欢迎来到医伴旅官网! 网站地图

菲达替尼(fedratinib)

全部名称:
菲达替尼,菲卓替尼,fedratinib,Inrebic,Inrebic Hartkapseln
 适应症:
Inrebic适用于治疗患有原发性骨髓纤维化、真性红细胞增多症后骨髓纤维化或原发性血小板增多症骨髓纤维化的成年患者的疾病相关脾肿大或症状,这些患者是Janus相关激酶(JAK)抑制剂初治或已接受鲁索替尼治疗的患者。
点击提交
立即咨询
留言咨询
医伴旅承诺:
海外直邮
药师指导
隐私服务
签订合同

菲达替尼(fedratinib)

通用名:fedratinib

商品名:Inrebic

全部名称:菲达替尼,菲卓替尼,fedratinib,Inrebic,Inrebic Hartkapseln

适应症

Inrebic适用于治疗患有原发性骨髓纤维化、真性红细胞增多症后骨髓纤维化或原发性血小板增多症骨髓纤维化的成年患者的疾病相关脾肿大或症状,这些患者是Janus相关激酶(JAK)抑制剂初治或已接受鲁索替尼治疗的患者。

用法用量

1、剂量

接受ruxolitinib治疗的患者,在开始使用Inrebic治疗之前,必须根据ruxolitinib处方信息逐渐减量并停用ruxolitinib。

应在开始使用Inrebic治疗前、治疗期间定期和根据临床指示进行硫胺素(维生素B1)水平、全血细胞计数、肝功能检测、淀粉酶/脂肪酶、血尿素氮(BUN)和肌酐的基线测试。硫胺素缺乏患者不应开始 Inrebic 治疗,直到硫胺素水平得到纠正。对于基线血小板计数低于50x109/L且ANC<1.0x109/L 的患者,不建议开始使用Inrebic治疗。

建议在治疗的前8周根据当地惯例使用预防性止吐药,然后根据临床指示继续使用。Inrebic与高脂肪餐一起给药可能会降低恶心和呕吐的发生率。

Inrebic的推荐剂量为400毫克,每天一次。

只要患者获得临床益处,就可以继续治疗。对于血液学和非血液学毒性,应考虑剂量调整(表1)。不能耐受每日200mg剂量的患者应停用Inrebic。

如果错过剂量,则应在第二天服用下一个预定剂量。不应服用额外的胶囊来弥补错过的剂量。

2、剂量调整

血液学毒性、非血液学毒性和韦尼克脑病(WE)治疗的剂量调整见表1。

1)硫胺素水平的剂量管理

在治疗开始前和治疗期间,如果硫胺素水平低,则应补充。在治疗期间,应定期评估硫胺素水平(例如,前3个月每月一次,之后每3个月一次)并根据临床指示。

2)伴随使用强CYP3A4抑制剂的剂量调整

如果无法避免同时使用强效CYP3A4抑制剂,则Inrebic的剂量应减少至200mg。应仔细监测患者(例如至少每周一次)以确保安全。

在停止与强效CYP3A4抑制剂共同给药的情况下,应在停用CYP3A4抑制剂后的前两周内将Inrebic 剂量增加至300mg每天一次,然后在耐受情况下每天一次增加400mg。根据对Inrebic相关安全性和有效性的监测,应根据需要进行额外的剂量调整。

3)剂量重新递增

如果因Inrebic引起的导致剂量减少的不良反应通过有效管理得到控制并且毒性得到解决至少28天,则剂量水平可能会重新增加到每月更高的一个剂量水平,直至原始剂量水平.如果剂量减少是由于4级非血液学毒性、≥3级丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)或总胆红素升高,或4级血液学毒性再次发生,则不建议重新增加剂量.

表1:Wernicke脑病的血液学、非血液学治疗新出现的毒性和管理的剂量减少

a、血液学毒性,剂量减少

3级血小板减少症伴活动性出血(血小板计数 <50x109/L)或4级血小板减少症(血小板计数 <25x109/L) 中断Inrebic剂量,直到解决至≤2级(血小板计数<75x109/L)或基线。以低于最后一次给予的剂量每以低于最后一次给予的剂量每天100mg重新开始剂量。

4级中性粒细胞减少症(中性粒细胞绝对计数[ANC]<0.5x109/L) 中断Inrebic剂量直到解决为≤2级(ANC<(ANC<1.5x109/L)或基线。以低于最后一次给予的剂量每天100mg重新开始剂量。 粒细胞生长因子可根据医生的判断使用。

3级及以上贫血,需要输血(血红蛋白水平<8.0g/dL) 中断Inrebic剂量,直到解决至≤2级(血红蛋白水平<10.0g/dL)或基线。以低于最后一次给予的剂量每天00mg重新开始剂量。

