他拉唑帕利(talazoparib)

通用名：他拉唑帕利

商品名：Talzenna

全部名称：他拉唑帕利，他拉唑帕尼，他唑来膦，talazoparib,Talzenna

适应症

本品用于存在遗传性BRCA1或BRCA2基因突变的乳腺癌患者治疗。

用法用量

推荐剂量为每日一次，每次1mg，口服，饭前或饭后服用均可。

不良反应

＞10%：

1、血红蛋白减少，白细胞减少，淋巴细胞减少

2、中性粒细胞减少，疲劳，血小板减少

3、葡萄糖增加，贫血，恶心

4、AST（谷草转氨酶）增加，碱性磷酸酶增加，中性粒细胞减少症

5、ALT（谷丙转氨酶）增加，头痛，钙减少

6、呕吐，脱发，腹泻

7、食欲下降，腹痛，头晕

1-10%：

1、味觉障碍，消化不良，口腔炎

2、淋巴细胞减少，血小板减少，中性粒细胞减少

3、疲劳，葡萄糖增加，碱性磷酸盐增加

4、呕吐，头疼，AST / ALT（谷草转氨酶/谷丙转氨酶）增加，钙减少

＜1%：

1、食欲下降

2、恶心

3、淋巴细胞减少

4、白细胞减少

禁忌

尚不明确。

注意事项

1、服用TALZENNA之前，请告知您的医疗保健提供者您的所有医疗状况，包括您是否:

肾脏有问题.

2、怀孕或计划怀孕。TALZENNA会伤害你未出生的婴儿，并可能导致流产 。如果您怀孕或在TALZENNA治疗期间怀孕，请立即告诉您的医疗保健提供者。

3、如果您能够怀孕，您的医疗保健提供者可能会在您开始治疗前进行妊娠测试和TALZENNA一起。

4、有能力怀孕的女性在接受以下治疗期间应使用有效的避孕措施，TALZENNA和接受最后一剂TALZENNA后至少7个月。与您的医疗保健提供者交谈关于可能适合你的节育方式。

5、有女性伴侣的男性怀孕或能够怀孕时，应使用有效的节育措施，在用TALZENNA治疗期间和接受最后一剂TALZENNA后至少4个月。

6、母乳喂养还是计划母乳喂养。不知道TALZENNA是否进入你的母乳。不要母乳喂养，在用TALZENNA治疗期间和接受最后一剂TALZENNA后1个月。

与您的医疗保健机构交谈，提供者关于在这段时间喂养婴儿的最佳方式。 告诉你的医疗保健提供者你服用的所有药物，包括处方药、非处方药、维生素和草药补充剂。

7、服用TALZENNA和某些其他药物会影响TALZENNA的工作方式，并可能导致副作用。

贮藏

储存在20-25°C（68-77°F）; 15-30°C（59-86°F）之间允许的短途旅行

作用机制

Talazoparib是一种高效的PARP双重抑制剂，可抑制PARP酶并有效阻断PARP对单链DNA断裂的影响，防止DNA损伤修复并导致BRCA1/2突变细胞死亡。

安全与疗效

这项批准是基于名为EMBRACA的开放标签，3期临床试验的结果。在这项研究中，431名患者以2:1的比例接受talazoparib或医生选择的化疗方案的治疗。所有患者需要携带生殖系BRCA突变。

试验结果表明，接受talazoparib治疗的患者与接受化疗的患者相比，无进展生存期（PFS）显著延长，talazoparib组中位PFS为8.6个月，化疗组中位PFS为5.6个月（HR 0.54, 95% CI: 0.41,0.71;p<0.0001）。这表示talazoparib将疾病进展风险降低了46%。而且，talazoparib组的客观缓解率为62.6%，是化疗组（27.2%）的两倍以上（p<0.0001）。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/13839d4f-6acf-4ffb-a128-79df59319273/spl-doc?hl=talazoparib