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他拉唑帕利由辉瑞公司(Pfizer)研发生产,于2018年10月获得美国FDA批准上市,用于治疗携带有害或怀疑有害的生殖系BRCA突变、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者。
他拉唑帕利于2019年在欧洲上市。目前他拉唑帕利暂未在国内上市,但患者可以寻求正规的跨境医疗机构进行海外购买。
他拉唑帕利是一种新型的双重机制的PARP抑制剂,使受损的DNA无法得到及时修复,导致肿瘤细胞死亡。他拉唑帕利有高效捕获DNA上PARP的能力,能够进一步破坏肿瘤细胞的DNA修复机制,增强抗肿瘤效果。
通用名:他拉唑帕利
商品名:Talzenna
全部名称:他拉唑帕利,他拉唑帕尼,他唑来膦,talazoparib,Talzenna
尚不明确。
储存在20-25°C(68-77°F); 15-30°C(59-86°F)之间允许的短途旅行
Talazoparib是一种高效的PARP双重抑制剂,可抑制PARP酶并有效阻断PARP对单链DNA断裂的影响,防止DNA损伤修复并导致BRCA1/2突变细胞死亡。
这项批准是基于名为EMBRACA的开放标签,3期临床试验的结果。在这项研究中,431名患者以2:1的比例接受talazoparib或医生选择的化疗方案的治疗。所有患者需要携带生殖系BRCA突变。
试验结果表明,接受talazoparib治疗的患者与接受化疗的患者相比,无进展生存期(PFS)显著延长,talazoparib组中位PFS为8.6个月,化疗组中位PFS为5.6个月(HR 0.54, 95% CI: 0.41,0.71;p<0.0001)。这表示talazoparib将疾病进展风险降低了46%。而且,talazoparib组的客观缓解率为62.6%,是化疗组(27.2%)的两倍以上(p<0.0001)。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年2月6日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo= 211651