美替拉酮(Metyrapone)的详细说明书：作用与功效,用法用量,副作用,注意事项等

美替拉酮(Metyrapone)用于评估下丘脑-垂体功能，在全球多个国家和地区获批上市。

美替拉酮(Metyrapone)的适应症

美替拉酮用于评估下丘脑-垂体功能。该药用于评估诊断垂体功能减退症时垂体前叶的ACTH储备，以及用于鉴别由肾上腺腺瘤引起的库欣综合征与由肾上腺增生引起的库欣综合征。

美替拉酮(Metyrapone)的用法用量

1、给药

美替拉酮口服给药，美替拉酮可与牛奶或食物同服以减少胃肠道刺激。

2、剂量

在进行美替拉酮试验前四天，收集24小时尿液标本作为对照，并测定17-羟皮质类固醇（17-OHCS）或17-生酮类固醇（17-KGS）。（或者，一些临床医生建议测定尿THS。）在接下来的一天，进行促皮质素试验以排除肾上腺皮质功能不全。

如果未证实存在肾上腺功能不全，可在停药2天后开始美替拉酮试验。成人可口服美替拉酮750毫克（约15毫克/公斤），每4小时一次，共6次。

儿童可口服美替拉酮15毫克/公斤或300毫克/平方米，每4小时一次，共6次；生产商建议最低单次剂量为250毫克。在给予美替拉酮后的第二天，收集另一个24小时尿液标本，并测定尿17-OHCS和17-KGS。

美替拉酮(Metyrapone)的不良反应

美替拉酮的毒性较低，曾有恶心、腹部不适、头晕、眩晕、头痛、镇静和过敏性皮疹的报道。

偶尔可能出现动脉血压下降、心率中度增快、白细胞计数减少、骨髓抑制。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

美替拉酮(Metyrapone)的禁忌症

1、所有皮质类固醇治疗应在美替拉酮试验前及试验期间停用。美替拉酮可能在肾上腺分泌能力降低的患者中诱发急性肾上腺功能不全甚至死亡，因此该药禁用于肾上腺皮质功能不全患者。

2、对已知对该药过敏的患者禁用美替拉酮。

美替拉酮(Metyrapone)的注意事项

致癌性

迄今为止，尚未进行确定美替拉酮在动物体内致癌潜力的长期研究。

美替拉酮(Metyrapone)的特殊人群用药

1、妊娠

尚未使用美替拉酮进行过动物生殖研究，尚未确定美替拉酮在妊娠期妇女中使用的安全性，仅在明确需要时方可在妊娠期间使用该药。

2、哺乳

由于尚不清楚美替拉酮是否分布至乳汁中，该药应慎用于哺乳期妇女。

美替拉酮(Metyrapone)的药物相互作用

接受雌激素、孕激素、皮质类固醇、吩噻嗪类、氯氮䓬、氯丙嗪、阿米替林、苯巴比妥或美西麦角治疗的患者也可能出现对美替拉酮反应欠佳。据报道，雌激素-孕激素口服避孕药既可降低也可升高对美替拉酮的反应。

美替拉酮(Metyrapone)的药代动力学

1、吸收

美替拉酮的胃肠道吸收存在变异性。正常患者每4小时口服750毫克美替拉酮后，第三次给药后达到约1.2微克/毫升的血浆峰浓度。

第六次给药后即刻血浆浓度约为0.4微克/毫升。口服美替拉酮后4小时内，11-β-羟化酶的抑制作用急剧下降。

2、消除

美替拉酮的血浆半衰期约为20-26分钟。

美替拉酮在肝脏和肾脏中迅速代谢为其有活性的还原代谢物；肝病患者中美替拉酮的代谢可能延迟。

每4小时口服750毫克美替拉酮、共6次后的两天内，尿中排泄的原形药物约占给药量的0.5%，以还原代谢物形式排泄的占3%，以美替拉酮及其代谢物的葡糖苷酸结合物形式排泄的占37%。