曲贝替定(Trabectedin)的作用功效及如何用药

曲贝替定是由美国杨森制药研发的一种烷化剂类药物。它通过与DNA小沟中的鸟嘌呤碱基结合，干扰DNA的复制与转录等关键过程，进而发挥抗肿瘤作用。

该药物主要适用于既往接受过含蒽环类药物方案治疗，但病情仍进展的不可切除或已发生转移的脂肪肉瘤、平滑肌肉瘤患者。它能有效抑制肿瘤生长、控制病情发展，为这类难治性软组织肉瘤患者提供了新的治疗选择，在一定程度上改善患者的生存状况与生活质量。

适应症

曲贝替定为一种烷化剂类药物，适用于治疗既往接受过含蒽环类药物方案治疗的不可切除或转移性脂肪肉瘤、平滑肌肉瘤患者。

用法用量

常规剂量：推荐剂量为1.5毫克/平方米体表面积，经中心静脉导管24小时静脉输注，每3周一次。

预处理：每次输注前30分钟，静脉注射地塞米松20毫克。

肝功能不全患者：中度肝功能不全患者，剂量调整为0.9毫克/平方米体表面积，经中心静脉导管24小时静脉输注，每3周一次。

不良反应

发生率≥20%的常见不良反应：恶心、乏力、呕吐、便秘、食欲下降、腹泻、周围水肿、呼吸困难、头痛。

发生率≥5%的3-4级实验室检查异常：中性粒细胞减少、丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高、血小板减少、贫血、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）升高、肌酸磷酸激酶（CPK）升高。

禁忌症

对曲贝替定已知过敏者禁用。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

注意事项

中性粒细胞减少性败血症：可能发生严重甚至致命的中性粒细胞减少性败血症。治疗期间需监测中性粒细胞计数；中性粒细胞计数＜1500/微升时，暂停使用曲贝替定注射液。

横纹肌溶解症：可能发生横纹肌溶解症。每次给药前监测肌酸磷酸激酶（CPK）水平；CPK超过正常上限2.5倍时，暂停使用本品。

肝毒性：可能发生肝毒性。需监测肝功能，必要时延迟给药和/或降低剂量。

心肌病：可能发生严重甚至致命的心肌病。左心室射血分数（LVEF）低于正常下限、既往蒽环类药物累计剂量≥300毫克/平方米、年龄≥65岁或有心血管疾病史的患者，出现新发或加重的心脏功能不全风险更高。若患者出现LVEF下降或心肌病，应停用本品。

毛细血管渗漏综合征：需监测相关症状，若发生毛细血管渗漏综合征，应停用本品。

胚胎-胎儿毒性：本品可致胎儿损伤。应告知患者对胎儿的潜在风险，并建议采取有效的避孕措施。

特殊人群用药

哺乳期女性：建议不要进行母乳喂养。

肝功能不全患者：重度肝功能不全患者禁用本品。

药物相互作用

CYP3A抑制剂：避免与强效CYP3A抑制剂联用。

CYP3A诱导剂：避免与强效CYP3A诱导剂联用。

药物过量

目前尚无针对曲贝替定的特异性解毒剂。