阿普昔腾坦是2024年3月获美国FDA批准上市的新型降压药物,商品名为Tryvio。作为难治性高血压治疗领域的新选择,该药物通过与其他降压药联合使用,为血压控制不佳的患者提供了新的治疗可能。了解阿普昔腾坦的适应症范围、药理作用特点以及使用禁忌,对临床合理用药具有重要意义。
阿普昔腾坦具有明确的临床适用范围,主要针对特定类型的高血压患者群体。
阿普昔腾坦被批准用于治疗难治性高血压,即在使用包括利尿剂在内的三种以上降压药物(通常包含一种利尿剂)最大耐受剂量治疗下,血压仍不能达标的患者。这类患者往往面临较高的心血管事件风险。
该药物需与其他降压药物联合使用,不可单独作为一线降压治疗。临床研究中,阿普昔腾坦与ACEI/ARB、钙拮抗剂、利尿剂等常用降压药联用显示出协同效应。
主要适用于18岁及以上成人患者,尤其适合那些对传统降压方案反应不佳、血压持续居高不下的患者。目前尚未确立在儿童患者中的安全性和有效性。
明确适应症范围后,了解其药理作用特点有助于深入认识该药物的治疗价值。
阿普昔腾坦通过独特的药理机制发挥降压作用,以下是其主要特点和作用表现。
作为新型内皮素受体拮抗剂(ERA),阿普昔腾坦通过选择性阻断ETA和ETB受体,抑制内皮素-1的血管收缩作用,从而扩张血管、降低外周血管阻力。这种机制不同于其他类降压药物。
关键临床试验显示,在标准治疗基础上加用阿普昔腾坦可使收缩压额外降低约5-10mmHg,显著提高血压达标率。疗效可持续维持,长期使用未见明显耐受性降低。
口服后4-5小时达血药峰浓度,每日一次给药即可维持稳定血药浓度。轻中度肝肾功能不全患者无需调整剂量,为特殊人群用药提供了便利。
虽然阿普昔腾坦安全性良好,但某些情况下需严格禁用或慎用,以下是重要禁忌事项。
孕妇禁用阿普昔腾坦。动物研究显示该类药物可能导致胎儿畸形和死亡。育龄期女性用药前必须确认妊娠试验阴性,治疗期间需采取可靠避孕措施。
哺乳期妇女不应使用该药物。目前尚不清楚阿普昔腾坦是否分泌入乳汁,但基于其潜在风险,建议用药期间暂停母乳喂养。
对药物活性成分或任何辅料过敏者禁用。严重肝功能损害(Child-Pugh B或C级)患者慎用,因缺乏相关安全数据。18岁以下儿童患者的安全性和有效性尚未确立。
阿普昔腾坦为难治性高血压患者提供了新的治疗选择,明确其适应症范围、理解药理作用特点并掌握禁忌事项,有助于临床医师制定合理的治疗方案。用药过程中应密切监测患者反应,及时调整治疗策略。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年4月02日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217686
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