莫洛替尼（OJJAARA）是一种激酶抑制剂类靶向药物，通过多靶点抑制Janus激酶1/2（JAK1/JAK2）及其突变体JAK2V617F的活性，调控异常信号通路，从而改善中高危骨髓纤维化（MF）患者的贫血症状及疾病进展。

莫洛替尼（OJJAARA）于2023年首次获美国FDA批准，为成人贫血患者提供新的治疗选择。如需了解更多相关信息，可点击屏幕右下方对话框，医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答疑。

药品名称

通用名：莫洛替尼（Momelotinib）

商品名：OJJAARA

适应靶点

作用于JAK1/JAK2信号通路及JAK2V617F突变体，抑制异常激酶活性，调节骨髓纤维化病理进程。

适应症及适用人群

适应症

治疗中危或高危骨髓纤维化（包括原发性MF及继发性MF，如真性红细胞增多症后MF或原发性血小板增多症后MF），尤其适用于伴有贫血的成人患者。

适用人群

18岁及以上经确诊的中高危骨髓纤维化伴贫血的成人患者。

规格与性状

规格：100 mg、150 mg、200 mg片剂

性状：棕色薄膜衣片，表面印有特定标识，去除包衣后显类白色。

主要成分

活性成分：莫洛替尼二盐酸盐一水合物

用法用量

推荐剂量：每日一次口服200 mg，可随餐或空腹服用。

肝损伤调整：重度肝损害（Child-Pugh C级）患者初始剂量减至150 mg/日。

剂量调整：根据血液学或非血液学不良反应调整剂量（具体方案参考原说明书表格）。

不良反应

1、常见反应（≥20％）

血小板减少、出血倾向、细菌感染、疲劳、头晕、腹泻、恶心。

2、严重反应

感染（如肺炎）、重度血小板减少、中性粒细胞减少、肝毒性、心血管事件（如心肌梗死）、血栓形成、恶性肿瘤（需监测吸烟者风险）。

注意事项

感染监测：活动性感染患者禁用，治疗期间需密切监测感染征象（包括乙肝再激活）。

血液学管理：定期检测血常规，血小板减少或中性粒细胞减少时需调整剂量或中断治疗。

肝毒性防范：治疗前后及周期性检查肝功能。

心血管风险：监测胸痛、呼吸困难等症状，及时评估心血管事件。

血栓预防：警惕肢体肿胀、疼痛等血栓症状，必要时启动抗凝治疗。

肿瘤筛查：定期评估新发恶性肿瘤风险，尤其关注吸烟史患者。

特殊人群用药

妊娠期：动物实验显示胚胎毒性，孕妇使用需权衡利弊，建议终止妊娠。

哺乳期：药物可能通过乳汁分泌，建议治疗期间停止哺乳。

生育人群：女性患者需采用高效避孕措施，治疗期间及停药后至少4周内避免妊娠。

老年人：65岁以上患者无需调整剂量，但需注意合并症及药物耐受性。

肝损伤：重度肝损害患者需减量，轻度或中度肝损害无需调整。

禁忌症

目前尚无明确禁忌症，但活动性感染、严重肝功能不全患者需谨慎评估风险。

药物相互作用

OATP1B1/B3抑制剂（如利福平）：可能增加莫洛替尼血药浓度，需监测不良反应。

BCRP底物（如罗苏伐他汀）：莫洛替尼可能增加其暴露量，需减少他汀类药物剂量或遵循说明书建议。

药物过量处理

尚无特效解毒剂，怀疑过量时需立即停药，监测生命体征及不良反应，给予支持性治疗（如补液、维持电解质平衡）。

药代动力学

吸收：口服后中位达峰时间（Tmax）约2小时。

分布：稳态分布容积约984 L，血浆蛋白结合率约91％。

代谢：主要通过CYP3A4、CYP2C8/9/19及CYP1A2代谢。

排泄：半衰期4-8小时，约60％经粪便排泄，30％经尿液排出。

相互作用：与OATP1B1/B3抑制剂及BCRP底物存在代谢相关交互作用。

贮存方法

温度：密封保存于20°C-25°C（短期允许15°C-30°C）。

防潮：保持原包装，避免受潮。

研发公司

葛兰素史克（GlaxoSmithKline）