新型PI3K抑制剂阿培利司治疗乳腺癌效果怎么样？

阿培利司治疗乳腺癌的效果显著，能够延缓肿瘤发展，缓解患者的不适症状，提高患者的生活质量，延长患者的无进展生存期。

阿培利司已证明与氟维司群联合治疗PIK3CA突变患者的激素受体阳性、人类表皮生长因子受体-2阴性乳腺癌有效。

阿培利司药物介绍

阿培利司是一种口服磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）抑制剂，对PI3Kα（PI3Kα）具有特异性活性。

阿培利司可与氟维司群联合使用，用于治疗已经经历更年期的女性已扩散到附近组织或身体其他部位的某种类型的乳腺癌或男性，其癌症在某些其他治疗期间或之后恶化。阿培利司用于治疗患有某些类型PIK3CA相关过度生长谱的成人和2岁或以上儿童。

阿培利司治疗原理

阿培利司是一种称为PI3K抑制剂的靶向治疗药物，可阻断PI3K通路。它通过阻断导致癌细胞繁殖的信号来治疗癌症，这有助于阻止癌细胞的扩散，它通过阻断导致某些身体组织过度生长和异常的信号来治疗PROS，从而减少过度生长的大小并改善症状。

阿培利司治疗乳腺癌的效果

背景：约40%的激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2)患者(pts)的磷脂酰肌醇4,5-二磷酸3-激酶催化亚基α( PIK3CA )基因发生突变−)晚期乳腺癌(ABC)。阿培利司(ALP)是一种α-选择性PI3K抑制剂和降解剂，适用于与氟维司群(FUL)联合治疗在基于内分泌治疗(ET)的治疗(tx)期间或之后病情进展的HR+、HER2−ABC患者。

来自2期、开放标签、非比较BYLieve研究的3个队列的初步分析证明了ALP+ET对HR+、HER2-、PIK3CA突变ABC患者的疗效，这些患者在其他治疗期间/之后出现进展，包括在细胞周期蛋白治疗后立即出现进展-依赖性激酶4/6抑制剂(CDK4/6i)。这里介绍的是BYLieve研究的全部3个队列的有效性和安全性数据。

方法：所有3个队列中的患者均完成了≥18个月的随访以及1个月的安全性随访。疗效评估包括DoR、BOR、PFS、PFS2和OS。还评估了ALP的安全性/耐受性。根据当地研究者的评估，通过Kaplan-Meier方法评估中位PFS、PFS2和OS。

结果：队列A(ALP+FUL)包括127名患者，其之前接受过CDK4/6i+芳香酶抑制剂(AI)；B组（ALP+来曲唑）招募了126名患者，其之前的治疗为CDK4/6i+FUL。在队列C(ALP+FUL)中，126名患者在AI期间或之后出现疾病进展，并在之前接受了CT或ET作为治疗。3个队列的中位随访时间分别为21.8、25.3和18.5个月。队列A、B和C中的mPFS分别为8.0个月、5.6个月和5.6个月。mPFS2分别为15.2个月、13.0个月和13.5个月。队列A、B和C中的mOS分别为27.3个月、29.0个月和20.7个月。

将介绍ALP+ET在第2线和第3线中的功效。在队列A、B和C中，分别有29名、19名和23名患者因不良事件(AE)停止治疗。所有3个队列中最常见的任何级别AE为腹泻、高血糖、恶心、皮疹和疲劳。

结论：经过≥18个月的随访，根据成熟的数据，ALP+ET在BYLieve队列A、B和C中表现出临床活性。在试验中，ALP+ET在先前的CDK4/6i后显示中位OS在20.7个月至29.0个月之间。与ALP相关的AE明确且易于管理，在任何队列中均未观察到新的安全信号。

总结

阿培利司是FDA和EMA批准的第一个口服选择性PI3K抑制剂，与氟维司群联合使用，与单独使用氟维司群相比无进展生存期有所改善。

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