帕克替尼(Pacritinib)的用法用量:用药指南,剂量调整,特殊人群用药

帕克替尼(Pacritinib)是由瑞典Sobi公司研发的口服JAK2/IRAK1抑制剂，主要用于治疗骨髓纤维化。

帕克替尼(Pacritinib)的用法用量

1、治疗前筛查

(1)、进行全血细胞计数检查，包括白细胞分类和血小板计数。

(2)、进行凝血功能检测（凝血酶原时间、活化部分凝血活酶时间、凝血酶时间和国际标准化比值）。

(3)、进行基线心电图检查。

2、患者监测

(1)、在药物治疗期间，根据临床需要监测全血细胞计数，包括白细胞分类和血小板计数。

(2)、在药物治疗期间，根据临床需要监测心电图。

(3)、在药物治疗期间，监测感染体征或症状。

3、其他一般注意事项

(1)、在开始帕瑞替尼治疗前，根据其他激酶抑制剂的特定处方信息停用或逐渐减量停用该药。

(2)、由于出血风险，在择期手术或有创操作前7天停用帕瑞替尼；仅在确认止血后才能恢复用药。

4、给药方法

口服给药，可与食物同服或空腹服用，整粒吞服；请勿打开、弄破或咀嚼胶囊。

5、漏服处理

如果漏服一次剂量，应在下一次预定时间服用常规剂量，不要补服额外剂量。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

6、剂量

200毫克，每日两次。

帕克替尼(Pacritinib)的剂量调整

1、腹泻

(1)、新发腹泻：开始使用止泻药；鼓励充分口服补液。

(2)、3级或4级腹泻：暂停治疗，直至腹泻改善至1级或以下；恢复上次给药剂量。加强止泻治疗并提供补液。如果腹泻复发，暂停治疗直至缓解至1级或以下或恢复至基线水平；在毒性反应缓解后，以最后一次剂量的50%恢复治疗。患者恢复用药时需要同时进行止泻治疗。

2、血小板减少症

临床意义显著的血小板减少症恶化且持续>7天：暂停治疗，直至血小板减少症缓解，以最后一次剂量的50%恢复治疗。如果毒性复发，暂停治疗直至血小板减少症缓解；以最后一次剂量的50%恢复治疗。

3、出血

(1)、中度出血：需要干预：暂停治疗，直至出血停止；以相同剂量恢复治疗。如果出血复发，暂停治疗直至出血停止，以最后一次剂量的50%恢复治疗。

(2)、严重出血：需要输血、有创干预或住院治疗：暂停治疗，直至出血停止，以最后一次剂量的50%恢复治疗。如果出血复发，则停止治疗。

危及生命的出血；需要紧急干预：停止治疗。

4、QT间期延长

QTc间期>500毫秒或较基线延长>60毫秒：暂停治疗。如果QTc间期在1周内恢复至≤480毫秒或基线水平，则以相同剂量恢复治疗；如果恢复时间>1周，则以降低后的剂量恢复治疗。

5、特殊人群剂量调整

(1)、肝功能不全患者

对于肝功能不全患者，无具体的剂量推荐。

Child-PughB级患者：避免使用。

Child-PughC级患者：避免使用。

(2)、肾功能不全患者

对于肾功能不全患者，无具体的剂量推荐。

估算肾小球滤过率<30毫升/分钟的患者：避免使用。

(3)、老年用药

对于老年患者，无具体的剂量推荐。

帕克替尼(Pacritinib)的禁忌症

禁止与强效CYP3A4抑制剂或诱导剂联合使用。

帕克替尼(Pacritinib)特殊人群用药

1、妊娠期

动物研究显示，在远低于推荐人用剂量的情况下，会出现母体毒性以及胚胎和胎儿丢失。

尚无可用的人体数据来评估帕瑞替尼使用相关的重大出生缺陷、流产或不良母体或胎儿结局风险。

告知孕妇本品对胎儿的潜在风险。在为孕妇处方帕瑞替尼时，应考虑帕瑞替尼对母亲的获益和风险以及对胎儿可能造成的风险。

2、哺乳期

尚无关于帕瑞替尼是否存在于人乳或动物乳中、对母乳喂养儿童的影响或对乳汁分泌影响的数据。

女性在服药期间及末次给药后至少2周内不应母乳喂养。

3、有生育潜力的女性和男性

在小鼠中观察到雄性交配和生育能力下降。帕瑞替尼可能损害人类男性生育能力。

4、儿科用药

安全性和有效性尚未确定。

5、老年用药

在≥65岁患者中的经验不足，无法确定老年患者的反应是否与年轻患者不同。

6、肝功能不全

(1)、轻度肝功能不全：药时曲线下面积降低8.5%。

(2)、中度肝功能不全：药时曲线下面积降低36%。避免使用。

(3)、重度肝功能不全：药时曲线下面积降低45%。避免使用。

7、肾功能不全

(1)、估算肾小球滤过率15至29毫升/分钟：帕瑞替尼的峰浓度和药时曲线下面积增加约30%，避免使用。

(2)、估算肾小球滤过率<15毫升/分钟且接受血液透析：帕瑞替尼的峰浓度和药时曲线下面积增加约30%，避免使用。