恩西地平说明书： 全部名称：恩西地平，Idhifa，Enasidenib 适应症：恩西地平(Idhifa)是一种异柠檬酸脱氢酶-2抑制剂适用为成年患者有复发或难治性急性髓性白血病(AML)的治疗当被FDA-批准的测试检测到有一个异柠檬酸脱氢酶-2(IDH2)突变。 用法用量：100 mg口服每天1次直至疾病进展或不可接受毒性。 不良反应：常见的恩西地平Idhifa(Enasidenib)副作用有恶心、腹泻、呕吐、胆红素水平升高和食欲降低等。 注意事项：胚胎胎儿毒性：根据动物胚胎胎儿毒性研究，将恩西地平(Idhifa)给予孕妇会引起胚胎胎儿伤害。建议有生殖能力的女性和有生殖能力的女性伴侣的男性在使用IDHIFA®治疗期间以及最后一次给药后至少2个月内使用有效的避孕方法。应告知孕妇，使用IDHIFA®时怀孕的患者或有怀孕女性伴侣的男性患者对胎的潜在风险。胆红素升高：IDHIFA®可能通过抑制UGT1A1干扰胆红素代谢。非感染性白细胞增多：IDHIFA®可以诱导骨髓增生，导致白细胞计数快速增加肿瘤溶解综合征：IDHIFA®可以诱导髓样增殖，导致肿瘤细胞迅速减少，这可能会导致TLS风险。 禁忌：怀孕或哺乳期女性不应服用恩西地平(Idhifa/Enasidenib)，因为它可能会对发育中的胎儿或新生婴儿造成伤害。 相关热文推荐：恩西地平中国买的到吗？ https://www.1blv.com/newsDetail/79072.html

新基公司开发的白血病治疗药恩西地平详细说明书 通用名：恩西地平 商品名：Idhifa 全部名称：恩西地平，Idhifa，Enasidenib 适应症： 恩西地平是一种异柠檬酸脱氢酶-2抑制剂适用为成年患者有复发或难治性急性髓性白血病(AML)的治疗当被FDA-批准的测试检测到有一个异柠檬酸脱氢酶-2(IDH2)突变。 恩西地平口服给药，起始剂量为100mg，每天一次口服，可随或不随食物同吃，直至疾病进展或不可接受的毒性。 对于无疾病进展或无法接受的毒性的患者，至少治疗6个月以留出临床反应时间。不要分裂或粉碎恩西地平（Enasidenib)片剂。 每天大约在同一时间口服恩西地平片剂。 如果一剂恩西地平在正常时间呕吐，错过或未服用，尽快在同一天给予剂量，并在第二天恢复正常时间表。 副作用： 恩西地平> 10％副作用：总胆红素增加（81％）、钙减少（74％）、恶心（50％）、腹泻（43％）、钾含量下降（41％）、呕吐（34％）、食欲下降（34％）、磷减少（27％）、总胆红素升高3级（15％）、钾降低3级（15％）、分化综合征（14％）、非传染性白细胞增多症（12％）； 1% -10%:血液和肿瘤：肿瘤溶解综合征（6%）；呼吸系统：急性呼吸窘迫（≤10%），肺水肿（≤10%）。 注意事项： 胚胎胎儿毒性：根据动物胚胎胎儿毒性研究，将恩西地平给予孕妇会引起胚胎胎儿伤害。建议有生殖能力的女性和有生殖能力的女性伴侣的男性在使用恩西地平治疗期间以及最后一次给药后至少2个月内使用有效的避孕方法。应告知孕妇，使用恩西地平时怀孕的患者或有怀孕女性伴侣的男性患者对胎的潜在风险。 胆红素升高：恩西地平可能通过抑制UGT1A1干扰胆红素代谢。 非感染性白细胞增多：恩西地平可以诱导骨髓增生，导致白细胞计数快速增加 肿瘤溶解综合征：恩西地平可以诱导髓样增殖，导致肿瘤细胞迅速减少，这可能会导致TLS风险。 以上就是恩西地平详细说明书的内容，希望可以帮助到您！ 相关热文推荐：新基公司开发的白血病治疗药恩西地平医保能报销吗？https://www.1blv.com/newsDetail/87990.html

