卡培他滨是胸苷酸合酶(TS)的抑制药，在体内，卡培他滨通过酶的作用转化为5-FU，抑制肿瘤细胞DNA的合成，达到抗肿瘤效果；卡培他滨能够在肿瘤组织内被选择性激活，产生高浓度的活性细胞毒物质，减轻对正常组织的副作用，使抗癌活性最大化。

药品称呼

通用名：卡培他滨(Capecitabine)

商品名：希罗达(Xeloda)

规格与性状

规格：500mg*120片/盒；150mg*120片/盒；

性状：双凸、长方形、桃色包衣片，除去包衣后显白色。

适应症

1、结直肠癌

辅助治疗：III期结肠癌患者，单药或作为联合化疗方案的组成部分。

围手术期治疗：成人局部晚期直肠癌患者，作为放化疗的组成部分。

治疗：不可切除或转移性结直肠癌患者，单药或作为联合化疗方案的组成部分。

2、乳腺癌

治疗：若不适合含蒽环类或紫杉类化疗，晚期或转移性乳腺癌患者可单药使用。

治疗：既往接受含蒽环类化疗后疾病进展的晚期或转移性乳腺癌患者，与多西他赛联合使用。

3、胃癌、食管癌或胃食管交界癌

治疗：不可切除或转移性胃癌、食管癌或胃食管交界癌成人患者，作为联合化疗方案的组成部分。

治疗：未接受过转移性疾病治疗的HER2过表达转移性胃或胃食管交界腺癌成人患者，作为联合方案的组成部分。

4、胰腺癌

辅助治疗：胰腺腺癌成人患者，作为联合化疗方案的组成部分。

用法用量

1、结肠癌辅助治疗

单药：1,250mg/m²口服，每日2次，每21天周期的第1-14天给药，最多8个周期。

与含奥沙利铂方案联用：1,000mg/m²口服，每日2次，每21天周期的第1-14天给药，最多8个周期；联合奥沙利铂130mg/m²，每个周期第1天静脉给药。

2、直肠癌围手术期治疗

联合放疗：825mg/m²口服，每日2次。

无放疗：1,250mg/m²口服，每日2次。

3、不可切除或转移性结直肠癌

单药：1,250mg/m²口服，每日2次，每21天周期的第1-14天给药，直至疾病进展或出现不可耐受毒性。

与奥沙利铂联用：1,000mg/m²口服，每日2次，每21天周期的第1-14天给药，直至疾病进展或不可耐受毒性；联合奥沙利铂130mg/m²，每个周期第1天静脉给药。

4、晚期或转移性乳腺癌

单药：1,000mg/m²或1,250mg/m²口服，每日2次，每21天周期的第1-14天给药，直至疾病进展或不可耐受毒性。

与多西他赛联用：1,000mg/m²或1,250mg/m²口服，每日2次，每21天周期的第1-14天给药，直至疾病进展或不可耐受毒性；联合多西他赛75mg/m²，每个周期第1天静脉给药。

5、不可切除或转移性胃、食管或胃食管交界癌

方案1：625mg/m²口服，每日2次，每21天周期的第1-21天给药，最多8个周期，联合含铂化疗。

方案2：850mg/m²或1,000mg/m²口服，每日2次，每21天周期的第1-14天给药，直至疾病进展或不可耐受毒性；联合奥沙利铂130mg/m²，每个周期第1天静脉给药。

6、HER2过表达转移性胃或胃食管交界腺癌

1,000mg/m²口服，每日2次，每21天周期的第1-14天给药，直至疾病进展或不可耐受毒性；联合顺铂和曲妥珠单抗。

7、胰腺癌

830mg/m²口服，每日2次，每28天周期的第1-21天给药，最多6个周期；联合吉西他滨1,000mg/m²，每个周期第1、8、15天静脉给药。

关于卡培他滨的具体用法用量内容，您可以阅读完整卡培他滨用药指南信息。

不良反应

结肠癌辅助治疗单药使用时

最常见不良反应(≥30%)：手足综合征、腹泻、恶心。

转移性结直肠癌单药使用时

最常见不良反应(≥30%)：贫血、腹泻、手足综合征、高胆红素血症、恶心、疲劳、腹痛。

转移性乳腺癌与多西他赛联用时

最常见不良反应(≥30%)：腹泻、口腔炎、手足综合征、恶心、脱发、呕吐、水肿、腹痛。

转移性乳腺癌单药使用时

最常见不良反应(≥30%)：淋巴细胞减少、贫血、腹泻、手足综合征、恶心、疲劳、呕吐、皮炎。

药物相互作用

别嘌醇：避免与希罗达联用。

亚叶酸：希罗达与亚叶酸联用时密切监测毒性。

CYP2C9底物：希罗达与CYP2C9底物联用时密切监测不良反应。

维生素K拮抗剂：更频繁监测INR，适当调整口服维生素K拮抗剂剂量。

苯妥英：希罗达与苯妥英联用时密切监测苯妥英血药浓度，适当调整剂量。

肾毒性药物：希罗达与肾毒性药物联用时密切监测肾毒性体征。

禁忌

1、对本品过敏者禁用。

2、严重骨髓抑制者、严重肝肾功能损害者禁用。

3、妊娠及哺乳期妇女禁用。

贮藏

密封，常温(10~30℃)保存。

作用机制

卡培他滨是一种对肿瘤细胞有选择性活性的口服细胞毒性制剂。卡培他滨本身无细胞毒性，但可转化为具有细胞毒性的5氟尿嘧啶，其结构通过肿瘤相关性血管因子胸苷磷酸化酶在肿瘤所在部位转化而成，从而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶对正常人体细胞的损害。

生产厂家

瑞士罗氏