4级血液学毒性复发 根据医生的判断停用Inrebic。

b、无血液学毒性,剂量减少

≥3级恶心、呕吐或腹泻48小时内对支持措施无反应。 中断Inrebic剂量直到解决为≤1级或基线。以低于最后一次给予的剂量每天100mg重新开始剂量。

≥3级ALT/AST(>5.0至20.0x正常上限[ULN])或胆红素(>3.0至10.0ULN) 中断Inrebic剂量直到解决为≤1级(AST/ALT(> ULN-3.0xULN)或胆红素(>ULN-1.5xULN))或基 线。以低于最后一次给予的剂量每天100mg重新开始剂量。

在剂量减少后至少3个月内每2周监测一次ALT、AST和胆红素(总和直接)。如果再次发生3级或更高级别的升高,请停止使用Inrebic治疗。

≥3级淀粉酶/脂肪酶(> 2.0至5.0 xULN) 中断Inrebic剂量,直到解决到1级 (>ULN-1.5xULN) 或基线。以低于最后一次给予的剂量每天100mg重新开始剂量。

在剂量减少后至少3个月内每2周监测一次淀粉酶/脂肪酶。如果再次发生3级或更高级别的升高,请停止使用Inrebic治疗。

≥3级其他非血液学毒性 中断Inrebic剂量直到解决为≤1级或基线。以低于最后一次给予的剂量每天100mg重新开始剂量。

c、硫胺素水平和韦尼克脑病的管理,剂量减少

对于硫胺素水平 < 正常范围(74 至222nmol/L)*但≥30nmol/L且没有WE的体征或症状。 中断Inrebic治疗。每天服用100毫克口服硫胺素, 直到硫胺素水平恢复到正常范围*当硫胺素水平在 正常范围内时,考虑重新开始Inrebic治疗*。

对于硫胺素水平<30nmol/L且没有WE的体征或症状。 中断Inrebic治疗。用治疗剂量的肠胃外硫胺素开始治疗,直到硫胺素水平恢复到正常范围*。当硫 胺素水平在正常范围内时,考虑重新开始Inrebic治疗*。

对于WE的体征或症状,无论硫胺素水平如何。 停止Inrebic治疗并立即以治疗剂量给予肠胃外硫胺素。

*正常的硫胺素范围可能因实验室使用的方法而异。

给药方法

Inrebic用于口服。不应打开、破碎或咀嚼胶囊。它们应该整片吞服,最好用水吞服,可以与食物一起服用,也可以不服用。与高脂肪餐一起服用可能会减少恶心和呕吐的发生率,因此建议与食物一起服用。

规格

胶囊:100mg

不良反应

最常见不良反应(≥20%)有腹泻、恶心、贫血和呕吐。

禁忌

对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。

怀孕。

注意事项

(1)贫血和血小板减少症:减少剂量、停药或输血。

(2)胃肠道毒性:若患者出现严重腹泻、恶心或呕吐,则减少剂量或停药。推荐给予预防性止吐药和止泻药物治疗。

(3)肝毒性:减少剂量或停药。

(4)淀粉酶和脂肪酶升高:减少剂量或停药。

贮藏

常温下保存,注意防潮。

作用机制

Fedratinib是一种激酶抑制剂,对野生型和突变激活的Janus相关激酶2(JAK2)和FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)具有活性。Fedratinib是一种JAK2选择性抑制剂,对JAK2的抑制活性高于家族成员JAK1、JAK3和TYK2。Fedratinib减少JAK2介导的信号转导和转录激活因子(STAT3/5)蛋白的磷酸化,在体外和体内抑制恶性细胞增殖。

安全与疗效

一项双盲、随机、安慰剂对照临床试验(JAKARTA)对该药的疗效进行了研究,该试验纳入了289例伴有脾大的中度-2或高危MF,真性红细胞增多症后MF,或原发性血小板增多症后MF患者。患者被随机分为两组,试验组给予菲卓替尼500mg(97例)和400mg(96例),1次/天;对照组给予同样剂量的安慰剂。给药至少6个周期。

主要疗效结果为在第6周期结束时通过MRI或CT测量脾脏体积减小≥35%(与基线比较)的患者比例,并在4周后进行随访。在使用菲卓替尼推荐剂量(400 mg)治疗的96名患者中,35名(37%)患者脾脏体积减小≥35%,而安慰剂组仅有1例(p<0.0001)。菲卓替尼400mg试验组中,脾脏中位持续缓解时间为18.2个月。此外,40%接受400mg治疗的患者骨髓纤维化相关症状减少≥50%,而接受安慰剂治疗的患者中仅有9%。

完整说明书详见:https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/f0f55a2a-4e0c-4cba-8571-03e1424486d7/spl-doc?hl=Inrebic

