美替拉酮适用于皮质醇增多的肾上腺肿瘤患者，可抑制皮质醇合成，一定程度缓解患者症状，但对肿瘤无直接治疗作用，能够治疗肾上腺肿瘤引起的库欣综合征等。 美替拉酮 美替拉酮是一种糖皮质激素合成抑制剂，能够抑制肾上腺皮质中的 11-B-轻基化反应来减少皮质醇和皮质酮的产生，主要用于治疗 肾上腺皮质肿瘤、产生促肾上腺皮质激素的肿瘤所引起的氢化可的松分泌过多、库欣综合征的诊断和治疗等。 美替拉酮治疗肾上腺肿瘤的效果 美替拉酮用于13例垂体依赖型双侧肾上腺增生(库欣病)患者的长期治疗。总治疗时间从2个月到66个月不等，平均21个月。使用美替拉酮后，该疾病的临床特征迅速改善，并且这种改善得以保持。 药物治疗越来越多地用于库欣综合征(CS)患者。美替拉酮(MET)是11β-羟化酶的抑制剂，在一项观察性研究中评估了MET的有效性，考虑了尿游离皮质醇(UFC)和夜间唾液皮质醇(LNSC)水平的正常化。 纳入了31例接受MET治疗至少1个月的CS患者(16例为初次治疗，15例为手术失败后)，采用了考虑基线UFC水平的计划剂量滴定方案，增加MET剂量，直到UFC正常化、手术或副作用发生。 患者接受了9个月的中位剂量1000mg的治疗。在第一个月的治疗后，UFC和LNSC迅速下降，从基线水平下降67%和57%，UFC持续正常化达12个月和24个月。严重皮质醇增多症患者的UFC和LNSC随后(3-6个月后)恢复正常。 最后一次就诊分别有70%和37%的患者UFC和LNSC正常。UFC正常化后观察到体重减轻(-4 kg)。没有报告严重的副作用，一半的女性患者有多毛症，并且血压没有升高。 美替拉酮治疗CS患者是一种快速起效、长期有效且安全的药物治疗，实现UFC正常化(70%的患者)多于皮质醇节律恢复(37%的受试者)。 参考文献： Ceccato F, Zilio M, Barbot M, Albiger N, Antonelli G, Plebani M, Watutantrige-Fernando S, Sabbadin C, Boscaro M, Scaroni C. Metyrapone treatment in Cushing's syndrome: a real-life study. Endocrine. 2018 Dec;62(3):701-711. doi: 10.1007/s12020-018-1675-4. Epub 2018 Jul 16. PMID: 30014438. 相关热文推荐：米托坦真假辨别方法？

美替拉酮可用于肾上腺肿瘤、肾上腺皮质功能减退症、库欣综合征的治疗，还能够提高抗抑郁药疗效。但患者在治疗过程中可能会出现低血压、恶心、呕吐、过敏性皮疹、贫血、血小板减少等不良反应。 美替拉酮胶囊的功效作用 美替拉酮胶囊具有降低肾上腺皮质11- B轻基化率，降低皮质醇、皮质酮生成的药效。在脑内，可抑制皮质醇的合成可使脑内分泌更多的ACTH。临床可用于治疗肾上腺皮质肿瘤、肾上腺皮质功能减退症，能够抑制皮质醇的合成，缓解高血压、乏力、麻痹、性激素分泌异常等不适症状。 美替拉酮用于13例垂体依赖型双侧肾上腺增生(库欣病)患者的长期治疗时，总治疗时间从2个月到66个月不等，平均21个月。使用美替拉酮后，该疾病的临床特征迅速改善，并且这种改善得以保持。 