Cabotegravir的中文通用名为卡替拉韦,商品名为VOCABRIA,是一种新型抗逆转录病毒药物。该药物由ViiV Healthcare研发,属于整合酶链转移抑制剂(INSTI)类药物,通过特异性抑制HIV病毒DNA与宿主基因组的整合过程发挥治疗作用。
卡替拉韦具有口服片剂和长效注射剂两种剂型。口服制剂(VOCABRIA)用于治疗导入期评估,注射剂(CABENUVA)用于维持治疗。在HIV暴露前预防(PrEP)领域,其注射剂型商品名为APRETUDE。中文说明书明确标注"卡替拉韦钠"为活性成分,30mg片剂实际含31.62mg卡替拉韦钠,以钠盐形式提高溶解度和生物利用度。
作为第二代HIV整合酶抑制剂,卡替拉韦通过螯合病毒整合酶活性中心的Mg2+离子,阻断病毒cDNA整合入宿主基因组。其IC50值为3.2nM,对部分耐药突变株(如Q148K/R)仍保持活性。药物半衰期长达41小时,支持每月或每两月一次的给药方案。
参考资料: FDA说明书更新于2025年4月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=212887
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