白血病新药恩西地平使用说明书 全部名称：恩西地平，Idhifa，Enasidenib 通用名：恩西地平 商品名：Idhifa 【适应症】恩西地平是一种异柠檬酸脱氢酶-2抑制剂，用于治疗具有异柠檬酸脱氢酶-2（IDH2）突变的复发或难治性急性髓性白血病（AML）的成人患者。 【用法用量】恩西地平的起始剂量为100mg，每天一次口服，可随或不随食物同吃，直至疾病进展或不可接受的毒性。 对于无疾病进展或无法接受的毒性的患者，至少治疗6个月以留出临床反应时间。 不要分裂或粉碎恩西地平片剂。 每天大约在同一时间口服恩西地平片剂。 如果一剂恩西地平在正常时间呕吐，错过或未服用，尽快在同一天给予剂量，并在第二天恢复正常时间表。 毒性的监测和剂量修改： 在开始恩西地平之前评估血细胞计数和血液化学物质的白细胞增多和肿瘤溶解综合征，并且在治疗期间至少在前3个月至少每2周监测一次；及时处理任何异常；中断剂量或减少毒性剂量。每天口服100mg，直至疾病进展或不可接受的毒性。 【副作用】服用恩西地平后患者可能会出现包括恶心，呕吐，腹泻，胆红素水平升高和食欲降低等不良反应。 【注意事项】 1、胆红素升高：恩西地平可能通过抑制UGT1A1干扰胆红素代谢。 2、非感染性白细胞增多：恩西地平可以诱导骨髓增生，导致白细胞计数快速增加。 3、肿瘤溶解综合征：恩西地平可以诱导髓样增殖，导致肿瘤细胞迅速减少，这可能会导致TLS风险。 4、胚胎胎儿毒性：根据动物胚胎胎儿毒性研究，将恩西地平给予孕妇会引起胚胎胎儿伤害。建议有生殖能力的女性和有生殖能力的女性伴侣的男性在使用恩西地平治疗期间以及最后一次给药后至少2个月内使用有效的避孕方法。应告知孕妇，使用恩西地平时怀孕的患者或有怀孕女性伴侣的男性患者对胎的潜在风险。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：恩西地平中国上市后多少钱？

恩西地平的成分 1、活性成分：甲磺酸伊那尼布，英文名称是ENASIDENIB MESYLATE。 2、非活性成分：聚乙烯醇、十二烷基硫酸钠、淀粉羟乙酸钠、胶体二氧化硅，丙基纤维素、轻丙甲纤维素乙酸琥珀酸酯、氧化铁黄、硬脂酸镁、微晶纤维素、聚乙二醇等。 恩西地平的规格 1、50mg片剂：淡黄色至黄色圆形薄膜衣片，一面凹刻“ENA”，另一面凹刻“50”。 2、100mg片剂：淡黄色至黄色胶囊形薄膜衣片，一面凹刻“ENA”，另一面凹刻“100”。 恩西地平适应症 恩西地平(Enasidenib)是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)酶的小分子抑制剂，于2017年8月获得批准，用于治疗经FDA批准的试验检测出异柠檬酸脱氢酶-2(IDH2)突变的复发或难治性急性髓性白血病(AML)。 恩西地平的作用机制 在体外，依那普利以比野生型酶低约40倍的浓度靶向突变体IDH2变体R1400、R172S和R172K。在IDH2突变的AML小鼠异种移植模型中，恩西地平抑制突变的 IDH2酶导致2-基戊二酸(2-HG)水平降低，并在体外和体内诱导骨髓分化。在IDH2突变的AML 患者的血液样本中，恩西地平降低了2-HG 水平，减少了原始细胞计数，增加了成熟髓样细胞的百分比。 恩西地平的功效与作用 在一项开放标签、随机、3期试验中比较恩西地平与常规治疗方案在年龄≥60岁的晚期突变型IDH2急性髓细胞白血病(AML)复发/难治患者中的疗效，这些患者之前接受过2或3次AML定向治疗。 