此外，一项临床研究显示，可抑制类固醇生成的利尿药美替拉酮可以提高5-羟色胺能抗抑郁药的疗效。而抑郁症与ＨＰＡ轴反馈机制失衡有关，这种反馈机制可保持机体激素的平衡。重度抑郁症通常与下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴的过度活动有关，糖皮质激素合成抑制剂已被证明具有抗抑郁作用。在难治性抑郁症和动物模型中，发现美替拉酮(11-β-羟化酶的抑制剂)作为辅助治疗与其他抗抑郁药(ADs)联合使用是有效的。 美替拉酮副作用 1、心血管系统：低血压。 2、胃肠系统：恶心、呕吐、腹部不适或疼痛。 3、中枢神经系统：头痛、头晕、镇静。 4、皮肤系统：过敏性皮疹。 5、血液系统：白细胞减少症、贫血或血小板减少症。 6、肾上腺机能不全：在肾上腺分泌能力降低的患者以及全垂体功能不全的患者中，美替拉酮可能导致急性肾上腺功能不全。在怀疑肾上腺功能不全的情况下，应在医院进行检测，并进行密切监控。 副作用处理措施 1、头晕：使用美替拉酮的患者出现头晕后，应立即原地休息、寻找可依靠物，避免摔倒。同时应平稳心态，避免引起紧张、惊慌等不良情绪。头晕发作时不要摇动头部，可使用冷毛巾冰敷额头。头晕发作时不要单独外出，以防发生意外事故。 若头晕症状严重，可在医生的指导下使用药物缓解。头晕症状得到控制后，应尽早开始活动，程度要循序渐进，从简单的床边活动，到室内步行，再逐渐过渡到正常活动。 如果头晕症状持续不好转甚至加重，可调整药物剂量或者停药，换用其他药物治疗。 2、肾上腺机能不全：在使用美替拉酮进行试验之前，应证明肾上腺对外源性ACTH的反应能力。在甲状腺功能减退或亢进的情况下，对美替拉酮试验的反应可能低于正常如果肾上腺皮质或垂体前叶功能受损程度比测试结果所显示的更严重，美替拉酮可能会引发肾上腺功能不全。这可以通过给予适当剂量的皮质类固醇来纠正。 3、低血压：患者在正使用美替拉酮治疗过程中应避免进食咖啡、酒等刺激性饮料，控制情绪，避免情绪过于激动。如果高血压患者服服用美替拉酮后因血压下降过快而感到不适，应在医生指导下调整给药方法和剂量。 4、恶心、呕吐：若患者使用美替拉酮后出现胃肠不适，应注意饮食清淡，避免进食辣椒、麻辣烫、炸串、油条、雪糕等辛辣刺激性、油腻、生冷食物，以免加重胃肠负担。 美替拉酮胶囊的储存 美替拉酮胶囊以 250 mg 软明胶、白色至黄白色、长方形、不透明胶囊的形式提供，在室温20°C至25°C下储存，允许偏差在 15°C至30°C之间。保持容器密闭，防止受热和受潮。

美替拉酮的副作用主要包括低血压、恶心、呕吐、腹部不适或疼痛、头痛、头晕、镇静、过敏性皮疹、白细胞减少、贫血、血小板减少。 这些副作用可能会在刚开始使用药物时出现，但通常会随着时间的推移而减轻或消失。如果这些副作用严重或持续时间较长，建议患者尽快向医生寻求帮助。 美替拉酮 美替拉酮的药理作用是通过抑制肾上腺皮质中的11-β-羟基化反应来减少皮质醇和皮质酮的产生，去除由皮质醇产生的强抑制性反馈机制导致垂体产生的促肾上腺皮质激素(ACTH)增加。 随着导致皮质醇和皮质酮产生的酶促步骤的持续阻断，其直接前体11-去氧皮质醇和去氧皮质酮的肾上腺皮质分泌显著增加，11-去氧皮质醇和去氧皮质酮是ACTH释放的弱抑制剂，这些类固醇在血浆中及其代谢物在尿液中的含量相应增加。 