莫洛替尼(Momelotinib)是一种激酶抑制剂类靶向药物，于2023年首次获美国FDA批准，为成人贫血患者提供新的治疗选择。以下内容是根据FDA说明书整理的本药品的适应症、用法用量、不良反应及注意事项等信息，仅供参考。请务必严格遵循医嘱使用。

药品名称

通用名称：莫洛替尼、Momelotinib

商品名称：Ojjaara

适应靶点

作用于JAK1/JAK2信号通路及JAK2V617F突变体，抑制异常激酶活性，调节骨髓纤维化病理进程。

适应症及适用人群

适应症

治疗中危或高危骨髓纤维化(包括原发性MF及继发性MF，如真性红细胞增多症后MF或原发性血小板增多症后MF)，尤其适用于伴有贫血的成人患者。

适用人群

18岁及以上经确诊的中高危骨髓纤维化伴贫血的成人患者。

规格与性状

规格

100mg*30片/盒；150mg*30片/盒；200mg*30片/盒；

性状

棕色薄膜衣片，表面印有特定标识，去除包衣后显类白色。

主要成分

活性成分：莫洛替尼二盐酸盐一水合物。

用法用量

推荐剂量

每日一次口服200mg，可随餐或空腹服用。

肝损伤调整

重度肝损害(Child-Pugh C级)患者初始剂量减至150mg/日。

剂量调整

根据血液学或非血液学不良反应调整剂量。

具体您可以阅读莫洛替尼完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：莫洛替尼(Momelotinib)的用法用量。

不良反应

1、常见反应(≥20％)

血小板减少、出血倾向、细菌感染、疲劳、头晕、腹泻、恶心。

2、严重反应

感染(如肺炎)、重度血小板减少、中性粒细胞减少、肝毒性、心血管事件(如心肌梗死)、血栓形成、恶性肿瘤(需监测吸烟者风险)。

具体您可以阅读莫洛替尼完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：莫洛替尼(Momelotinib)的副作用。

注意事项

1.感染监测

活动性感染患者禁用，治疗期间需密切监测感染征象(包括乙肝再激活)。

2.血液学管理

定期检测血常规，血小板减少或中性粒细胞减少时需调整剂量或中断治疗。

3.肝毒性防范

治疗前后及周期性检查肝功能。

4.心血管风险

监测胸痛、呼吸困难等症状，及时评估心血管事件。

5.血栓预防

警惕肢体肿胀、疼痛等血栓症状，必要时启动抗凝治疗。

6.肿瘤筛查

定期评估新发恶性肿瘤风险，尤其关注吸烟史患者。

特殊人群用药

【孕妇】莫洛替尼可能导致胎儿伤害，仅在对母体的预期获益明确大于对胎儿的潜在风险时，方可用于孕妇；需告知孕妇及有生殖潜力的女性药物对胎儿的潜在危害。

【哺乳期女性】尚不清楚莫洛替尼是否分泌至人乳中；动物实验显示，莫洛替尼可进入乳汁并对哺乳幼崽产生不良影响(如降低幼崽存活率)。患者在莫洛替尼治疗期间及末次剂量后至少1周内，不得进行哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】有生殖潜力的女性(未妊娠)在治疗期间及末次剂量后至少1周内，需使用高效避孕措施。

【儿童使用】尚未确定莫洛替尼在儿科患者中的安全性和有效性，不推荐儿科患者使用。

【老年人使用】无需根据年龄调整莫洛替尼剂量；65岁及以上患者与年轻成人患者在药物安全性和有效性上无总体差异。

【肾功能损害】轻至重度肾功能损害(估算肾小球滤过率eGFR16.4->120mL/min/1.73m²)患者无需调整莫洛替尼剂量；终末期肾病(接受透析)患者使用莫洛替尼的安全性和有效性数据尚未明确，需谨慎评估。

【肝功能损害】严重肝功能损害(Child-PughC级)患者，莫洛替尼起始剂量需调整为150mg口服每日一次；轻度(Child-PughA级)至中度(Child-PughB级)肝功能损害患者无需调整剂量；肝功能损害患者治疗期间需定期监测肝功能指标。

禁忌症

目前尚无明确禁忌症，但活动性感染、严重肝功能不全患者需谨慎评估风险。

药物相互作用

其他药物对莫洛替尼的影响

莫洛替尼是有机阴离子转运多肽(OATP)1B1/B3的底物。当与OATP1B1/B3抑制剂合用时，莫洛替尼的血药峰浓度(Cmax)和血药浓度-时间曲线下面积(AUC)会升高，可能增加不良反应风险。因此，合并使用OATP1B1/B3抑制剂时，需密切监测患者不良反应，必要时根据用法用量调整莫洛替尼剂量。

莫洛替尼对其他药物的影响

莫洛替尼是乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的抑制剂。当与BCRP底物合用时，可能增加BCRP底物的暴露量，进而升高其不良反应风险。具体用药调整如下：

1.与瑞舒伐他汀(BCRP底物)合用时，需降低瑞舒伐他汀剂量；

2.与其他BCRP底物合用时，需遵循该底物批准的产品说明书中的剂量调整建议。

药物过量

目前尚无针对莫洛替尼过量的特异性解毒剂。

疑似药物过量时，需密切监测患者不良反应的体征和症状，并立即启动适当的支持治疗；进一步处理需根据临床情况判断。

药代动力学

吸收：口服后中位达峰时间(Tmax)约2小时。

分布：稳态分布容积约984L，血浆蛋白结合率约91％。

代谢：主要通过CYP3A4、CYP2C8/9/19及CYP1A2代谢。

排泄：半衰期4-8小时，约60％经粪便排泄，30％经尿液排出。

相互作用：与OATP1B1/B3抑制剂及BCRP底物存在代谢相关交互作用。

贮存方法

温度：密封保存于20℃-25℃(短期允许15℃-30℃)。

防潮：保持原包装，避免受潮。

研发公司

英国葛兰素史克