总的来说，319名患者被随机分配到恩西地平组(n=158)或CCR组(n=161)，分别有30%和43%的患者在随访期间接受了随后的AML定向治疗。恩西地平组和CCR组的中位OS分别为6.5个月和6.2个月，恩西地平组的1年生存率为37.5%，CCR组为26.1%。恩西地平显著改善了EFS、TTF(中位数，4.9比1.9个月)。 恩西地平的用法 1、推荐剂量：用药剂量为100mg，每日一次，可与食物或不与食物同服，一直用药直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。如果没有出现疾病进展或不可接受的毒性，至少需要治疗6个月。 恩西地平应整片吞服，不可以压碎或咀嚼，建议每天大约在同一时间口服，如果恩西地平呕吐、遗漏或未在通常时间服用，则在当天尽快服用，并在第二天恢复正常时间服用。 2、调整用药： (1)、分化综合征：如果怀疑有分化综合征，应全身使用皮质类固醇并开始血液动力学监测。如果有严重肺部症状或肾功能不全，在开始使用皮质类固醇后持续超过48小时，则中断恩西地平治疗，当体征和症状改善至2级或更低时，恢复恩西地平。 (2)、非感染性白细胞增多症：如果白细胞计数大于30X10^9/L，开始用羟基脲治疗标准机构惯例。如果羟基脲不能改善白细胞增多，中断恩西地平给药，当白细胞低于30x^9/L时，恢复每天100mg的恩西地平。 (3)、胆红素升高超过3倍常上限(ULN)持续存在持续≥2周：将恩西地平的剂量减少至每日50mg。如果胆红素升高低于2倍ULN，恢复每天100mg的恩西地平。 (4)、3级或更高毒性：包括肿瘤溶解综合征，需要中断恩西地平治疗，直到毒性降至2级或更低。恢复每天50mg的恩西地平，如果毒性降至1级或更低，可增加至每日100mg。如果3级或更高的毒性复发，停止使用恩西地平。 恩西地平的副作用 1、胃肠疾病：恶心、呕吐、腹泻。 2、新陈代谢和营养失调：食欲下降、肿瘤溶解综合征。 3、血液和淋巴系统疾病：分化综合征、非感染性白细胞增多症。 4、神经系统疾病：味觉障碍。 5、呼吸系统疾病：急性呼吸窘迫、肺水肿。 恩西地平副作用处理方法 如果以上副作用不严重，患者能够耐受，通常不需要进行特殊治疗，但如果难以耐受，或者出现严重副作用，应及时告知医生，由医生进行专业的处理，比如暂停用药、调整剂量等。 恩西地平的注意事项 1、分化综合征：在临床试验中，14%接受恩西地平治疗的患者出现了分化综合征，如果不治疗，可能会危及生命或致命。分化综合征与骨髓细胞的快速增殖和分化有关。 症状包括急性呼吸窘迫，表现为呼吸困难、缺氧、肺部浸润和胸腔积液、肾功能损害、发热、淋巴结病、骨痛、体重快速增加的外周水肿、心包积液。 如果怀疑有分化综合征，需要使用注射皮质类固醇治疗，并且监测血流动力学，直至症状改善，仅在症状缓解后才逐渐减少皮质类固醇，过早停用皮质类固醇治疗可能会导致分化综合征复发。 2、胚胎-胎儿毒性：恩西地平可导致胚胎-胎儿损伤，应告知孕妇对胎儿的潜在风险，孕妇禁用。建议具有生殖潜力的女性和男性在使用恩西地平治疗期间以及最后一次用药后的2个月内采取有效的避孕措施，比如戴避孕套等。 恩西地平的价格 恩西地平原研药的价格比较昂贵，而且该药物也没有纳入医保，据了解，原研版本的恩西地平，100mgx30粒规格的参考售价大约是是323896.35元人民币，长期用药极大地增加治疗费用，加重经济负担。 建议人们选择性价比高的仿制药，恩西地平仿制药的成分、作用机制、疗效等方面与原研药基本相同，但是价格相对比较低，性价比较高。 