通过测量尿中的17-羟基皮质类固醇(17-OHCS)或17-生酮类固醇(17-千克)，很容易确定这些代谢物。由于这些作用，美托吡隆被用作一种诊断试验，用尿17-OHCS作为垂体促肾上腺皮质激素反应性的指标。 美替拉酮可用于治疗肾上腺皮质肿瘤、库欣综合征的诊断和治疗，以及测试下丘脑-垂体-肾上腺轴完整性等。 美替拉酮的副作用 1、心血管系统疾病：低血压。 2、胃肠系统疾病：恶心、呕吐、腹部不适或疼痛。 3、中枢神经系统疾病：头痛、头晕、镇静。 3、皮肤系统疾病：过敏性皮疹 4、血液系统疾病：白细胞减少症、贫血或血小板减少症。 美替拉酮副作用的处理方法 1、低血压：建议保持原有体位改变缓慢，避免快速从躺着或坐着的姿势起立，以减少血压突然下降的风险。在起床前先坐起来几分钟，然后缓慢地站起来。避免过度劳累，注意休息和保持充足的水分摄入。 2、恶心：避免进食油腻、辛辣刺激性的食物，避免接触强烈的气味，可以小口、缓慢地喝清淡的液体，如水或温开水。 3、呕吐：可以停止进食和进水，让肠胃休息一下，多喝水避免呕吐引起脱水。如果症状较重则需要就医，医生会根据具体情况给予相应的药物治疗 4、腹部不适或疼痛：如果疼痛较轻，可以尝试休息一段时间，可能有助于缓解症状，避免食用辛辣、油腻或难以消化的食物，以免刺激胃肠道，可以尝试热敷或热水袋放在腹部，有时可以缓解腹部不适。如果疼痛持续或加重，或伴有其他严重症状，建议尽快就医。 5、头痛：注意休息和放松，避免过度劳累和压力，保持良好的睡眠习惯。可以尝试使用非处方的头痛药物，如布洛芬或对乙酰氨基酚。但请在医生的指导下使用，遵循正确的剂量和用法。 6、头晕：注意休息，避免劳累，头晕发作时一定要休息，可以卧床休息。 7、镇静：避免使用镇静药物或酒精等可能加重镇静的药物或食物，不应驾驶或操作机器，并及时就医。 8、过敏性皮疹：可遵医嘱使用抗过敏药物，如氯雷他定、氯苯那敏，可以缓解瘙痒和皮疹，同时避免刮擦或挤压皮疹，以免加重炎症和感染。 9、白细胞减少：白细胞低可能会增加感染的风险，建议定期监测白细胞计数。 10、贫血：饮食上可增加富含铁、维生素B12和叶酸的食物，如红肉、绿叶蔬菜、豆类和坚果等，根据医生的建议可能需要口服铁剂或其他补充剂。 11、血小板减少：避免受伤、避免过度活动和剧烈运动，以减少出血风险，避免使用非处方的抗凝血药物和非甾体抗炎药物。 美替拉酮的用法用量 口服200mg，一天服用2次，也可根据病情调整为一次1g，一日4次，肾上腺皮质功能不全或对美替拉酮或其任何辅料过敏的患者禁用美托吡隆。 总结 以上只是一些常见的美替拉酮副作用和缓解方法，并不涵盖所有可能的副作用。如果在使用美替拉酮过程中遇到任何不适或疑问，请及时向医生咨询。医生会根据您的具体情况提供个性化的建议和指导。 相关热文推荐：替雷利珠单抗治疗肺癌和尿路上皮癌的疗效？

美替拉酮(Metyrapone)在治疗期间应注意戒烟酒、遵医嘱用药、调整饮食等事项。常见不良反应有低血压、恶心、呕吐、皮疹、贫血、腹泻、过敏性皮疹等，患者可在医生的指导下对症处理，以免不良反应加重。不良反应美替拉酮(Metyrapone)的不良反应包括低血压、呕吐、头痛、腹部不适或疼痛、镇静、过敏性皮疹、白细胞减少、恶心、头晕、贫血或血小板减少。不良反应处理措施1、过敏性皮疹：患者应注意保持皮肤的清洁卫生，避免搔抓，避免使用刺激性强的洗护用品。