苯扎贝特缓释片(Bezafibrate)是一种纤维酸衍生物类调脂药物。通过激活过氧化物酶体增殖物激活受体α，调节脂蛋白代谢，显著降低血清甘油三酯和总胆固醇，并升高高密度脂蛋白胆固醇。其缓释制剂设计旨在平稳血药浓度，减少服药次数，提高患者依从性。临床主要用于治疗高甘油三酯血症、混合型高脂血症及部分家族性高脂蛋白血症。本缓释片为处方药，需在医生指导下使用。

药品称呼

通用名称：苯扎贝特缓释片、Bezafibrate

商品名称：Bezatol SR Tablets

适应靶点

苯扎贝特主要作用于核受体转录因子过氧化物酶体增殖物激活受体α。通过激活PPARα，调节与脂质代谢相关基因的表达，具体包括：

增强脂蛋白脂酶活性：促进极低密度脂蛋白和乳糜微粒中的甘油三酯水解。

减少载脂蛋白C-III的合成：进一步解除对LPL的抑制，加速富含甘油三酯脂蛋白的清除。

增加载脂蛋白A-I和A-II的合成：促进HDL的生成和成熟，改善胆固醇逆转运。

调节脂肪酸代谢：增加肝脏对脂肪酸的摄取和β-氧化，减少甘油三酯的合成底物。

适应症和适应人群

适应症：高脂血症(包括原发性高胆固醇血症、高甘油三酯血症及混合型高脂血症，特别是伴有家族史的患者)。

适应人群：适用于经严格饮食控制和运动治疗后，血脂水平仍未达标的成人患者。尤其适用于以甘油三酯升高为主的脂代谢紊乱，或在应用他汀类药物后甘油三酯仍控制不佳的混合型高脂血症患者。

临床使用前提：必须在开始治疗前通过实验室检查确诊为高脂血症，并排除继发性病因。

规格与性状

规格：200mg*100片/盒。

性状：本品为白色薄膜衣片，除去包衣后显白色。200mg片直径约9.1mm，厚度约4.1mm，质量约265mg。200mg片剂刻有“BT200”。

主要成分

有效成分：苯扎贝特(Bezafibrate)。

用法用量

标准剂量

成人常规推荐剂量为每日400mg苯扎贝特，分两次口服，即早晚各一次，餐后服用。餐后服药可减少胃肠道刺激，并有利于药物吸收。

特殊剂量调整

由于苯扎贝特主要通过肾脏排泄，对于肾功能不全的患者，必须根据肾功能水平调整剂量，以避免药物蓄积导致肌肉毒性。

肾功能正常或轻度受损者：

条件：血清肌酐值≤1.5mg/dL且估算肌酐清除率≥60mL/min。

剂量：每日400mg(如：每次200mg，每日两次)。

中度肾功能受损者：

条件：血清肌酐值>1.5mg/dL且估算肌酐清除率在50-60mL/min之间。

剂量：每日200mg(如：每次200mg，每日一次，通常建议晚餐后服用)。

剂量设定建议：剂量调整应以实测的肌酐清除率为金标准。若无法实测，临床医生可采用公式(如安田公式)进行计算评估。

具体您可以阅读苯扎贝特缓释片完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：苯扎贝特缓释片的用法用量。

不良反应

严重不良反应

横纹肌溶解症：表现为肌肉痛、无力感、血清肌酸激酶显著升高、血/尿肌红蛋白升高。可能继发急性肾损伤等严重肾脏疾病。一旦出现上述症状，需立即停药并采取补液等对应措施。

过敏性休克：包括面部水肿、口唇肿胀等过敏反应。

肝功能损害、黄疸：伴有AST、ALT、γ-GTP升高的肝功能障碍。

其他不良反应

肌肉骨骼(<1%)：肌酸激酶升高、肌肉痛、肌肉痉挛。

消化系统(1-5%以下)：腹痛、恶心、食欲不振、腹胀、腹泻、口腔炎。

皮肤(<1%)：皮疹、瘙痒、荨麻疹、光敏反应。

精神神经系统(<1%)：头痛、眩晕、嗜睡、失眠、麻木感。

肾脏：血尿素氮升高、肌酐升高(特别是原有肾病患者症状可能加重)。

肝脏：转氨酶升高。

其他：血尿酸升高、低血糖、全身乏力、脱发、胆石症、勃起功能障碍、味觉异常、发热、水肿、尿频。

具体您可以阅读苯扎贝特缓释片副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：苯扎贝特缓释片的副作用。

注意事项

基础治疗前提：本药是药物治疗手段，不能替代高脂血症的基础治疗(如饮食控制、运动疗法)。同时应积极管理高血压、吸烟等冠心病风险因素。

疗效监测：用药期间需定期复查血脂。若经过足够疗程(通常4-8周)后治疗反应不佳，应考虑停药或更换治疗方案。

横纹肌溶解风险：对于存在肾功能损害、甲状腺功能减退、酗酒及老年患者，横纹肌溶解风险增加。若出现不明原因的肌肉痛、压痛或无力，尤其是伴有不适或发热时，应立即检测CK水平。