据我们了解，孟加拉ziska药厂的恩西地平，50mg*60片目前的参考售价是4500元一盒，孟加拉珠峰生产的恩西地平，50mg*30片规格的药物目前的参考售价大约是6500元一盒，相较于昂贵的原研药，具有较大的价格优势，且疗效相当。 恩西地平的购药渠道 1、出国购买：恩西地平目前还没有在国内上市，无法在国内买到，如果有购药需求，可自行或亲朋好友出国购买原研药或仿制药，但是路途遥远、花费时间比较久，容易耽误用药，而且还有可能会买到假药。 2、选择海外医疗服务机构：性价比比较高的购药方式是选择国内的海外医疗服务机构购买，通过药物直邮的方式获取药物，比较快捷，购药也有保证。 3、临床试验招募：可以了解一下是否有正规的恩西地平临床试验招募，如果符合招募条件，参加临床实验后也可以获取恩西地平。 恩西地平储存 恩西地平应储存在 20-25°C(68°F-77°F)的环境中，允许偏差在 15-30°C(59°F-86°F)。将恩西地平保存在原容器中，保持容器密闭，内部装有干燥剂罐，以防止药片受潮。 参考文献： de Botton S, Montesinos P, Schuh AC, Papayannidis C, Vyas P, Wei AH, Ommen H, Semochkin S, Kim HJ, Larson RA, Koprivnikar J, Frankfurt O, Thol F, Chromik J, Byrne J, Pigneux A, Thomas X, Salamero O, Vidriales MB, Doronin V, Döhner H, Fathi AT, Laille E, Yu X, Hasan M, Martin-Regueira P, DiNardo CD. Enasidenib vs conventional care in older patients with late-stage mutant-IDH2 relapsed/refractory AML: a randomized phase 3 trial. Blood. 2023 Jan 12;141(2):156-167. doi: 10.1182/blood.2021014901. PMID: 35714312. 相关热文推荐：信迪利单抗的效果和副作用？

恩西地平并不能治愈白血病。恩西地平是一种针对急性髓系白血病（AML）的药物，通过干预肿瘤细胞的代谢来治疗疾病。它在一项涉及携带IDH2突变的复发或难治性急性髓系白血病患者的单臂研究中，显示出能够延长患者的生存期，部分患者在使用后能达到血液学缓解。 治疗急性骨髓性白血病新药恩西地平 急性骨髓性白血病是成人常见的白血病类型，发病率随年龄的增长而升高，病情进展迅速，严重威胁人类健康。恩西地尼(enasidenib)是由Celgene公司开发的首个异柠檬酸脱氢酶2抑制剂，用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶2基因突变的成人复发性或难治性急性髓性白血病，于2017年8月1日被FDA批准上市。 不同于传统AML化疗药物的作用机制，恩西地平通过抑制变异型IDH2酶活性，减少致瘤代谢物2-羟戊二酸的产生进而间接抑制肿瘤生长。恩西地平对于IDH2变异的晚期髓系恶性肿瘤老年患者具有良好的耐受性。 恩西地平是否能治愈白血病 恩西地平作为一种治疗某些类型的急性髓系白血病（AML）的药物，虽然可以有效抑制白血病细胞的增殖和生存，但不能完全治愈白血病。 AML是一种复杂的血液肿瘤，其发展和进展涉及多个细胞信号通路和分子机制。恩西地平作为IDH2抑制剂，主要针对携带IDH2基因突变的AML患者。