恩西地平(Enasidenib)是一种异柠檬酸脱氢酶-2（IDH2）抑制剂，通过靶向抑制突变型IDH2酶，减少致癌代谢物2-羟基戊二酸（2-HG）的生成，从而诱导白血病细胞分化并抑制其增殖。

恩西地平(Enasidenib)适用于IDH2突变阳性的复发或难治性急性髓系白血病（AML）成年患者，可显著降低骨髓原始细胞计数并改善临床反应。如需了解更多相关信息，可点击屏幕右下方对话框，医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答疑。

药品称呼

通用名：恩西地平（Enasidenib）

商品名：IDHIFA®

适应靶点

突变型异柠檬酸脱氢酶-2（IDH2），包括R140Q、R172S和R172K变异。

适应症和适应人群

适应症

成人复发或难治性急性髓系白血病（AML），且经FDA批准的检测方法确认存在IDH2突变。

适应人群

IDH2突变阳性、既往接受过治疗但疾病复发或无效的AML成年患者。

规格与性状

50 mg片剂：淡黄色至黄色椭圆形薄膜衣片，一侧刻有“ENA”，另一侧刻有“50”。

100 mg片剂：淡黄色至黄色胶囊形薄膜衣片，一侧刻有“ENA”，另一侧刻有“100”。

主要成分

活性成分：恩西地平甲磺酸盐（每片相当于50 mg或100 mg恩西地平）。

辅料：胶体二氧化硅、羟丙基纤维素、硬脂酸镁、微晶纤维素、聚乙烯醇等。

用法用量

1、推荐剂量

每日一次口服100 mg，空腹或餐后服用，直至疾病进展或出现不可耐受毒性。

2、服用方法

整片吞服，不可咀嚼、掰开或碾碎。若漏服或呕吐，应在当天尽快补服，次日恢复正常服药时间，不可双倍剂量补服。

3、剂量调整

分化综合征：若疑似发生，立即开始糖皮质激素治疗并暂停用药，症状缓解至≤2级后恢复。

非感染性白细胞增多（WBC＞30×10⁹/L）：使用羟基脲控制，若无效则暂停恩西地平，WBC＜30×10⁹/L后恢复原剂量。

总胆红素持续升高≥3×ULN：减量至50 mg/d，恢复至＜2×ULN后恢复原剂量。

其他≥3级毒性：暂停用药直至毒性≤2级，恢复后减量至50 mg/d，若复发则永久停药。

不良反应

常见不良反应（≥20％）

恶心（50％）、呕吐（34％）、腹泻（43％）、食欲减退（34％）、高胆红素血症（81％）。

严重不良反应

分化综合征（14％）、非感染性白细胞增多（12％）、肿瘤溶解综合征（6％）。

致死性风险

分化综合征（可导致呼吸衰竭、多器官功能障碍）。

注意事项

分化综合征：治疗期间需密切监测发热、呼吸困难、体重骤增、骨痛等症状，及时使用糖皮质激素并暂停用药。

胚胎-胎儿毒性：孕妇禁用，育龄患者需采取有效非激素避孕措施（治疗期间及末次给药后2个月）。

肝功能监测：恩西地平可能干扰胆红素代谢，需定期检测胆红素及肝功能。

药物相互作用：避免联用CYP1A2、CYP2C19、CYP3A底物及OATP/BCRP底物药物（如瑞舒伐他汀）。

特殊人群用药

孕妇：禁用，可能致胎儿畸形。

哺乳期：治疗期间及末次给药后2个月内禁止哺乳。

儿童：安全性及有效性尚未确立。

老年人：无需调整剂量，但需密切监测不良反应。

禁忌症

尚不明确。

药物相互作用

CYP1A2/CYP2C19底物（如咖啡因、奥美拉唑）：恩西地平可增加其血药浓度，需避免联用。

CYP3A底物（如咪达唑仑）：恩西地平可降低其疗效，需避免联用。

OATP1B1/BCRP底物（如瑞舒伐他汀）：联用时需减少后者剂量。

激素避孕药：可能降低避孕效果，建议改用非激素避孕方式。

药物过量

尚不明确。

药代动力学

吸收：口服生物利用度约57％，达峰时间约4小时。

分布：表观分布容积55.8 L，血浆蛋白结合率98.5％。

代谢：经CYP酶（CYP1A2、CYP3A4等）及UGT酶代谢，主要代谢产物为AGI-16903。

消除：终末半衰期7.9天，89％经粪便排泄（34％为原型药），11％经尿液排泄。

贮存方法

原瓶密封保存，内置干燥剂。

储存温度：20°C-25°C（允许短时15°C-30°C）。

研发公司

百时美施贵宝（Bristol-Myers Squibb）