避免酮康唑；其他强抑制剂合用需提前降剂量。

中效CYP3A抑制剂：毒性风险上升，加强监测/必要时按毒性减量。

强/中效CYP3A诱导剂：可降低暴露、削弱疗效，尽量回避。

葡萄柚/西柚汁：增加暴露，避免。

二甲双胍：阿贝西利可使二甲双胍Cmax与AUC略升高、肾清除/分泌略降。合用时注意二甲双胍相关风险(尤其是肾功能临界者)。

AI(阿那曲唑、来曲唑)、氟维司群、他莫昔芬、洛哌丁胺：彼此PK层面未见有临床意义的相互影响。

六、不良反应

在临床试验中发生率≥20%的事件包括(但不限于)：

腹泻、中性粒细胞减少、恶心、腹痛、感染、乏力、贫血、白细胞减少、食欲减退、呕吐、头痛、脱发、血小板减少。

七、禁忌症

尚不明确。但在实践层面仍存在上述妊娠风险、重度肝毒性/ILD、特定严重药物-药物相互作用等需要禁用/回避的情形。

八、贮存方法

口服片剂：控制在20–25°C储存；允许短期间偏离至15–30°C。

常规防潮、避光、置于儿童不可接触处。