Caplyta是一种非典型抗精神病药物，其化学结构独特，具有多受体作用特征。它通过拮抗中枢5-羟色胺2A(5-HT2A)受体和部分激动多巴胺D2受体发挥治疗作用，这种机制可能有助于在改善精神病性症状和情感症状的同时，减少传统抗精神病药物常见的运动系统不良反应风险。该药于2019年首次在美国获批，用于治疗成人精神分裂症，后续适应症扩展至双相障碍抑郁发作和作为抗抑郁药的辅助疗法治疗重度抑郁障碍。

药品称呼

通用名称：Lumateperone

商品名称：Caplyta

适应靶点

Caplyta的主要药理作用与对以下受体的活性相关：

5-羟色胺2A(5-HT2A)受体：高亲和力拮抗剂。

多巴胺D2受体：部分激动剂。

其他：对多巴胺D1、D4受体，血清素转运体(SERT)，以及肾上腺素能α1A、α1B受体也具有中度亲和力。对毒蕈碱受体和组胺受体亲和力低。

适应症和适应人群

Caplyta适用于成人患者的以下情况：

1.精神分裂症的治疗。

2.双相I型或II型障碍相关抑郁发作(双相抑郁)的治疗，可作为单药治疗，也可作为锂盐或丙戊酸盐的辅助治疗。

3.重度抑郁障碍的治疗，作为抗抑郁药疗法的辅助治疗。

Caplyta未被批准用于治疗痴呆相关精神病患者，且在此类老年患者中使用会增加死亡和脑血管不良事件(如卒中)的风险。儿童患者的安全性和有效性尚未确立。

规格与性状

规格：42mg*30粒/瓶。

性状：Caplyta为胶囊剂，内容物为白色至类白色粉末。共有三种规格，通过胶囊颜色和印记区分：42mg：蓝色帽和不透明白色体，印有“ITI-00742mg”。

主要成分

活性成分：Caplyta(Lumateperone)，以其甲苯磺酸盐形式存在。

辅料：交联羧甲基纤维素钠、明胶、硬脂酸镁、甘露醇、滑石粉。

着色剂：根据不同规格，可能含有FD&C蓝1号、红3号、氧化铁黑、氧化铁红、二氧化钛。

用法用量

推荐剂量

Caplyta的推荐口服剂量为每日一次，每次42mg，餐前或餐后服用均可。无需剂量滴定。

与中效或强效CYP3A4抑制剂合用的剂量推荐

与强效CYP3A4抑制剂(如伊曲康唑)合用时，推荐剂量为每日一次，每次10.5mg。

与中效CYP3A4抑制剂(如地尔硫䓬)合用时，推荐剂量为每日一次，每次21mg。

肝功能损害患者的剂量推荐

轻度肝功能损害(Child-PughA级)：无需调整剂量，使用推荐剂量42mg每日一次。

中度(Child-PughB级)或重度肝功能损害(Child-PughC级)：推荐剂量为每日一次，每次21mg。

具体您可以阅读Caplyta完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：Caplyta的用法用量。

不良反应

在临床试验中观察到的不良反应因适应症而异，最常见的(发生率≥5%且为安慰剂的两倍以上)包括：

精神分裂症：嗜睡/镇静、口干。

双相抑郁(单药治疗)：嗜睡/镇静、头晕、恶心、口干。

双相抑郁(辅助治疗)：嗜睡/镇静、头晕、恶心、口干。

重度抑郁障碍(辅助治疗)：头晕、口干、嗜睡/镇静、恶心、疲劳、腹泻。

其他需注意的较常见不良反应(发生率≥2%且高于安慰剂)包括头痛、呕吐、腹泻、转氨酶升高、肌酸磷酸激酶升高、食欲下降、上呼吸道感染、腹痛、视力模糊、血泌乳素升高等。上市后还有皮肤灼热感的报告。

具体您可以阅读Caplyta副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：Caplyta的副作用。

