Aprocitentan(阿普昔腾坦)的功效与作用及副作用？

Aprocitentan(阿普昔腾坦)的功效与作用主要包括双重内皮素受体拮抗、长效降压等。2024年3月20日，美国食品和药物管理局 (FDA) 已批准Aprocitentan与其他抗高血压药物联合用于治疗高血压，降低使用其他药物无法充分控制的成年患者的血压。

关于Aprocitentan

Aprocitentan(阿普昔腾坦)是一种每日一次、口服活性的双重内皮素受体拮抗剂，可抑制ET-1与ETA和ETB受体的结合。阿普昔腾坦的药物相互作用可能性较低，其作用机制非常适合使用其他药物无法充分控制高血压的成年患者降低血压。Aprocitentan(阿普昔腾坦)是美国FDA批准的第一个也是唯一一个内皮素受体拮抗剂，用于与其他抗高血压药物联合治疗未得到充分控制的高血压。

Aprocitentan(阿普昔腾坦)的功效与作用

1、双重内皮素受体拮抗：Aprocitentan能够同时阻断内皮素-1（ET-1）与其两种受体ETA和ETB的结合。这种双重拮抗作用有助于降低血压，因为内皮素是一种强大的血管收缩剂。

2、长效降压：Aprocitentan具有很长的半衰期，这意味着患者可能不需要频繁服药，从而提高了治疗的便利性和依从性。

Aprocitentan(阿普昔腾坦)的副作用和处理措施

Aprocitentan的副作用比较少，比较常见的是水肿、液体潴留、贫血症、过敏，可根据不同的表现进行针对性的处理。

1、水肿：避免长时间的坐立，可尝试抬高下肢来缓解水肿，晚上睡觉时可以在脚踝处垫一个枕头，也有助于消肿。清淡饮食，避免食用高钠食物，比如腌制食品等。

2、贫血症：可以多吃含铁较多、营养丰富的食品，如动物内脏、猪肉、羊肉、牛肉、黑木耳等，避免吃高脂肪的食物，保持良好的作息，保证充足的睡眠时间，避免劳累、熬夜。

3、过敏：暂停用药，同时遵医嘱进行抗过敏治疗，比如使用盐酸西替利嗪胶囊等。

Aprocitentan(阿普昔腾坦)治疗高血压的疗效

研究背景

顽固性高血压与心血管风险增加相关，内皮素途径与高血压的发病机制有关，但目前它还没有成为治疗目标，因此目前可用的药物无法对抗这一相关的病理生理学途径。该研究的目的是评估双重内皮素拮抗剂Aprocitentan(阿普昔腾坦)对难治性高血压患者的降压功效。

研究方法

在一项多中心、盲法、随机、平行组、3期研究中，第1部分是为期 4 周的双盲、随机和安慰剂对照部分，其中患者接受阿普昔腾坦12.5mg、阿普昔腾坦25mg或安慰剂比率，第2部分是为期32周的单（患者）盲部分，其中所有患者均接受25mg阿普昔腾坦；第3部分是为期12周的双盲、随机、安慰剂对照戒断部分，患者重新随机分配至阿普昔腾坦25mg 或安慰剂。

研究结果

4周时诊室收缩压的最小二乘均值(SE)变化为–15·3 (SE 0·9)mmHg（阿普昔腾坦12·5mg）、–15·2(0·9)mmHg（阿普昔腾坦25mg），安慰剂为–11·5 (0·9) mmHg。24 小时动态收缩压的差异分别为–4.2mm Hg和–5.9mmHg。停药4周后，与阿普昔腾坦相比，安慰剂组的收缩压升高。

研究结论

在难治性高血压患者中，阿普昔腾坦在第4周的降血压方面具有良好的耐受性，并且优于安慰剂，并且在第40周时效果持续。

总结

阿普昔腾坦应在医生的指导下进行，并且应根据患者的具体情况和治疗反应来调整剂量。此外，任何药物的使用都可能伴随潜在的副作用，因此在使用阿普昔腾坦治疗期间，患者应定期进行医学检查，以评估治疗效果和监测潜在的副作用。

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