达普司他为口服小分子药物，属于缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶（HIF PH）抑制剂。其通过抑制HIF-PH1、PH2及PH3的活性，稳定缺氧诱导因子（HIF），促进内源性促红细胞生成素（EPO）生成，同时改善铁代谢和利用，从而刺激红细胞生成。

临床用于治疗慢性肾脏病（CKD）透析患者的贫血，通过减少红细胞输注需求实现血红蛋白水平的调控。如需了解更多相关信息，可点击屏幕右下方对话框，医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答。

药品称呼

通用名：达普司他

英文名：Daprodustat

商品名：Jesduvroq®

适应靶点

缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶（HIF-PH1、PH2、PH3）

适应症与适应人群

适应症

成人慢性肾脏病（CKD）透析患者的贫血治疗（需持续透析≥4个月）。

限制性使用

不适用于需立即纠正贫血的替代输血治疗。

不适用于非透析依赖的CKD患者。

适用人群

经静脉葡萄糖输注无效的持续性低血糖患者

规格与性状

片剂：1 mg、2 mg、4 mg、6 mg、8 mg

性状：

1 mg：灰色双凸圆形薄膜衣片，刻有“GS KF”

2 mg：黄色双凸圆形薄膜衣片，刻有“GS V7”

4 mg：白色双凸圆形薄膜衣片，刻有“GS 13”

6 mg：粉色双凸圆形薄膜衣片，刻有“GS IM”

8 mg：橙色双凸圆形薄膜衣片，刻有“GS 5E”

主要成分

活性成分：达普司他

辅料：胶态二氧化硅、交联羧甲纤维素钠、羟丙甲纤维素、硬脂酸镁、甘露醇、微晶纤维素

用法用量

1、给药原则

口服，每日一次，餐前/后均可。

整片吞服，不可掰开、咀嚼或碾碎。

初始剂量需根据血红蛋白水平、肝功能及合并用药调整。

2、起始剂量

未使用促红素（ESA）者

血红蛋白＜9 g/dL：4 mg/日

血红蛋白9-10 g/dL：2 mg/日

血红蛋白＞10 g/dL：1 mg/日

ESA转换治疗者

根据原ESA剂量调整（如：静脉用依泊汀α≤2000单位/周对应达普司他4 mg/日）。

3、剂量调整

每4周监测血红蛋白，调整幅度为±1个剂量级（剂量级：1/2/4/6/8/12/16/24 mg）。

血红蛋白＞12 g/dL时暂停用药，恢复后降低1个剂量级。

不良反应

常见（≥10％）

高血压（24％）、血栓性血管事件（9.8/100人年）、腹痛（11％）。

严重不良反应

心血管事件（心肌梗死、卒中、静脉血栓栓塞）。

胃肠道侵蚀（5.7％）、心力衰竭住院风险增加（7.5％）。

注意事项

黑框警告

增加死亡、心血管事件及血管通路血栓风险。

监测要求

治疗期间每2周监测血红蛋白，稳定后每4周监测。

定期评估肝功能（ALT/AST）、铁代谢指标及血压。

禁忌联用

强效CYP2C8抑制剂（如吉非罗齐）。

特殊人群用药

孕妇：可能致胎儿损害，仅限危及生命时使用（妊娠风险C级）。

哺乳期：停药后1周内禁止哺乳。

肝功能不全：中度损害（Child-Pugh B级）减半起始剂量。重度损害（Child-Pugh C级）禁用。

禁忌症

强效CYP2C8抑制剂（如吉非罗齐）联用。

未控制的高血压。

药物相互作用

CYP2C8抑制剂

强效抑制剂（吉非罗齐）禁忌联用。

中效抑制剂（氯吡格雷）需减半起始剂量。

CYP2C8诱导剂（如利福平）

可能降低疗效，需调整剂量。

药物过量

表现：头痛、恶心。

处理：无特效解毒剂，血液透析清除率低（因蛋白结合率高）。

药代动力学

达峰时间：1-4小时。

蛋白结合率：＞99％。

半衰期：1-4小时。

代谢：主要经CYP2C8氧化代谢（95％）。

排泄：74％经粪便，21％经尿液。

贮存方法

避光，20-25℃保存。开封后保持瓶盖紧闭，避免潮湿。

研发公司

葛兰素史克（GlaxoSmithKline, GSK）