色瑞替尼是第二代间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,在非小细胞肺癌的治疗中占据着重要的地位。
2014年4月29日,色瑞替尼被FDA批准用于此前接受过克唑替尼治疗后进展、或对克唑替尼不耐受的ALK阳性非小细胞肺癌患者。2017年5月26日,色瑞替尼被FDA批准用于ALK阳性非小细胞肺癌的一线用药。2018年5月31日,色瑞替尼被CFDA批准用于克唑替尼耐药的ALK阳性的晚期非小细胞肺癌患者,其商品名为赞可达。另外,研究显示,色瑞替尼对出现脑转移的患者,其治疗颅内转移灶的效果要显著高于克唑替尼。此外,色瑞替尼对ALK激酶的抑制活性约为克唑替尼的20倍。而且色瑞替尼还可用于MET、ROS1、IGF1R、INSR、RET等基因突变的非小细胞肺癌患者。
色瑞替尼的推荐剂量为每次750mg(5粒),每天一次,同食物一起服用。色瑞替尼应长期服用直至疾病出现新的进展或出现不可耐受的毒副作用。
参考资料: FDA说明书更新于2021年10月7日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211225
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