相关药讯
更多 
菲达替尼(菲卓替尼)治疗骨髓纤维化的疗效?
菲达替尼(菲卓替尼) 菲达替尼/Fedratinib是一种Janus相关激酶2(JAK-2)和FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)的口服选择性抑制剂,可减少骨髓纤维化患者的脾肿大并改善其症状负担,目前在临床上主要用于治疗中度或高危、原发性或继发性骨髓纤维化。 2019年8月16日,美国食品药品监督管理局批准菲达替尼用于治疗患有中度-2或高危原发性或继发性骨髓纤维化(MF)的成人。 在骨髓增生性疾病的小鼠模型中,菲达替尼能够阻断STAT5的磷酸化,增加存活率,并改善骨髓纤维化的疾病特征,包括白细胞计数、血细胞比容、脾肿大和纤维化的减少。 菲达替尼(菲卓替尼)治疗骨髓纤维化的疗效 在一项双盲、随机、安慰剂对照试验中,纳入289名中度或高度风险MF、真性红细胞增多症后MF或特发性血小板增多症后骨髓纤维化伴脾肿大的患者。患者随机接受菲达替尼500mg(n=97)、400mg(n=96)或安慰剂(n=96),每天一次,至少6个周期。 在接受推荐剂量(400mg)的菲达替尼治疗的96例患者中,35例(37%)患者的脾脏体积减少≥35%,接受安慰剂治疗的96例患者中有1例患者的脾脏体积减少≥35%。菲达替尼400mg组患者的脾脏反应中位持续时间为18.2个月。 此外,40%接受400mg菲达替尼治疗的患者骨髓纤维化相关症状减少≥50%,而接受安慰剂的患者仅有9%相关症状减少。 在第24周,服用菲达替尼40mg组患者的脾脏体积缓解率为47%,症状缓解率为40%,服用安慰剂组分别为1%和9%。 菲达替尼的用药方法 对于基线血小板计数大于或等于50 x10^9/L的骨髓纤维化患者,建议的菲达替尼剂量为400mg,每日一次,可随餐或不随餐服用,服用强效CYP3A抑制剂的患者或患有严重肾功能损害的患者,应减少服用剂量。 什么是骨髓纤维化 骨髓纤维化(MF)是一种克隆性血液恶性肿瘤,以骨髓纤维化、髓外造血、脾肿大和具有白血病转化倾向的全身症状为特征。 JAK/STAT通路的组成型激活是MF的一个众所周知的致病特征。同种异体干细胞移植是唯一的治愈疗法,但由于高发病率和死亡率,这种选择对大多数患者来说不可行。 参考文献: Pardanani A, Tefferi A, Masszi T, Mishchenko E, Drummond M, Jourdan E, Vannucchi A, Jurgutis M, Ribrag V, Rambaldi A, Koh LP, Rose S, Zhang J, Harrison C. Updated results of the placebo-controlled, phase III JAKARTA trial of fedratinib in patients with intermediate-2 or high-risk myelofibrosis. Br J Haematol. 2021 Oct;195(2):244-248. doi: 10.1111/bjh.17727. Epub 2021 Jul 30. PMID: 34331348; PMCID: PMC9292894. 相关热文推荐:厄布利塞(Umbralisib/Ukoniq)的功效与作用及副作用?
已经帮助198人
2023-08-29 17:30
相关问答
更多 
更多 
菲达替尼有副作用吗?
和大多数药物一样,接受该药品治疗也会产生一些副作用,菲达替尼最常见副作用有:腹泻、恶心、贫血、呕吐等等。因个体差异,每位患者在实际接受菲达替尼治疗后其产生的副作用、副作用程度、副作用产生的时间都是不同的,这是由患者的病情、对药物的耐受程度决定的。患者在接受菲达替尼治疗期间,如果产生比较严重的副作用,应当立即就医,寻求医生的帮助,不可擅自使用其他药物治疗,以免产生更多不良反应,影响病情。
已经帮助1074人
2021-11-02 10:37
菲达替尼是什么药?主要治疗什么病
菲达替尼是一种激酶抑制剂,该药品对野生型和突变激活的Janus相关激酶2(JAK2)和FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)具有活性。菲达替尼是一种JAK2选择性抑制剂,菲达替尼适用于治疗患有原发性骨髓纤维化、真性红细胞增多症后骨髓纤维化、原发性血小板增多症骨髓纤维化的成年患者的疾病相关脾肿大或症状,这些患者是Janus相关激酶(JAK)抑制剂初治或已接受鲁索替尼治疗的患者。临床试验数据显示,该药品的治疗显著,对患者的病情有积极作用。
