阿普斯特(Apremilast)的适应症和临床效果？

阿普斯特(Apremilast)的适应症主要包括银屑病、银屑病性关节炎等，有时也可用于治疗特殊类型的口腔溃疡。阿普斯特(Apremilast)治疗相关适应症的临床效果较好。

阿普斯特是一种抗风湿病药（DMARD），适用于单药或联合其他药品治疗对既往DMARD治疗应答不佳或不耐受的成人活动性银屑病性关节炎（PsA）患者，以及治疗对其他全身性疗法包括环孢霉素、甲氨蝶呤或补骨脂素长波紫外线（PUVA）无应答或有禁忌症或不耐受的成人中重度慢性斑块型银屑病患者。

阿普斯特

阿普斯特(Apremilast)是一种口服的小分子磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂，2014年已被美国食品药品监督管理局（FDA）和EMA批准治疗银屑病和银屑病关节炎。

阿普斯特(Apremilast)的适应症

1、银屑病：

阿普斯特能够调节肿瘤坏死因子-α等炎症介质的产生，减少皮肤炎症反应，从而改善银屑病患者的症状，患者可在用药几周内就可看到明显的改善。

2、银屑病性关节炎：

阿普斯特能够抑制磷酸二酰酶4的酶的活性，减少炎症介质的释放，从而降低关节炎的病情。多项研究表明，阿普斯特可以显著减轻银屑病性关节炎患者的疼痛和关节肿胀，改善运动功能，提高生活质量。

3、特殊类型的口腔溃疡：

比如贝切特氏病相关的口腔溃疡，阿普斯特可调节炎症反应和免疫系统，减少炎症介质的释放，促进溃疡的愈合。阿普斯特治疗口腔溃疡可以加快溃疡愈合时间，并减少复发率。

此外，阿普斯特还可用于对常规疗法无效的皮肤病，比如特应性皮炎、斑秃等。

阿普斯特(Apremilast)治疗特氏病相关口腔溃疡的临床效果

在对患有这种慢性衰弱性疾病的成人进行的2期和3期试验中，与安慰剂相比，每天两次服用30mg阿普斯特(Apremilast)治疗12周减少了口腔溃疡的数量和疼痛以及疾病活动，这些临床益处伴随着健康相关生活质量的改善。

无论基线患者/疾病特征如何，在日本患者中均可观察到阿普斯特(Apremilast)的益处，并持续超过64周的治疗。对于贝切特氏病相关的口腔溃疡患者，阿普斯特(Apremilast)提供了一种有效且耐受性良好的治疗方案。

阿普斯特治疗银屑病的临床效果

研究目的：评估阿普瑞司特30mg阿普斯特对特殊区域有斑块型银屑病表现且生活质量受损的有限皮肤受累患者的生活质量、疗效和安全性的影响。

研究方法：在一项4期、随机、安慰剂对照、多国研究中，纳入277名符合条件的局部治疗不能控制斑块型银屑病患者，分为阿普斯特组(n=185)，安慰剂组(n=92)，221名完成第16周，其中阿普斯特组(n=152)，安慰剂组(n=69)。

第16周DLQI降低≥4分接受阿普斯特的患者显著多于安慰剂组，阿普斯特组为73.3%，安慰剂组为41.3%。在第16周，与安慰剂相比，观察到阿普斯特在受影响的体表面积(BSA)和PASI方面有显著更大的改善。

在第16周，与安慰剂相比，阿普斯特在瘙痒数字评分量表和皮肤不适/疼痛视觉模拟量表方面也有显著改善，并且患者获益指数≥1的成绩更好，为77%，安慰剂组仅为40%。

研究结论：阿普斯特显著改善了特殊部位斑块型银屑病患者的皮肤相关生活质量，且生活质量严重受损。安全性与之前的apremilast研究一致。

阿普斯特的用法用量

阿普斯特的规格是每片30mg，根据以下时间表滴定至推荐剂量30mg，每日两次。

1、第1天：早晨10mg。

2、第2天：早晨10mg和傍晚10mg。

3、第3天：早晨10mg和傍晚20mg。

4、第4天：早晨20mg和傍晚20mg。

5、第5天：早晨20mg和傍晚30mg。

6、第6天及以后：每天两次30mg。

总结

阿普斯特作为一种新型的口服药物，对多种病症具有显著的疗效，其通过调节免疫系统和炎症反应来实现对病症的治疗和改，比如治疗银屑病，该药物显示出较好的效果，减少了皮肤病变的面积和严重程度，可以改善患者的皮肤症状，包括红斑、鳞屑和瘙痒。

参考文献：

1、Deeks ED. Apremilast: A Review in Oral Ulcers of Behçet's Disease. Drugs. 2020 Feb;80(2):181-188. doi: 10.1007/s40265-019-01253-3. PMID: 31933168.

2、Mrowietz U, Barker J, Conrad C, Jullien D, Gisondi P, Flower A, Reddy J, Paris M, Picard H, Jardon S, Augustin M. Efficacy and safety of apremilast in patients with limited skin involvement, plaque psoriasis in special areas and impaired quality of life: Results from the EMBRACE randomized trial. J Eur Acad Dermatol Venereol. 2023 Feb;37(2):348-355. doi: 10.1111/jdv.18689. Epub 2022 Nov 14. PMID: 36300769.

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