胆石症风险：苯扎贝特可能增加胆固醇在胆汁中的排泄，有胆石症或既往史的患者应慎用。

服用方法：本药为缓释制剂，必须整片吞服，禁止咀嚼、压碎或掰开服用，否则会破坏其缓释特性，导致血药浓度瞬间升高，增加不良反应风险。PTP包装药品应从铝箔中取出后服用，防止误食尖锐包装导致食管损伤。

特殊人群用药

【孕妇】禁用。孕妇或可能怀孕的妇女禁止使用。动物实验未完全排除生殖毒性，且妊娠期血脂生理性升高通常不需药物治疗，缺乏足够的安全性数据。

【哺乳期女性】权衡利弊，谨慎使用。动物实验(大鼠)显示苯扎贝特可经乳汁分泌。建议根据药物对母亲的重要性及母乳喂养对婴儿的益处，决定停止哺乳或停药。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。但临床前研究中，大鼠长期给药(相当于临床剂量20-40倍)观察到雄性睾丸间质细胞瘤发生率增加。虽临床意义不明，但育龄期患者在长期治疗前应知晓潜在风险。

【儿童使用】安全性尚未建立。尚未在儿童中进行充分的、对照良好的临床试验。

【老年人使用】谨慎使用，从低剂量开始。老年患者常伴有肝、肾功能生理性减退，且体重偏低，药物清除减慢，易发生不良反应。由于肌肉量减少，血清肌酐值可能无法真实反映肾功能(即肌酐值正常但肾小球滤过率可能已下降)，应通过公式计算肌酐清除率来指导剂量。与磺脲类降糖药合用时，老年患者发生低血糖的风险增加。

【肾功能损害】透析患者(包括腹膜透析)、肾衰竭患者或血清肌酐值>2.0mg/dL者，禁止使用。此类患者极易发生药物蓄积导致的横纹肌溶解。中度肾损害肌酐值异常但未达上述标准者，应严格减量使用。如需联用他汀类药物，必须评估获益大于风险，并从最小剂量开始，严密监测肾功能和肌酶。治疗期间应定期监测肾功能，若出现恶化应立即停药。

【肝功能损害】慎用。肝功能障碍或既往史患者，可能影响药物代谢，导致血药浓度升高，增加肝脏毒性风险。

禁忌症

进行血液透析或腹膜透析的患者。

患有严重肾衰竭等重度肾疾病的患者。

血清肌酐值超过2.0mg/dL的患者。

对苯扎贝特或本品任何辅料成分有过敏史者。

孕妇及可能怀孕的妇女。

药物相互作用

HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类)

风险：联用易出现伴随肾功能急剧恶化的横纹肌溶解症。

处理：在肾功能异常患者中原则上避免联用。如必须联用，应密切监测肌肉症状、CK、肌红蛋白及血清肌酐。

特殊说明(氟伐他汀)：苯扎贝特可能抑制氟伐他汀的肝脏代谢，升高其血药浓度。

抗凝药(如华法林)

风险：增强抗凝作用，增加出血风险。

处理：联用时应密切监测凝血酶原时间，必要时调整抗凝药剂量。机制可能与苯扎贝特置换华法林的蛋白结合位点有关。

磺脲类降糖药(如格列本脲、格列齐特)及胰岛素

风险：增强降糖作用，可能引发低血糖(冷汗、强烈饥饿感、心悸)。

处理：监测血糖，必要时调整降糖药剂量。

高危人群：老年患者。

环孢素

风险：相互增强肾毒性。

处理：注意监测肾功能指标(肌酐、BUN)变化。

阴离子交换树脂(如考来烯胺)

风险：吸附苯扎贝特，减少其吸收。

处理：如需联用，应在服用树脂类药物前至少2小时或之后至少4-6小时服用苯扎贝特。

药物过量

说明书中尚未明确具体的过量毒性剂量。

处理原则：一旦发生过量，应立即停药，并采取支持治疗。由于苯扎贝特蛋白结合率高，血液透析可能清除有限。需密切监测肾功能和肌肉损伤指标。

药代动力学

吸收：健康成年男性单次口服200mg缓释片后，达峰时间(Tmax)约为4.5小时，峰浓度(Cmax)约为3.45μg/mL。每日2次连续给药，约2天后达到稳态血药浓度。

分布：血浆蛋白结合率高(约94-96%)。

代谢：在肝脏代谢，主要生成葡萄糖醛酸结合物及羟基化代谢物。血中主要以原形药物存在。

排泄：主要经肾脏排泄。单次口服后，48小时内尿中排泄率约为给药量的60-70%，其中大部分在24小时内完成。终末消除半衰期(T1/2)约为3.0小时。

贮存方法

室温保存：1-30°C干燥处保存。

开封后注意：铝塑包装开封后应避免受潮。

研发公司

日本桔生药品工业株式会社(Kissei Pharmaceutical)