阿贝西利(Abemaciclib)是一种激酶抑制剂，通过选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)，阻断Rb蛋白的磷酸化，从而抑制细胞周期从G1期向S期过渡，诱导细胞衰老和凋亡。该药主要用于激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的乳腺癌患者，可联合内分泌治疗或作为单药治疗，显著降低疾病复发风险或延缓疾病进展。

药品称呼

通用名称：阿贝西利、Abemaciclib

商品名称：Verzenios、唯择

适应靶点

CDK4/6(细胞周期蛋白依赖性激酶4和6)

适应症和适应人群

早期乳腺癌

联合内分泌治疗(他莫昔芬或芳香化酶抑制剂)，用于HR阳性、HER2阴性、淋巴结阳性且复发风险高的成人患者辅助治疗。

晚期或转移性乳腺癌

1、联合芳香化酶抑制剂作为初始内分泌治疗，用于HR阳性、HER2阴性的成人患者。

2、联合氟维司群用于内分泌治疗后疾病进展的HR阳性、HER2阴性成人患者。

3、单药用于内分泌治疗和转移性化疗后疾病进展的HR阳性、HER2阴性成人患者。

规格与性状

规格

150mg*14片/盒；

性状

150mg：椭圆形黄色片，一面刻有“Lilly”，另一面刻有“150”。

主要成分

活性成分：阿贝西利；

辅料：微晶纤维素、乳糖一水合物、硬脂富马酸钠、二氧化硅等。

用法用量

1、推荐剂量

联合治疗(氟维司群、他莫昔芬或芳香化酶抑制剂)：150mg，每日两次。

单药治疗：200mg，每日两次。

2、服用方法

口服，随餐或空腹均可，整片吞服，不可咀嚼、压碎或掰开。

3、剂量调整

根据不良反应严重程度(如腹泻、中性粒细胞减少、肝毒性等)暂停或减量，最低可减至50mg每日两次。

4、特殊人群

严重肝功能不全(Child-Pugh C级)：改为每日一次给药。

与CYP3A强效抑制剂联用：需调整剂量(如避免酮康唑，其他强效抑制剂减至100mg每日两次)。

具体您可以阅读阿贝西利完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：阿贝西利(Abemaciclib)的用法用量。

不良反应

常见(≥20％)不良反应

胃肠道：腹泻、恶心、腹痛、呕吐。

血液系统：中性粒细胞减少、贫血、白细胞减少、血小板减少。

全身症状：疲劳、感染、发热。

其他：脱发、食欲下降、头痛、转氨酶升高。

严重不良反应

腹泻(可能伴脱水或感染)、中性粒细胞减少性发热、间质性肺病(ILD)/肺炎、肝毒性、静脉血栓栓塞。

具体您可以阅读阿贝西利完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：阿贝西利(Abemaciclib)的副作用。

注意事项

腹泻：首次出现稀便时即开始止泻治疗(如洛哌丁胺)，并增加补液。

中性粒细胞减少：治疗前及治疗期间定期监测血常规。

ILD/肺炎：出现新发或加重的呼吸困难、咳嗽、缺氧时立即评估。

肝毒性：监测肝功能，出现异常时调整剂量。

静脉血栓栓塞：警惕下肢肿胀、胸痛、呼吸困难等症状。

胚胎毒性：育龄女性需采取有效避孕措施，治疗期间及末次给药后3周内避免妊娠。

特殊人群用药

【孕妇】基于动物研究(胚胎-胎儿发育研究显示，阿贝西利可致大鼠胎儿体重降低、心血管及骨骼畸形)及阿贝西利作用机制(抑制细胞周期进展)，阿贝西利可致人类胎儿伤害；目前无孕妇使用的临床数据。临床需告知孕妇阿贝西利潜在胎儿风险，建议有生殖潜力女性在治疗前确认妊娠状态。

【哺乳期女性】目前无数据表明阿贝西利可分泌至人类乳汁，也无其对乳儿或乳汁分泌的影响数据；基于动物研究及阿贝西利潜在毒性，乳儿可能发生严重不良反应。临床建议哺乳期女性在阿贝西利治疗期间及停药后3周内避免哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】女性治疗前需验证妊娠状态；治疗期间及停药后3周需使用有效避孕措施；阿贝西利可能损害男性生殖潜力，临床需告知男性患者该风险。

【儿童使用】阿贝西利在儿科患者(<18岁)中的安全性和有效性尚未确立；一项针对1-<17岁复发/难治性实体瘤患儿的试验未发现新安全性信号，但未确立疗效。

【老年人使用】65岁及以上患者与年轻患者在阿贝西利的安全性和有效性上无总体差异；临床使用无需针对年龄进行剂量调整。

【肾功能损害】轻至中度肾功能损害患者无需调整剂量；重度肾功能损害(CLcr<30mL/min)、终末期肾病或透析患者暂无剂量调整建议。

【肝功能损害】轻至中度肝功能损害(Child-PughA或B级)患者无需调整剂量；重度肝功能损害患者需将给药频率调整为每日一次。

禁忌症

尚不明确。

药物相互作用

CYP3A抑制剂

强效CYP3A抑制剂(如酮康唑、克拉霉素)：酮康唑可使阿贝西利AUC增加约16倍，克拉霉素可使阿贝西利及其活性代谢物(M2、M18、M20)的校正暴露量增加2.5倍，显著增加毒性风险；需避免与酮康唑合用，与其他强效抑制剂合用时需减量；

中效CYP3A抑制剂(如维拉帕米、地尔硫䓬)：维拉帕米、地尔硫䓬分别可使阿贝西利及其活性代谢物校正暴露量增加1.6倍、2.4倍；合用时需监测不良反应，必要时减量。

CYP3A诱导剂

强效CYP3A诱导剂(如利福平)：可使阿贝西利及其活性代谢物校正暴露量降低约70%，降低疗效；

中效CYP3A诱导剂(如依非韦伦、波生坦、莫达非尼)：分别可使阿贝西利及其活性代谢物校正暴露量降低53%、41%、29%；

需避免与强效、中效CYP3A诱导剂合用，必要时选择无CYP3A诱导作用的替代药物。

其他药物

洛哌丁胺：与阿贝西利合用可使阿贝西利及其活性代谢物校正暴露量增加12%，无临床意义；

内分泌治疗药物(氟维司群、阿那曲唑、来曲唑、依西美坦、他莫昔芬)：与阿贝西利合用无临床相关药代动力学相互作用；

二甲双胍：阿贝西利可使二甲双胍AUC增加37%、Cmax增加22%，降低二甲双胍肾清除率及肾分泌，不影响肾小球滤过率，临床意义需结合患者情况评估。

药物过量

尚不明确。

药代动力学

吸收：口服生物利用度45％，达峰时间约8小时，食物影响轻微。

分布：血浆蛋白结合率＞96％，表观分布容积约690L。

代谢：主要通过CYP3A4代谢为活性代谢物(M2、M18、M20)。

排泄：粪便排泄为主(81％)，半衰期约18小时。

贮存方法

20℃-25℃(68℉至77℉)保存，允许短期暴露于15℃-30℃(59℉至86℉)。

研发公司

美国礼来公司(Eli Lilly)