通用名称:Febuxostat
商品名称:フェブキソスタット、Feburic、非布司他片
英文名称:Febuxostat
中文名称:非布司他片
全部名称:非布司他片、非布索坦、福避痛、Febuxostat、Feburic、ULORIC
非布司他(非布索坦)适用于:
痛风患者高尿酸血症的长期治疗。
不推荐用于无临床症状的高尿酸血症。
非布司他(非布索坦)的规格见下图。
图:非布司他(非布索坦)规格
1、痛风、高尿酸血症
非布司他(非布索坦)的成人常用剂量为每日口服一次,每次10毫克,起始剂量为每日10毫克。和 之后在确认血中尿酸值的同时,根据需要逐渐增加尿酸值。 维持剂量一般每日1次40毫克,根据患者情况适当增减,最大剂量每日1次60毫克。
2、癌症化疗引起的高尿酸血症
一般情况下,成人可每日一次口服60毫克非布司他(非布索坦)。
给药时,无需考虑食物和抗酸剂的影响。
出现以下不良反应,应充分观察,发现异常时停止给药等适当处理。
1、严重副作用
1)肝功能障碍(频率不明)
有时会出现伴随AST、ALT等上升的肝功能障碍。
2)过敏症(频率不明)
有时会出现全身性皮疹、出疹子等过敏症。
2、其他副作用
图:非布司他(非布索坦)的其他副作用
1、与功效或效果相关的注意事项
1)痛风、高尿酸血症
a.应用本药剂时,应参考最新的治疗指南等,以需要药物治疗的患者为对象。
2)癌症化疗引起的高尿酸血症
a.应用本药时,应考虑肿瘤崩解综合征的发病风险,选择合适的患者。
b.本剂没有分解已经生成的尿酸的作用,所以无法期待迅速降低血中尿酸值的效果。
c.本品对癌症化疗后出现的高尿酸血症的有效性及安全性尚未确立。
2、用法及用量相关注意事项
1)痛风、高尿酸血症
在降尿酸药物治疗初期,由于血尿酸水平急剧下降,有时会诱发痛风关节炎(痛风发作),因此,本剂从10毫克每日1次开始给药,开始给药2周后开始20毫克每日1次,开始给药6周后开始40毫克每日1次等,逐渐给药。增量后要充分观察经过。
2)癌症化疗引起的高尿酸血症
a.本剂应在癌症化疗开始前1~2天开始给药。
b.化疗开始前5天给药,监测临床症状和血尿酸水平。 应根据患者情况适当延长给药时间。
3、重要的基本注意事项
1)功能共通
a.因为可能会出现肝功能障碍,所以在投用本剂的过程中要定期进行检查等,充分观察患者的状态。
b.给药过程中应确认有无甲状腺相关表现,发现异常时应进行甲状腺功能相关检查。
c.有报告显示,在以有心血管病的痛风患者为对象的海外临床试验中,与别嘌呤醇组相比,苯妥昔单抗组中心血管死亡的表达比例较高。 给药本剂时要注意心血管病的恶化和新的表达。
2)痛风、高尿酸血症
本剂为降尿酸药,在痛风关节炎(痛风发作)出现时降低血尿酸值可能会加重痛风关节炎(痛风发作)。 给药前发现痛风关节炎(痛风发作)的,在症状缓解之前不要开始给药。
此外,给药过程中出现痛风关节炎(痛风发作)时,应继续给药,不改变给药剂量,根据症状联合使用秋水仙碱、非甾体抗炎药、肾上腺皮质类固醇等。
4、应用时的注意事项
1)给药注意事项
a.PTP包装的药剂应从PTP薄片中取出并指导服用。由于误食PTP片,坚硬的锐角部刺入食道粘膜,更有可能引起穿孔,并发纵隔窦炎等严重并发症。
b.非布司他(非布索坦)可以不用水服用,因为它放在舌头上并在唾液的浸润下会崩解。也可以用水服用。
c.在病人熟睡时,不能在没有水的情况下服用非布司他(非布索坦)。
1、妊娠期
应仅在认为治疗有益性超过危险的情况下,对孕妇或可能怀孕的女性给药。
2、哺乳期
考虑治疗上的有益性及母乳营养的有益性,考虑继续或中止哺乳。 据报道,在动物实验中,本剂会转移到乳汁中。 另外,动物实验(关于动物出生前和出生后发生及母体功能的试验)的12毫克/千克/天( 60毫克/天的人血浆中暴露量的11.1倍)以上时,在出生儿的肾脏上推测为黄嘌呤的结晶沉积或结石,在48毫克/千克/日( 60毫克/日的人的血浆中暴露量的39.3倍)时,发现有断奶率降低、体重低等发育抑制、甲状腺大型化以及甲状腺重量增加的倾向 )。
3、儿童使用
尚未实施以儿童等为对象的临床试验。
4、老年用药
观察患者的状态,在充分注意的同时投用本剂。 一般生理功能下降的情况很多。
5、肾功能损害
轻、中度肾损害(Clcr 30~89毫升/分钟)的患者无需调整剂量。尚无严重肾损害(Clcr <30毫升/分钟)患者的充足研究数据,因此此类患者应慎用非布司他(非布索坦)。
6、肝功能损害
轻、中度肝损害(Child-Pugh A、B 级)的患者无需调整剂量。尚未进行重度肝损害患者(Child-Pugh C 级)使用非布司他的疗效及安全性研究,因此此类患者应慎用非布司他(非布索坦)。
1、对非布司他(非布索坦)成分有过敏症病史的患者
2、正在使用巯嘌呤或硫唑嘌呤的患者
1、禁止联合用药
表:禁止与非布司他(非布索坦)联合用药
2、谨慎联合用药
表:与非布司他(非布索坦)联合用药时需谨慎
如果发生药物过量,应根据患者的临床体征和症状开始适当的支持治疗。考虑到司美格鲁肽片剂(Rybelsus)的半衰期较长(约1周),可能需要对这些症状进行长期观察和治疗。
表:非布司他(非布索坦)的成分
片剂
不超过 25℃密闭保存。
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