它可以抑制突变的IDH2酶活性，减少2-HG的产生，从而恢复细胞代谢正常，抑制白血病细胞的增殖和生存。 尽管恩西地平在某些患者中可以显著降低白血病细胞的负荷并延长患者的生存期，但它通常被用作维持治疗或预防复发的一部分，而不是作为单一的治愈手段。 白血病是一种复杂的疾病，往往需要综合性的治疗方案，包括化疗、干细胞移植、靶向治疗等。恩西地平作为一种靶向治疗药物，可以干扰白血病细胞的生长和存活机制，但它无法完全清除所有白血病细胞，并且可能存在耐药性和副作用。 因此，恩西地平通常作为维持治疗的一部分，用于控制白血病细胞的增殖和维持患者的良好状态。对于白血病的治疗，仍然需要综合考虑多种治疗手段，并根据患者的具体情况制定个体化的治疗方案。 恩西地平治疗白血病的机制 恩西地平是一种口服异柠檬酸脱氢酶-2 (IDH2)抑制剂，可以选择性地抑制PKC激酶的活性，这是一种重要的细胞信号分子。PKC参与白血病细胞的增殖、存活和侵袭过程，恩西地平的抑制作用可以减弱白血病细胞的恶性行为。 恩西地平还通过抑制突变的IDH2酶活性，减少2-HG的产生，从而恢复细胞代谢正常，抑制AML细胞的增殖和生存，从而治疗某些类型的急性髓系白血病。 恩西地平治疗白血病的效果 12%的急性髓细胞性白血病(AML)患者存在异柠檬酸脱氢酶2 (IDH2)的复发性突变。突变的IDH2蛋白新形态合成2-羟基戊二酸，导致DNA和组蛋白高度甲基化，导致细胞分化受阻。 恩西地平是一种一流的口服选择性突变型IDH2酶抑制剂。这项首次在人类进行的1/2期研究评估了突变型IDH2晚期髓系恶性肿瘤患者的最大耐受剂量(MTD)、药代动力学和药效学特征、安全性和临床活性。评估了所有患者的安全性结果和最大患者亚组的临床疗效，这些患者为复发或难治性AML患者，来自该研究的1期剂量递增和扩大阶段。在剂量递增阶段，每日50-650毫克的剂量范围内未达到最大耐受剂量。根据药代动力学和药效学特征以及已证实的疗效，选择每日一次的100mg恩西地平用于扩张期。 在复发或难治性AML患者中，总缓解率为40.3%，中位缓解持续时间为5.8个月。反应与细胞分化和成熟有关，通常没有再生障碍性贫血的证据。复发/难治性患者的中位总生存期为9.3个月，34例患者(19.3%)达到完全缓解，总生存期为19.7个月。在既往AML治疗失败的患者中，持续每日恩西地平治疗通常耐受性良好，并可诱导血液学反应。诱导成髓细胞的分化，而不是细胞毒性，似乎是驱动恩西地平临床疗效的因素。 总结 恩西地平并不能治愈白血病，但能延缓疾病发展，延长患者的生存期，提高生活质量。建议患者使用恩西地平前咨询医生，在医生的指导下正确使用。

恩西地平(Enasidenib)美国版的规格为100mg*30，价格在323896.35元左右。但由于国外汇率浮动的影响，恩西地平(Enasidenib)的价格也有所波动。关于恩西地平(Enasidenib)恩西地平(Enasidenib)是一种口服小分子异柠檬酸脱氢酶抑制剂和抗肿瘤药，用于治疗急性髓细胞性白血病(AML)的特定病例。恩西地平(Enasidenib)是第一个异柠檬酸脱氢酶2抑制剂，能有效治疗该酶变异导致的急性骨髓性白血病，也是美国食品药品管理局批准的唯一一个针对这一患者群体的肿瘤代谢疗法新药。恩西地平(Enasidenib)上市信息截止目前2023年12月12日，恩西地平(Enasidenib)还没有在中国上市，因此患者在中国购买不到恩西地平(Enasidenib)，具体上市时间不明确。恩西地平(Enasidenib)的上市国家有两个，分别于2019年2月27日在加拿大上市，2017年8月1号在美国上市。