若皮疹伴随瘙痒等症状，可使用炉甘石洗剂、氯雷他定等药物缓解不适。2、恶心：美替拉酮(Metyrapone)治疗期间应注意饮食清淡，避免进食辣椒、烧烤、芥末、生姜等辛辣刺激性食物，多吃新鲜水果、蔬菜，例如苹果、香蕉、菠菜等，有助于缓解恶心、呕吐症状。3、头痛：头痛患者可通过你局部按摩、艾灸或者针灸缓解症状，平时应注意休息，保持充足睡眠，必要时可使用布洛芬等药物缓解疼痛症状。4、腹部疼痛：患者应注意腹部保暖，避免受凉，若腹部不适严重，可遵医嘱使用奥美拉唑等药物缓解。5、贫血：建议患者保持良好的作息，保证充足的睡眠时间，避免劳累、熬夜。避免吃高脂肪的食物，可多吃动物内脏、瘦肉、木耳等含铁较多、营养丰富的食品。6、呕吐：发生呕吐后，可轻拍患者背部可促使呕吐物排出，并行口鼻清洁。也可在医生的指导下根据情况可给予止吐药，如甲氧氯普胺、氯丙嗪、昂丹司琼、东莨菪碱等。注意事项1、忌烟酒：使用美替拉酮(Metyrapone)期间，应避免吸烟和饮酒，以免烟酒干扰药物的有效性，并增加肾上腺皮质肿瘤或库欣综合征患者的风险。2、定期检查血压：由于美替拉酮(Metyrapone)可能会导致血压升高，因此在治疗期间，应定期检查血压，并根据需要适当调整治疗方案。4、遵医嘱用药：建议患者严格遵医嘱用药治疗，切记盲目增加药物剂量或者突然停药，合理规范服药，以保证药效和治疗安全性。5、禁忌人群：对美替拉酮(Metyrapone)过敏者禁用、肾上腺皮质功能不全者禁用，垂体功能不全者、肾功能不全者慎用。6、避免驾驶和操作：美替拉酮(Metyrapone)可能导致头晕和镇静。在这些影响消失之前，患者不应驾驶或操作机器。7、对乙酰氨基酚：美替拉酮(Metyrapone)抑制对乙酰氨基酚的葡萄糖醛酸化，这可能会减少对乙酰氨基酚的消除，并导致与对乙酰氨基酚相关的不良反应风险增加，因此应避免美替拉酮(Metyrapone)与对乙酰氨基酚合用。8、其他药物对美替拉酮的影响：抗惊厥药、精神药物、激素制剂、皮质类固醇、抗甲状腺药物等可能会影响美替拉酮(Metyrapone)试验的结果。临床疗效分析背景：尽管外科手术被认为是内源性库欣综合征(CS)患者的一线治疗方法，但通常需要药物治疗来控制严重的皮质醇增多症。美替拉酮(Metyrapone)和奥西罗司他都是以11β-羟化酶为靶点的类固醇生成抑制剂，然而，它们的治疗效果还没有被直接比较。本研究旨在评价美替拉酮(Metyrapone)和奥西洛前列素在CS短期治疗中的作用。方法：回顾性分析接受美替拉酮(Metyrapone)或奥西罗司他单药治疗至少4周的内源性CS患者。主要结果指标是基线时(T0)和治疗后2周(T1)、4周(T2)和12周(T3)的血清皮质醇和24小时尿游离皮质醇(UFC)。结果：发现16例内源性CS患者(垂体7例，肾上腺4例，异位CS 5例)。每8例患者接受美替拉酮(Metyrapone)和奥西洛前列素治疗。尽管存在异质性，两组在T0时的平均UFC水平相当(美替拉酮:758 g/24h，奥西洛前列素:817g/24h；p=0.93)。从T0到T1，美替拉酮(Metyrapone)组的UFC下降不如奥西洛前列素组明显(-21.3%对-68.4%；每日药物剂量中位数:1000毫克对4毫克)。