托匹司他是一种常用于治疗痛风及高尿酸血症的药物，正确理解其说明书至关重要。说明书涵盖药物成分、适应症、用法用量及注意事项等关键信息。本文将对托匹司他的说明书内容进行详细解析，帮助患者准确掌握药物使用方法，确保可靠有效的治疗。

药品称呼

通用名称：托匹司他、Topiroxostat

商品名称：Topiloric、トピロリック錠

适应靶点

托匹司他的作用靶点是黄嘌呤氧化酶。通过抑制黄嘌呤氧化酶的活性，阻断尿酸的合成过程，降低体内尿酸水平。

适应症和适应人群

适应症：痛风、高尿酸血症。

适应人群：需药物干预以控制尿酸水平的成人患者(18岁及以上)。

规格和性状

规格

40mg*100片/盒。

性状

本品为白色至淡黄白色的素片。片剂设计有明确刻痕，便于分割。

主要成分

活性成分：托匹司他(Topiroxostat)。

用法用量

1、开始服用1天2次，1次半粒，早晚各服用一次。

2、服用期间，建议检查血糖值，没有降的情况下继续加量。

3、维持剂量在1天2次，1次1粒半(60mg)。

4、最大服用量1天2次，1次2粒(80mg)。

具体您可以阅读托匹司他完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：托匹司他(Topiroxostat)的用法用量。

不良反应

常见不良反应(≥5%)

ALT/AST升高、痛风性关节炎、四肢痛。

其他不良反应

胃肠系统：口内炎、恶心、腹泻。

代谢系统：血甘油三酯升高。

皮肤：皮疹、多形红斑(罕见)。

血液系统：白细胞计数异常。

严重不良反应

肝功能障碍(发生率2.9%，重症0.2%)。

具体您可以阅读托匹司他完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：托匹司他(Topiroxostat)的副作用。

注意事项

痛风发作：治疗初期可能诱发痛风，需继续用药并联合抗炎治疗。

肝功能监测：定期检查ALT/AST，发现异常及时处理。

PTP包装警示：需从铝箔中取出服用，避免误吞导致食管损伤。

特殊人群用药

【孕妇】对于妊娠期或可能怀孕的女性，仅在评估治疗获益明显大于潜在风险时考虑使用。

【哺乳期女性】用药时应综合评估母乳喂养的益处与婴儿潜在风险，必要时可调整哺乳方案或暂停喂养。

【具有生殖潜力的男性和女性】用药前应告知患者可能存在的生殖风险；如无迫切治疗指征，建议采取有效避孕措施。说明书中尚未明确具体的生殖安全指导意见，请结合临床经验进行风险评估。

【儿童使用】目前尚无针对儿童的充分临床试验数据，故儿童用药安全性及有效性未明确，不推荐用于儿童。

【老年人使用】高龄患者可能伴有器官功能下降，用药时应从低剂量起始，并密切监测不良反应。虽然部分药代动力学数据提示老年人与非老年群体间差异不显著，但个体化调整仍是必要的。

【肾功能损害】对于轻度至中度肾功能损害患者(如eGFR30-90mL/min/1.73m²)，现有数据显示药代动力学无显著改变；对于重度肾功能不全患者(eGFR<30mL/min/1.73m²)，因缺乏充分临床试验数据，建议慎用或在严格监控下使用。

【肝功能损害】对于ALT或AST≥100IU/L的患者，尚无充分的安全性数据；用药时需特别关注肝功能指标，必要时考虑调整剂量或停药。

禁忌症

本品禁用于下列患者：

对托匹司他或其制剂中任一成分(包括乳糖水合物、结晶纤维素等)过敏者。

正在接受美尔卡普托嘌呤水合物或硫唑嘌呤治疗的患者，因两药均参与嘌呤代谢，合用可能增加骨髓抑制等严重不良反应。

药物相互作用

(一)合并用药禁忌

巯嘌呤水合物、硫唑嘌呤：巯嘌呤是硫唑嘌呤的主要代谢产物，其代谢依赖黄嘌呤氧化酶。托匹司他可强效抑制黄嘌呤氧化酶，导致巯嘌呤血中浓度显著升高，显著增强骨髓抑制(如白细胞减少、血小板减少)等严重副作用风险，因此严禁与上述两种药物联用。

(二)合并用药注意

华法林：托匹司他可能抑制华法林的肝代谢酶(如CYP酶系)，导致华法林代谢受阻、血中浓度升高，增强其抗凝作用，增加出血风险。联用期间需定期监测凝血功能(如INR值)，根据结果调整华法林剂量。

维达列汀(Vidarabine)：维达列汀的代谢依赖黄嘌呤氧化酶，托匹司他可抑制该酶活性，导致维达列汀代谢受抑、作用增强，可能加重其幻视、震颤、神经障碍等副作用。联用前需评估获益风险，联用期间密切观察患者神经系统症状。

黄嘌呤类药物(如茶碱)：茶碱等黄嘌呤类药物的代谢需黄嘌呤氧化酶参与，托匹司他可抑制该酶，导致茶碱血中浓度升高，可能诱发茶碱相关毒性反应(如心悸、手抖、恶心)。联用期间需监测茶碱血药浓度，并根据浓度调整茶碱剂量。

去羟肌苷(Didanosine)：去羟肌苷的代谢依赖黄嘌呤氧化酶，托匹司他可抑制该酶活性，导致去羟肌苷血中浓度升高，增加其不良反应(如胰腺炎、外周神经病变)风险。联用期间需密切监测患者症状，必要时调整去羟肌苷剂量。

药物过量

尚不明确。如发生过量，需对症支持治疗。

药代动力学

吸收：空腹Cmax较餐后高30%，但AUC无显著差异。

分布：血浆蛋白结合率97.5%-98.8%。

代谢：主要经UGT1A9介导的葡萄糖醛酸化代谢。

排泄：尿中排泄以代谢物为主(48小时内59.9%)，半衰期约4-8小时。

贮存方法

需在室温环境下保存，避免阳光直射、高温及潮湿环境；保存时需远离儿童，防止误服。

生产厂家

日本富士