爱必妥最早在瑞士批准用于对伊立替康(irinotecan)标准疗法不再响应的结肠癌患者,爱必妥是针对EGF受体的IgG1单克隆抗体,两者特异性结合后,通过对与EGF受体结合的酪氨酸激酶(TK)的抑制作用,阻断细胞内信号转导途径,从而抑制癌细胞的增殖,诱导癌细胞的凋亡,减少基质金属蛋白酶和血管内皮生长因子的产生。今天来了解一下爱必妥对直肠结肠癌有特效吗?
一项多中心随机Ⅱ期临床对照研究评价了爱必妥治疗转移性结直肠癌的疗效。329例EGF受体过度表达的受试者中,206例为男性,平均59岁(26~84岁),58%为结肠癌患者,40%为直肠癌患者,其中63%的患者用奥沙利铂(oxaliplatin)治疗无效。
研究中患者随机分成2组,爱必妥和伊立替康联用组218例,本品单用组111例。本品的初始剂量为一周400mg,随后一周250mg,治疗终点为疾病进展或出现不能耐受的不良反应。伊立替康的使用剂量为每3周350mg/m2,每2周180mg/m2,或第6周4次125mg/m2。
结果显示,联合治疗组和爱必妥单用组有效率分别为22.9%和10.8%。疗效平均持续时间,联合治疗组和本品单用组分别为5.7和4.2个月;与爱必妥单用组相比,联合治疗组患者明显延缓了疾病的进展。
爱必妥属于嵌合型IgG1单克隆抗体,西妥昔单抗爱必妥分子靶点为表皮生长因子受体(EGFR)。EGFR信号途径参与控制细胞的存活,增殖、血管生成、细胞运动、细胞的入侵及转移等。最常见的副作用在中枢神经方面为不舒服(Malaise)、发烧、头痛。
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