美替拉酮(Metyrapone)的功效与作用

美替拉酮(Metyrapone)是一种肾上腺类固醇合成抑制剂，通过抑制肾上腺皮质中的11-β-羟化反应，减少皮质醇和皮质酮的产生，从而用于评估下丘脑-垂体-肾上腺轴的功能完整性。

美替拉酮(Metyrapone)功效与作用

诊断肾上腺功能不全

美替拉酮适用于成人和儿童患者，与其他诊断测试联合使用，用于诊断肾上腺功能不全。其作用机制是抑制11-β-羟化反应，阻断皮质醇的合成。皮质醇水平下降后，对垂体的负反馈抑制被解除，导致ACTH分泌增加。

在酶阻断持续存在的情况下，肾上腺会大量分泌皮质醇的前体物质——11-脱氧皮质醇和脱氧皮质酮。通过检测血浆中11-脱氧皮质醇或ACTH水平，可判断下丘脑-垂体-肾上腺轴是否功能完好。

美替拉酮(Metyrapone)的用法用量

1、单剂量短程测试

成人和儿童患者的推荐单次剂量为30mg/kg（最大3克），于午夜时分与牛奶、酸奶或小食一同服用。次日清晨（7:30-8:00）采集血样，检测11-脱氧皮质醇和/或ACTH水平。采血后，对于急性肾上腺功能不全高风险患者，可考虑给予预防性糖皮质激素。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

2、测试前准备

给药前应根据药物半衰期停用可能影响垂体或肾上腺皮质功能的药物（至少停药5个半衰期）。在使用美替拉酮进行测试前，应先确认患者肾上腺对外源性ACTH有反应能力。甲减或甲亢患者对测试的反应可能低于正常。

美替拉酮(Metyrapone)的注意事项

1、诱发急性肾上腺功能不全

美替拉酮可能诱发肾上腺储备功能不足或垂体功能不全患者出现急性肾上腺功能不全。对于疑似肾上腺功能不全的患者，测试应在医院内密切监护下进行。

如测试结果提示肾上腺或垂体功能受损程度比显示的更严重，美替拉酮可能触发肾上腺功能不全，此时可通过给予适当剂量的糖皮质激素纠正。

2、头晕与镇静

美替拉酮可能引起头晕和镇静，患者在这些效应消失前不得驾驶或操作机械。

3、药物相互作用

(1)、抗惊厥药、精神类药物、激素制剂、皮质激素、抗甲状腺药和赛庚啶可能影响美替拉酮测试结果

(2)、避免与对乙酰氨基酚合用：美替拉酮抑制对乙酰氨基酚的葡萄糖醛酸化，降低其清除率，增加肝毒性等不良反应风险

4、 不良反应

包括低血压、恶心、呕吐、腹部不适或疼痛、头痛、头晕、镇静、过敏性皮疹，以及白细胞减少、贫血和/或血小板减少。

5、过量处理

曾有儿童服用两次2g剂量后死亡的报告。过量表现为胃肠道症状和急性肾上腺功能不全征象（心律失常、低血压、脱水、焦虑、意识障碍、低钠血症、高钾血症等）。无特效解毒剂，1小时内可考虑活性炭，同时立即给予氢化可的松联合静脉输注生理盐水和葡萄糖，并监测血压、体液和电解质平衡。