莫洛替尼(Momelotinib)是一种激酶抑制剂类靶向药物，于2023年首次获美国FDA批准，为成人贫血患者提供新的治疗选择。以下内容是根据FDA说明书整理的本药品的适应症、用法用量、不良反应及注意事项等信息，仅供参考。请务必严格遵循医嘱使用。

药品名称

通用名：莫洛替尼(Momelotinib)

商品名：OJJAARA

适应靶点

作用于JAK1/JAK2信号通路及JAK2V617F突变体，抑制异常激酶活性，调节骨髓纤维化病理进程。

适应症及适用人群

适应症

治疗中危或高危骨髓纤维化(包括原发性MF及继发性MF，如真性红细胞增多症后MF或原发性血小板增多症后MF)，尤其适用于伴有贫血的成人患者。

适用人群

18岁及以上经确诊的中高危骨髓纤维化伴贫血的成人患者。

规格与性状

规格：100mg*30片/盒；150mg*30片/盒；200mg*30片/盒；

性状：棕色薄膜衣片，表面印有特定标识，去除包衣后显类白色。

主要成分

活性成分：莫洛替尼二盐酸盐一水合物

用法用量

推荐剂量：每日一次口服200mg，可随餐或空腹服用。

肝损伤调整：重度肝损害(Child-Pugh C级)患者初始剂量减至150mg/日。

剂量调整：根据血液学或非血液学不良反应调整剂量。

不良反应

1、常见反应(≥20％)

血小板减少、出血倾向、细菌感染、疲劳、头晕、腹泻、恶心。

2、严重反应

感染(如肺炎)、重度血小板减少、中性粒细胞减少、肝毒性、心血管事件(如心肌梗死)、血栓形成、恶性肿瘤(需监测吸烟者风险)。

注意事项

1.感染监测

活动性感染患者禁用，治疗期间需密切监测感染征象(包括乙肝再激活)。

2.血液学管理

定期检测血常规，血小板减少或中性粒细胞减少时需调整剂量或中断治疗。

3.肝毒性防范

治疗前后及周期性检查肝功能。

4.心血管风险

监测胸痛、呼吸困难等症状，及时评估心血管事件。

5.血栓预防

警惕肢体肿胀、疼痛等血栓症状，必要时启动抗凝治疗。

6.肿瘤筛查

定期评估新发恶性肿瘤风险，尤其关注吸烟史患者。

特殊人群用药

1.妊娠期女性

动物实验显示胚胎毒性，孕妇使用需权衡利弊，建议终止妊娠。

2.哺乳期女性

药物可能通过乳汁分泌，建议治疗期间停止哺乳。

3.生育人群

女性患者需采用高效避孕措施，治疗期间及停药后至少4周内避免妊娠。

4.老年人

65岁以上患者无需调整剂量，但需注意合并症及药物耐受性。

5.肝损伤患者

重度肝损害患者需减量，轻度或中度肝损害无需调整。

禁忌症

目前尚无明确禁忌症，但活动性感染、严重肝功能不全患者需谨慎评估风险。

药物相互作用

OATP1B1/B3抑制剂(如利福平)

可能增加莫洛替尼血药浓度，需监测不良反应。

BCRP底物(如罗苏伐他汀)

莫洛替尼可能增加其暴露量，需减少他汀类药物剂量或遵循说明书建议。

药物过量处理

尚无特效解毒剂，怀疑过量时需立即停药，监测生命体征及不良反应，给予支持性治疗(如补液、维持电解质平衡)。

药代动力学

吸收：口服后中位达峰时间(Tmax)约2小时。

分布：稳态分布容积约984L，血浆蛋白结合率约91％。

代谢：主要通过CYP3A4、CYP2C8/9/19及CYP1A2代谢。

排泄：半衰期4-8小时，约60％经粪便排泄，30％经尿液排出。

相互作用：与OATP1B1/B3抑制剂及BCRP底物存在代谢相关交互作用。

贮存方法

温度：密封保存于20℃-25℃(短期允许15℃-30℃)。

防潮：保持原包装，避免受潮。

研发公司

英国葛兰素史克