色瑞替尼用于治疗对克唑替尼不耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌

色瑞替尼是晚期(转移性)非小细胞肺癌的一种小分子靶向药物，其相应的基因靶点是ALK，是肿瘤药物中专门针对ALK基因重排的有效药物。色瑞替尼对EML4-ALK、NPM-ALK基因表达融合蛋白的细胞有抑制作用，能够克服克唑替尼(crizotinib)的耐药性。患者单次口服后约在4至6小时后血液中药物达到最高浓度。

色瑞替尼的适应症：

(1)晚期非小细胞肺癌，ALK突变阳性；

(2)晚期非小细胞肺癌，ALK突变阳性，对克唑替尼耐药后的选择；

(3)晚期非小细胞肺癌，ALK突变阳性，对克唑替尼等药物产生严重副作用后的选择。

色瑞替尼的用法用量：

1、色瑞替尼的推荐剂量为750 mg，每天1次，口服直至疾病进展或不可接受的毒性，在空胃给予色瑞替尼(即，不要在进餐的2小时内给予)。

2、与克唑替尼一样，服药期间不能食用葡萄汁柚子汁。

3、如果漏服了一次，可以及时补服，但是如果距离下一次服药小于12小时则不用补服，最好避免漏服的情况。

色瑞替尼用于治疗对克唑替尼不耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌的效果：

一项开放标签试验入组了163例克唑替尼耐药或不耐受的患者，结果数据显示色瑞替尼的总应答率为54.6%(完全应答1.2%+部分应答53.4%)，持续应答时间为7.4个月。在色瑞替尼一线治疗非小细胞肺中，色瑞替尼的活性是克唑替尼的20倍。

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