托匹司他是一种常用于治疗痛风及高尿酸血症的药物，正确理解其说明书至关重要。说明书涵盖药物成分、适应症、用法用量及注意事项等关键信息。本文将对托匹司他的说明书内容进行详细解析，帮助患者准确掌握药物使用方法，确保可靠有效的治疗。

药品称呼

通用名称：托匹司他

商品名称：TOPILORIC

英文名称：Topiroxostat

中文名称：托匹司他

全部名称：TOPILORIC、托匹司他、Topiroxostat、トピロリック錠

靶点

托匹司他的作用靶点是黄嘌呤氧化酶。通过抑制黄嘌呤氧化酶的活性，阻断尿酸的合成过程，降低体内尿酸水平。

剂型和规格

片剂。本品提供20mg、40mg、60mg三种剂型。包装形式包括PTP包装及散装(具体包装规格参见包装说明)。

特殊人群用药

【孕妇】对于妊娠期或可能怀孕的女性，仅在评估治疗获益明显大于潜在风险时考虑使用。

【哺乳期女性】用药时应综合评估母乳喂养的益处与婴儿潜在风险，必要时可调整哺乳方案或暂停喂养。

【具有生殖潜力的男性和女性】用药前应告知患者可能存在的生殖风险；如无迫切治疗指征，建议采取有效避孕措施。说明书中尚未明确具体的生殖安全指导意见，请结合临床经验进行风险评估。

【儿童使用】目前尚无针对儿童的充分临床试验数据，故儿童用药安全性及有效性未明确，不推荐用于儿童。

【老年人使用】高龄患者可能伴有器官功能下降，用药时应从低剂量起始，并密切监测不良反应。虽然部分药代动力学数据提示老年人与非老年群体间差异不显著，但个体化调整仍是必要的。

【肾功能损害】对于轻度至中度肾功能损害患者(如eGFR 30–90 mL/min/1.73m²)，现有数据显示药代动力学无显著改变；对于重度肾功能不全患者(eGFR <30 mL/min/1.73m²)，因缺乏充分临床试验数据，建议慎用或在严格监控下使用。

【肝功能损害】对于ALT或AST≥100 IU/L的患者，尚无充分的安全性数据；用药时需特别关注肝功能指标，必要时考虑调整剂量或停药。

禁忌症

本品禁用于下列患者：

对托匹司他或其制剂中任一成分(包括乳糖水合物、结晶纤维素等)过敏者。

正在接受美尔卡普托嘌呤水合物或硫唑嘌呤治疗的患者，因两药均参与嘌呤代谢，合用可能增加骨髓抑制等严重不良反应。

药物相互作用

1、合用禁忌

与美尔卡普托嘌呤水合物及硫唑嘌呤同用：由于托匹司他作为选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂，可能增加上述药物的血中浓度，从而诱发骨髓抑制等严重不良反应。

2、合用注意

与华法林

托匹司他可能通过抑制肝代谢酶而增强华法林的抗凝作用，需密切监测凝血指标，并调整华法林剂量。

与比达拉滨

由于其代谢途径与托匹司他部分重叠，合用时可能增加神经系统不良反应风险，应注意剂量调整。

与其他含黄嘌呤药物(如茶碱、茶碱类似物)

可能导致这些药物的血药浓度升高，使用时应予以注意。

与吉达诺辛及其他经黄嘌呤氧化酶代谢的药物同用时，亦需监测可能的药物浓度变化，必要时调整剂量。

性状

本品为白色至淡黄白色的素片。

片剂设计有明确刻痕，便于分割。

各规格外形尺寸略有不同(如20mg片直径约6mm、厚度约2.4mm；40mg片直径约7mm、厚度约3.2mm；60mg片直径约8mm、厚度约3.7mm)，质量分别约70mg、140mg及210mg。

贮存方法

本品应存放于室温环境，避免高温、潮湿及直射光。

请置于儿童不易触及处，避免误服。

生产厂家

日本富士