
美替拉酮(Metyrapone)是一种竞争性很强的抑制剂,具有11β-羟基化作用,可以抑制氢化可的松和肾上腺皮质酮的生成,由于氢化可的松和肾上腺皮质酮是合成肾上腺皮质醇的中间体,进而能抑制肾上腺皮质醇的生成,另一方面,美替拉酮在抑制肾上,腺皮质醇的同时还能使醛甾酮的合成量有所增加。由于美替拉酮(Metyrapone)抑制了皮质醇的分泌,从而导致了促肾上腺皮质激素(ACTH)分泌的增加和刺激了脱氧皮质醇的合成,因此美替拉酮常常用来检测前垂体是否具有分泌促肾上腺皮质激素的能力。那么,美替拉酮怎么使用,长期吃会怎么样?
美替拉酮(Metyrapone)应口服,一次200mg,一日2次;也可根据病情调整为一次1g,一日4次。静脉注射,一次250~500mg,一日2~3次。
美替拉酮(Metyrapone)作用比较温和,副作用也比较小一些,甚至可以用于治疗妊娠期的库欣综合征,因为11β-羟化酶被抑制,所以说美替拉酮(Metyrapone)有潜在的升高的雄激素和盐皮质激素的副作用。长期使用的话可能会增加肝脏负担,从而导致肝功能损害。
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参考资料: FDA说明书更新于2023年07月25日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=012911
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