美国版恩西地平(Enasidenib)规格及价格美国版的恩西地平(Enasidenib)规格为100mg*30片，贮藏条件为15-30℃，生产厂家为Celgene，适用于有IDH2突变的急性髓细胞白血病（AML），参考价格约为323896.35元。恩西地平(Enasidenib)仿制药价格1、孟加拉珠峰版：恩西地平(Enasidenib)50mg*30片一盒的参考价约为6500元。2、老挝版：恩西地平(Enasidenib)老挝卢修斯版本的，50mg*30片的参考价约为1650元一盒。治疗效果背景：恩西地平(Enasidenib)是一种突变型异柠檬酸脱氢酶2 (IDH2)蛋白的口服抑制剂。评估了在新诊断的突变型IDH2急性髓细胞白血病患者中，与单用阿扎胞苷相比，恩西地平(Enasidenib)联合阿扎胞苷的安全性和活性。方法：该开放性1b/2期试验在12个国家(美国、德国、加拿大、英国、法国、西班牙、澳大利亚、意大利、荷兰、葡萄牙、瑞士和韩国)的43个临床点进行。符合条件的患者年龄为18岁或以上，且新诊断为突变型IDH2急性髓性白血病，且东部肿瘤协作组的表现状态为0-2。在1b期剂量发现部分，患者在连续28天的周期中接受口服恩西地平(Enasidenib)100mg/天或200mg/天，加上皮下注射阿扎胞苷75mg/m2，每个周期7天。在第2阶段，通过交互式网络应答系统，患者被随机分配(2:1)接受恩西地平(Enasidenib)加阿扎胞苷或单用阿扎胞苷治疗，按急性髓细胞性白血病亚型(新发或继发)分层。2期部分的主要终点是在预先指定的中期分析(2019年8月20日)中，当所有患者进行了至少1年的随访时，意向性治疗人群的总体缓解率。对接受至少一剂研究药物的所有患者进行了安全性评估。结果：在2016年6月3日至2018年8月2日期间，筛选了322名患者，招募了107名突变型IDH2急性髓系白血病患者。在中期分析的数据截止时，24名患者(包括2名1期患者)仍在接受指定的治疗。六名患者参加了该试验的1b期剂量发现部分，并接受了100mg (n=3)或200 mg (n=3)的恩西地平(Enasidenib)与阿扎胞苷的联合治疗。未出现剂量限制性毒性，第2期选择了100mg剂量的恩西地平(Enasidenib)。在2期，101名患者被随机分配到恩西地平(Enasidenib)联合阿扎胞苷组(n=68)或单用阿扎胞苷组(n=33)。平均年龄为75岁(IQR为71-78岁)。50(74%;95% CI 61-84)的患者和12(36%；20-55)阿扎胞苷单药治疗组的患者获得了总体缓解(优势比4.9[95% CI2.0-11.9)。与治疗相关的3级或4级常见不良事件包括血小板减少症(单用阿扎胞苷组68例中的25例[37%]对32例中的6例[19%])、中性粒细胞减少症(25例[37%]对8例[25%])、贫血(13例[19%]对7例[22%])和发热性中性粒细胞减少症(11例[16%]对5例[16%])。据报告，联合用药组中有29例(43%)患者出现了严重的治疗相关不良事件，单用阿扎胞苷组中有14例(44%)患者出现了严重的治疗相关不良事件，两组中超过5%的患者出现严重的治疗相关不良事件，包括发热性中性粒细胞减少症(联合用药组9例[13%]对单用阿扎胞苷组5例[16%])、分化综合征(7例[10%]对无)和肺炎(3例[4%]对2例[6%])。没有治疗相关死亡的报告。解释：与阿扎胞苷单药治疗相比，联合应用恩西地平(Enasidenib)加阿扎胞苷具有良好的耐受性，并显著提高了总体缓解率，这表明该方案可以改善新诊断的突变型IDH2急性髓系白血病患者的预后。总结截至目前，国内的医院及药房还没有恩西地平(Enasidenib)，因此，有需要恩西地平(Enasidenib)美国版或者仿制药的患者，可咨询医伴旅客服，了解药物具体价格及购药流程。相关热文推荐：卡那单抗(canakinumab)适应症,用法用量,作用功效,副作用,效果及价格？