注意事项

老年痴呆相关精神病患者的死亡率增加：抗精神病药会增加此类患者的死亡风险，Caplyta未获批用于此病症。

儿童和青年患者的自杀念头与行为：抗抑郁药会增加该风险，需密切监测所有用药患者，尤其在治疗初期和剂量调整期。

脑血管不良反应：老年痴呆相关精神病患者使用抗精神病药发生卒中、短暂性脑缺血发作的风险增加。

抗精神病药恶性综合征：一旦疑似，应立即停药并开始支持治疗和密切监测。

迟发性运动障碍：长期使用抗精神病药可能导致不可逆的迟发性运动障碍。若出现症状，应考虑停药。

更多完整注意事项信息详情参考说明书。

特殊人群用药

【孕妇】妊娠晚期暴露于抗精神病药的新生儿，存在出现锥体外系症状和/或戒断症状的风险。妊娠期女性应告知医生。妊娠晚期使用可能对新生儿造成风险。

【哺乳期女性】Caplyta及其代谢物会少量分泌到人乳中。对母乳喂养婴儿的影响及对乳汁产量的影响尚不明确。应综合考虑母乳喂养的益处、母亲对治疗的临床需求以及药物对婴儿的潜在风险，权衡利弊后做出决策。

【具有生殖潜力的男性和女性】基于动物研究，Caplyta可能损害男性和女性的生育能力。

【儿童使用】安全性和有效性尚未确立。

【老年人使用】在精神分裂症和重度抑郁障碍辅助治疗的临床研究中，未纳入足够数量的65岁及以上患者以确定其反应是否与年轻成人不同。在双相抑郁研究中，65-74岁患者数据有限，75岁及以上患者无数据。老年痴呆相关精神病患者使用抗精神病药会增加死亡、脑血管事件和迟发性运动障碍的风险(Caplyta不适用于此人群)。老年患者使用血清素再摄取抑制剂可能更易发生低钠血症，与Caplyta合用可能增加此风险。

【肾功能损害】轻、中、重度肾功能损害患者单次给药后的药代动力学参数与肾功能正常者相比，几何平均比值(90%置信区间)显示，各参数变化无一致性的显著临床意义。基于现有数据，肾功能损害患者通常无需调整剂量。

【肝功能损害】与肝功能正常者相比，中度或重度肝功能损害患者的药物暴露量升高，因此推荐剂量应减至21mg每日一次。轻度肝功能损害患者无需调整剂量。

禁忌症

对Caplyta或Caplyta的任何成分有过敏史的患者禁用。过敏反应可能包括瘙痒、皮疹(如过敏性皮炎、丘疹、全身性皮疹)和荨麻疹。

药物相互作用

具有临床重要意义的药物相互作用如下：

CYP3A4诱导剂

临床影响：合用会显著降低Caplyta的血药浓度，可能导致疗效丧失。

预防与管理：避免与CYP3A4诱导剂(如利福平)合用。

中效或强效CYP3A4抑制剂

临床影响：合用会增加Caplyta的血药浓度，从而增加不良反应风险。

预防与管理：与强效CYP3A4抑制剂(如伊曲康唑)合用时，剂量应减至10.5mg每日一次；与中效CYP3A4抑制剂(如地尔硫䓬)合用时，剂量应减至21mg每日一次。

血清素再摄取抑制剂

临床影响：Caplyta具有中度的血清素转运体活性，与SRI(SSRI/SNRI)合用可能增加血清素相关不良反应(如血清素综合征、低钠血症)的风险。

预防与管理：建议加强对SRI相关不良反应的监测。

药物过量

尚无特异性解毒剂。处理过量时，应提供支持性护理，包括密切的医疗监督和监测，并考虑可能存在多种药物涉入。可考虑联系中毒控制中心或医学毒理学家以获得进一步的过量管理建议。

药代动力学

作用机制：确切机制不明，可能通过拮抗5-HT2A受体和部分激动D2受体介导。

吸收：口服绝对生物利用度约4.4%。高脂食物使达峰时间延迟约1小时，峰浓度降低约33%，但总暴露量略有增加(9%)。

分布：血浆蛋白结合率高(97.4%)，表观分布容积约4.1L/kg。

代谢与消除：广泛代谢，涉及多种酶系(UGT、AKR、CYP3A4等)。平均终末半衰期约18小时。约58%的放射性剂量经尿液排泄，29%经粪便排泄，原形药物排泄不足1%。

特殊人群：年龄、性别、种族对药代动力学无显著临床影响。肝功能损害影响见特殊人群用药。

贮存方法

在20°C至25°C的受控室温下储存；允许短途运输中在15°C至30°C之间波动。参见USP对受控室温的规定。

研发公司

美国Intra-Cellular Therapies,Inc.