已经帮助1115人
2021-11-02 10:37
菲达替尼的作用功效是什么?
菲达替尼是一种激酶抑制剂,该药品对野生型和突变激活的Janus相关激酶2(JAK2)和FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)具有活性。菲达替尼用于治疗患有原发性骨髓纤维化、真性红细胞增多症后骨髓纤维化或原发性血小板增多症骨髓纤维化的成年患者的疾病相关脾肿大或症状,这些患者是Janus相关激酶(JAK)抑制剂初治或已接受鲁索替尼治疗的患者。一项双盲、随机、安慰剂对照临床试验结果显示:在使用菲达替尼推荐剂量(400 mg)治疗的96名患者中,37%患者脾脏体积减小≥35%,菲达替尼400mg试验组中,脾脏中位持续缓解时间为18.2个月。菲达替尼的治疗效果显著。
已经帮助1167人
2021-11-18 10:29
菲达替尼用的时候需要注意什么?
对菲达替尼过敏的患者是不可使用该药品治疗的。 接受菲达替尼治疗可能会导致贫血和血小板减少症,患者在接受治疗期间如果出现此类症状应减少剂量、停药或输血。 接受菲达替尼治疗可能会导致胃肠道毒性,如果患者在接受治疗时出现严重腹泻、恶心、呕吐等情况,则减少用药剂量或停药。建议给予预防性止吐药和止泻药物治疗。 接受菲达替尼治疗可能会导致肝毒性、淀粉酶和脂肪酶升高,患者可以根据严重情况减少剂量或停药。
已经帮助1109人
2021-11-18 10:30
菲达替尼怎么用效果最好?
菲达替尼的推荐剂量为:400毫克,每天一次。只要患者获得临床益处,就可以继续治疗。建议在接受该药品治疗的前8周使用预防性止吐药,然后根据临床指示继续使用。 患者在接受菲达替尼治疗时应完整吞服药片,不可打开、破碎或咀嚼药片。该药片与高脂肪餐一起服用可能会减少恶心和呕吐的发生率,因此建议与食物一起服用。患者在接受菲达替尼治疗时按照正确的使用方法用药,相信很快就能有良好的效果。
已经帮助1209人
2021-12-13 17:22
菲达替尼常见的不良反应有哪些?
菲达替尼不良反应包括有:腹泻、恶心、贫血、呕吐等等。因个体差异,每位患者在接受菲达替尼治疗后产生的副作用、副作用的多与少、副作用的严重程度都是不一样的,这主要是由患者自身情况决定的。患者在治疗期间如果产生较为严重的副作用,应立即到医院就医,寻求专业医生的帮助,不可盲目使用其他药物治疗。
已经帮助1108人
2021-12-13 17:11
菲达替尼在国内上市了吗?
菲达替尼目前还没有在国内上市,因此患者无法在国内的药店或医院药房购买到该药品。需要使用菲达替尼治疗骨髓纤维化的患者只能购买海外版本。医伴旅可以了解到海外上市的菲达替尼的价格及最新资讯,并且可以帮助患者海外购买到该药品,购药渠道正规,保证药物正品。想要了解菲达替尼价格、购买渠道的患者,可以向医伴旅客服咨询。
已经帮助1098人
2022-01-04 17:26
菲达替尼用多久会耐药?
因为每位患者的身体情况不同,在接受菲达替尼治疗后,其产生耐药的时间、耐药的表现以及产生耐药后的治疗方案均会有差异,使用菲达替尼治疗多久会产生耐药主要是由患者的病情、个人体质及对药物的耐受程度决定的。 患者如果在接受菲达替尼治疗期间产生耐药,要立即到医院做详细身体检查,医生会根据患者的身体情况为其建议最佳治疗方案。患者在菲达替尼耐药后不要盲目使用其他药物治疗,因为这可能会产生一些不良反应,影响病情。
已经帮助1089人
2022-01-11 17:29
声明函
   近期收到顾客举报,有外部人员利用我司名义欺诈顾客付款。
   特此敬告广大客户,有未知人员添加微信或其他方式进行收费的,请先与我司联系核实身份,若有欺诈必将依法处理!本文转载需注明出处,仅限医学人士阅读,用药请遵医嘱。
点击查看详情
注:
本站内容为医伴旅团队整理收集,禁止转载,侵权必究!仅限医学药学人士阅读,不做任何用药依据。如有不当之处请指正。请 按药品说明书或者在药师指导下购买和使用。
正品保障
正品保障 放心选购
厂家直采
厂家授权 正品渠道
专业药师
一对一用药指导
品类齐全
海外药房 药品齐全
微信客服
企业微信
联系我们 :24小时客服在线
400-001-2811
邮箱 : service@1blv.com
邮编 : 100096
地址 : 北京市昌平区珠江摩尔国际大厦3号楼2单元701室
本网站不销售任何药品,只做药品信息资讯展示
Copyright © 2017 医伴旅(北京)国际信息科技有限公司 All rights reserved.
代诊费
500元起
免费咨询电话
400-001-2811
在线咨询
微信客服
TOP