恩西地平是一种口服异柠檬酸脱氢酶2抑制剂，用于治疗复发或难治性急性髓系白血病（AML）和经FDA批准的测试检测到的IDH2突变的成人。恩西地平可降低R-2-HG水平，促进髓系祖细胞的正常分化、成熟，能有效治疗该酶变异导致的急性骨髓性白血病，也是美国食品药品管理局批准的唯一一个针对这一患者群体的肿瘤代谢疗法新药。恩西地平的功效恩西地平是一种口服、选择性、强效的突变异柠檬酸脱氢酶2（idH2）小分子抑制剂。IDH2的新形态突变经常在血液恶性肿瘤和实体瘤中发现，并导致肿瘤代谢物（R）-2-羟基戊二酸的产生。（R）-2-羟基戊二酸水平升高导致组蛋白和DNA甲基化，与分化受阻和肿瘤发生有关。在移植了人IDH2突变急性髓系白血病细胞的PDX小鼠中，恩西地平治疗导致（R）-2-羟基戊二酸血清水平正常化、白血病母细胞分化和存活率增加。复发/难治性IDH2突变急性髓系白血病患者的早期临床数据显示，在约20%的病例中，恩西地平耐受性良好，并且作为单药可诱导持久的完全缓解。恩西地平的作用恩西地平用于治疗异柠檬酸脱氢酶 2 (IDH2)基因特定突变患者的复发性或难治性急性髓性白血病。异柠檬酸脱氢酶是柠檬酸循环中的关键酶。IDH的突变形式会产生高水平的2-羟基戊二酸 (R-2-HG) 的 ( R )-对映体，并可能促进肿瘤的生长。IDH1在细胞质中催化该反应，而IDH2在线粒体中催化该反应。在AML患者中，IDH2突变比IDH1突变更常见，分别为8%至19%和7%至14%。恩西地平通过降低线粒体中的总 (R)-2-HG 水平来破坏此循环。恩西地平的注意事项1、分化综合症：恩西地平可引起分化综合征。恩西地平治疗患者的分化综合征症状包括白细胞增多、呼吸困难、肺部浸润/胸膜心包积液、肾损伤、发热、水肿、发热和体重增加。如果怀疑分化综合征，暂时停用恩西地平并开始全身性皮质类固醇（例如，每12小时静脉注射地塞米松10毫克）至少3天，直至体征和症状消失。2、肝毒性：恩西地平可引起肝毒性，表现为丙氨酸转氨酶 (ALT) 升高、天冬氨酸转氨酶 (AST) 升高、血液碱性磷酸酶升高和/或胆红素升高。接受恩西地平治疗的复发性或难治性AML患者中位出现肝毒性的时间在恩西地平开始后为1.2个月，中位缓解时间为12天。最常见的肝毒性是 ALT、AST、血液碱性磷酸酶和血液胆红素升高。如果发生肝功能障碍，根据复发/严重程度暂停、减少或永久终止恩西地平。恩西地平不良反应最常见的不良反应，包括实验室异常，为丙氨酸转氨酶升高、钾降低、天冬氨酸转氨酶升高、钠降低、碱性磷酸酶升高、恶心、胆红素升高、白细胞增多、关节痛、发热、皮疹、尿酸升高、脂肪酶升高、便秘、肌酐升高、疲劳/不适、淋巴细胞增多、呼吸困难、粘膜炎、腹泻和转氨炎。特殊人群用药1、哺乳期：建议女性在恩西地平治疗期间以及最后一次用药后2周内不要母乳喂养。2、老年人使用：65岁患者以及老年患者和年轻患者之间没有观察到有效性的总体差异。与65岁以下的患者相比，≥65岁的患者肝毒性和高血压的发生率增加。3、肝损伤：对于轻度或中度肝功能损害的患者，密切监测分化综合征的可能性是否增加。相关热文推荐：艾普奈珠单抗对哪种头痛效果好？