这种趋势在T2大学继续存在(-37.3%对-50.1%；中位药物剂量:1250mg对6mg)，而在T3时，美替拉酮(Metyrapone)组的UFC比T0时下降更明显(-71.5%对-51.5%；中位剂量分别为250毫克和7毫克。在osilodrostat下，在T3时发现QTc间期延长(平均432ms对455 ms)。从T0到T2，抗高血压药物的数量在美替拉酮组保持不变，在奥西洛前列素组减少。特殊人群用药1、妊娠：对妊娠中期和晚期的孕妇进行了美替拉酮(Metyrapone)试验，发现胎儿垂体对酶阻断有反应。美替拉酮(Metyrapone)经胎盘转移已在人类中得到证实，该药物可损害胎儿和胎盘类固醇的生物合成。少数已发表的报告显示，孕妇长期使用美替拉酮(Metyrapone)后，子宫内暴露的婴儿出生时皮质醇水平较低。2、哺乳期妇女：美替拉酮(Metyrapone)及其活性代谢物美替拉酮存在于人乳中。尚无关于美替拉酮(Metyrapone)对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的可用数据。应考虑母乳喂养的发育和健康益处，以及母亲对美替拉酮(Metyrapone)的临床需求，以及美替拉酮(Metyrapone)或潜在母体疾病对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响。3、儿科使用：美替拉酮(Metyrapone)与其他诊断试验联合使用，适用于诊断儿童患者的肾上腺功能不全。总结美替拉酮(Metyrapone)对于肾上腺功能不全的疗效显著 ，患者可在医生的指导下正确用药，同时注意严格遵医嘱用药。相关热文推荐：非奈利酮(可申达)的主治,适应症,功效作用,用法用量,副作用,注意事项？

导读：美替拉酮起效迅速，但通常口服2-4周左右见效。美替拉酮是一种可逆的类固醇11-β-羟化酶抑制剂，可用于诊断肾上腺皮质功能不全，偶尔也用于治疗库兴氏症候群。但由于每个患者的病情严重不同、个人体质不同、对药物的反应不同等，因此药物具体起效时间也有所差异。美替拉酮药物介绍美替拉酮是一种用于治疗某些内分泌疾病的药物，尤其是用于治疗库欣综合征。库欣综合征是一种由于体内皮质醇水平过高而引起的一系列症状和体征的疾病。美替拉酮通过抑制皮质醇的合成，帮助降低体内皮质醇水平。起效时间美替拉酮通过抑制11β-和18β-羟化酶活性来抑制皮质醇合成。美替拉酮起效迅速，可在首次给药后数小时内降低皮质醇。停止皮质醇产生所需的剂量因患者而异，有效剂量范围为每天500毫克至6克。在临床实践中，美替拉酮的见效时间因人而异，但通常在开始治疗的2-4周内可以看到一些改善。但这种药物的疗效评估需要通过血液测试来确定，医生会监测患者的皮质醇水平和其他相关生化指标，以评估药物的疗效。用法用量美替拉酮的推荐剂量为成人一次200mg，口服，一日2次，但也可以根据患者的具体病情调整剂量，有时剂量可增至一次1g，一日4次。此外，美替拉酮也可通过静脉注射给药，一次250-500mg，一日2-3次。注意事项在使用美替拉酮的过程中，患者应定期进行血液检测，以监测皮质醇水平和其他相关指标。此外，患者应遵循医生的指导，不要自行调整药物剂量或停止用药。如果出现任何不良反应，应及时咨询医生。同时在治疗过程中，患者应与医生保持良好的沟通，以便医生可以根据患者的反应和病情变化，及时调整治疗方案。