治疗糖尿病肾病的新选择-非奈利酮

糖尿病是全球社会重大健康问题之一。糖尿病肾病（DKD）是糖尿病全身微血管病变并发症，DKD往往合并其他器官或系统微血管病，如糖尿病视网膜病变、外周神经病变等。糖尿病也是慢性肾病和心血管疾病的主要病因。2021年7月9日，FDA批准非奈利酮薄膜包衣片上市，用于治疗患有2型糖尿病的慢性肾病患者，商品名为Kerendia，这是非奈利酮被批准的第一个适应证，今天就来给大家讲讲这个治疗糖尿病肾病的新药非奈利酮。

非奈利酮是一种高选择性的非甾体类盐皮质激素受体拮抗剂(MRA)，未显示L型钙离子通道活性，并对65种不同的酶和离子通道无显著影响，提示非奈利酮具有高度特异性。这种特异性主要是通过氢键供体与盐皮质激素受体(MR)特异性残基 Ala773和 Ser810相互作用而介导的。有证据显示，与甾体类MRA相比，非奈利酮与MR配体结合结构域有着明显不同的结合适应性，这导致了MR螺旋12的突出，进而使MR激活失效，最终导致其迅速降解。可见非奈利酮具有一种新颖而特殊的MR信号传导失活的作用机制。

在Ⅱ期临床实验中(ARTS),非奈利酮在心力衰竭合并CKD/2型糖尿病的患者中,对血钾和肾功能的影响小,并能有效降低NT-proBNP,减少蛋白尿。在近期公布的Ⅲ期临床研究(FIDELIO-DKD)中,在2型糖尿病伴CKD患者,在最大耐受剂量的肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)阻滞剂(ACEI/ARB)治疗的基础上,非奈利酮显著降低了18%的肾脏复合终点事件和 14%的心血管复合重点事件风险。

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