阿贝西利(Abemaciclib)是一种激酶抑制剂，通过选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)，阻断Rb蛋白的磷酸化，从而抑制细胞周期从G1期向S期过渡，诱导细胞衰老和凋亡。该药主要用于激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的乳腺癌患者，可联合内分泌治疗或作为单药治疗，显著降低疾病复发风险或延缓疾病进展。

药品称呼

通用名：阿贝西利(Abemaciclib)

商品名：VERZENIO(唯择)

适应靶点

CDK4/6(细胞周期蛋白依赖性激酶4和6)

适应症和适应人群

早期乳腺癌

联合内分泌治疗(他莫昔芬或芳香化酶抑制剂)，用于HR阳性、HER2阴性、淋巴结阳性且复发风险高的成人患者辅助治疗。

晚期或转移性乳腺癌

1、联合芳香化酶抑制剂作为初始内分泌治疗，用于HR阳性、HER2阴性的成人患者。

2、联合氟维司群用于内分泌治疗后疾病进展的HR阳性、HER2阴性成人患者。

3、单药用于内分泌治疗和转移性化疗后疾病进展的HR阳性、HER2阴性成人患者。

规格与性状

规格

50mg*14片/盒；100mg*14片/盒；150mg*14片/盒；200mg*14片/盒；

性状

50mg：椭圆形米色片，一面刻有“Lilly”，另一面刻有“50”。

100mg：椭圆形白色至类白色片，一面刻有“Lilly”，另一面刻有“100”。

150mg：椭圆形黄色片，一面刻有“Lilly”，另一面刻有“150”。

200mg：椭圆形米色片，一面刻有“Lilly”，另一面刻有“200”。

主要成分

活性成分：阿贝西利

辅料：微晶纤维素、乳糖一水合物、硬脂富马酸钠、二氧化硅等。

用法用量

1、推荐剂量

联合治疗(氟维司群、他莫昔芬或芳香化酶抑制剂)：150mg，每日两次。

单药治疗：200mg，每日两次。

2、服用方法

口服，随餐或空腹均可，整片吞服，不可咀嚼、压碎或掰开。

3、剂量调整

根据不良反应严重程度(如腹泻、中性粒细胞减少、肝毒性等)暂停或减量，最低可减至50mg每日两次。

4、特殊人群

严重肝功能不全(Child-Pugh C级)：改为每日一次给药。

与CYP3A强效抑制剂联用：需调整剂量(如避免酮康唑，其他强效抑制剂减至100mg每日两次)。

不良反应

常见(≥20％)不良反应

胃肠道：腹泻(81％-90％，3级占8％-20％)、恶心、腹痛、呕吐。

血液系统：中性粒细胞减少(37％-46％，3-4级占19％-32％)、贫血、白细胞减少、血小板减少。

全身症状：疲劳、感染、发热。

其他：脱发、食欲下降、头痛、转氨酶升高。

严重不良反应

腹泻(可能伴脱水或感染)、中性粒细胞减少性发热、间质性肺病(ILD)/肺炎(3％，偶见致命)、肝毒性、静脉血栓栓塞(2％-5％)。

注意事项

腹泻：首次出现稀便时即开始止泻治疗(如洛哌丁胺)，并增加补液。

中性粒细胞减少：治疗前及治疗期间定期监测血常规。

ILD/肺炎：出现新发或加重的呼吸困难、咳嗽、缺氧时立即评估。

肝毒性：监测肝功能，出现异常时调整剂量。

静脉血栓栓塞：警惕下肢肿胀、胸痛、呼吸困难等症状。

胚胎毒性：育龄女性需采取有效避孕措施，治疗期间及末次给药后3周内避免妊娠。

特殊人群用药

妊娠：可能致胎儿畸形，禁用。

哺乳期：治疗期间及末次给药后3周内避免哺乳。

儿童：安全性及有效性尚未确立。

老年人：无需调整剂量，但需密切监测不良反应。

肝/肾功能不全：严重肝功能不全需减频；轻中度肾损无需调整。

禁忌症

尚不明确。

药物相互作用

CYP3A抑制剂(如酮康唑)：避免联用，其他强效抑制剂需减量。

CYP3A诱导剂(如利福平)：避免联用，可能降低疗效。

其他：阿贝西利可能升高经OCT2/MATE转运的药物(如二甲双胍)血药浓度。

药物过量

尚不明确。

药代动力学

吸收：口服生物利用度45％，达峰时间约8小时，食物影响轻微。

分布：血浆蛋白结合率＞96％，表观分布容积约690L。

代谢：主要通过CYP3A4代谢为活性代谢物(M2、M18、M20)。

排泄：粪便排泄为主(81％)，半衰期约18小时。

贮存方法

20°C至25°C(68°F至77°F)保存，允许短期暴露于15°C至30°C(59°F至86°F)。

研发公司

美国礼来公司(Eli Lilly)