阿普斯特片是什么药？

阿普斯特是口服小分子PDE-4抑制剂。2014年，美国食品药品监督局（FDA）批准阿普斯特成为第一个也是唯一一个用于斑块银屑病的口服PDE4小分子抑制剂，该药用于适合光疗和系统疗法的中度至重度斑块型银屑病成人患者的治疗。阿普斯特的原研公司是美国新基公司(Celgene)，上市的商品名称是Otezla。

阿普斯特片的作用

阿普斯特( apremilast)是一种新型的口服、小分子磷酸二酯酶4 (PDE4)抑制剂。阿普斯特可抑制PDE4 活性,提高细胞内环磷酸腺苷(cAMP)水平,进一步调控肿瘤坏死因子(TNF-α)、I1-23和其他炎性细胞因子的表达,最终抑制炎症反应。

阿普斯特片的疗效

有关阿普斯特的临床研究包括一个小的临床观察和三个Ⅱ期临床试验一个Ⅲ期临床试验[1]。在这项小规模的临床研究中,有19个患者入组,其中 17例完成了试验。在用药的第29天与基线相比表皮厚度平均降低了20.5%。在有反应的病例中,真皮和表皮的T细胞分别减少了28.8%和42.6% ，CD11c细胞分别减少了18.5%和40.2% 。19例中有14例( 73.7%)患者的展示了的银屑病面积和严重程度(PASI)评分的改善。证明阿普斯特片能成功地、安全地治疗一些银屑患者。

阿普斯特片的不良反应

PDE4也是在中枢神经系统表达的主要的磷酸二酯酶同工酶,因此恶心和呕吐是用药后的常见的不良反应。新的PDE4抑制剂,阿普斯特片 ,在Ⅰ和Ⅱ期临床研究中有较少的副作用而且耐受性良好。最常报道的不良事件为头痛、恶心和咽炎。

参考文献

[1]李磊,李新芳.磷酸二酯酶抑制剂apremilast治疗银屑病的研究进展[J].中国医药科学,2017,7(14):25-28.

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