Cobenfy(KarXT)将xanomeline(毒蕈碱激动剂)与trespiumchloride(毒蕈碱拮抗剂)相结合,通过激活大脑中的特定受体来改善精神症状。
截至目前,Cobenfy尚未在中国大陆地区正式上市销售。
因此,目前在国内各大医院和药房均无法购买到该药品,也没有官方公布的国内市场价格。对于有兴趣使用的患者,通常需要通过海外特定渠道或参与临床试验等途径获取。建议密切关注国家药品监督管理局(NMPA)的审批动态或咨询专业医疗机构,以获取最新的上市和价格信息。
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(1)、影响药物:如帕罗西汀、氟西汀、安非他酮等。
(2)、作用机制:CYP2D6酶是代谢xanomeline的主要途径。合用强抑制剂会显著提高xanomeline的血药浓度。
(3)、临床建议:合用时需密切监测,警惕因Cobenfy血药浓度升高而导致的副作用增加。
(1)、影响药物:如二甲双胍等。
(2)、作用机制:trespium主要通过肾脏的主动分泌途径排泄,合用时可能与其他经此途径排泄的药物产生竞争,导致双方血药浓度升高。
(3)、临床建议:需监测Cobenfy及相关合用药物的不良反应。
(1)、影响药物:某些口服的CYP3A4(如某些镇静催眠药)或P-糖蛋白(P-gp)底物(如地高辛)。
(2)、作用机制:xanomeline可能在肠道局部短暂抑制CYP3A4和P-gp,从而增加这些合用药物的吸收和血药浓度。
(3)、临床建议:合用时需警惕合用药物的副作用可能增强。
(1)、影响药物:如其他治疗overactivebladder的药物、三环类抗抑郁药等。
(2)、作用机制:合用会叠加抗胆碱能效应。
(3)、临床建议:可能导致口干、便秘、尿潴留等副作用的发生率和严重程度增加,应予以监测。
在一项研究中,CobenFY组在CGI-S评分上的改善也显著优于安慰剂组,表明临床医生评估的患者整体病情严重程度得到了更有意义的减轻。
Cobenfy作为一种作用于毒蕈碱受体的全新机制药物,为精神分裂症的治疗提供了新的选择,特别是对于对多巴胺D2受体拮抗剂类传统抗精神病药反应不佳或不耐受的患者。
参考资料: FDA说明书更新于2024年9月26日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=216158
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