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非布司他作为选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂,其用法用量的精准把控是实现血尿酸有效控制、减少痛风发作及不良反应的核心环节。
初始剂量:口服,每日一次,每次40mg。
若2周后血清尿酸水平仍高于6mg/dL,将剂量增至口服,每日一次,每次80mg。
维持剂量:口服,每日一次,40-80mg。
最大剂量:80mg/天。
说明
非布司他应在急性痛风发作缓解后使用。
由于组织中尿酸盐动员增加,在用药初始阶段可能会诱发痛风发作,建议使用非甾体抗炎药或秋水仙碱预防痛风发作,且预防可能持续长达6个月。
开始使用本药后,最快2周可检测尿酸水平。
轻至中度肾功能损害:无需调整剂量。
重度肾功能损害(肌酐清除率15-30mL/min):每日最大剂量应限制为40mg。
终末期肾病(肌酐清除率<15mL/min):尚无相关数据。
轻至中度肝功能损害(Child-PughA、B级):无需调整剂量。
重度肝功能损害(Child-PughC级):慎用。
对于丙氨酸转氨酶(ALT)水平超过正常上限3倍(3×ULN)的患者:应中断治疗,若无法找到ALT异常的其他原因,则不应重启治疗。
对于ALT水平超过3×ULN且胆红素超过正常上限2倍的患者:若没有其他病因,应终止治疗且不应重启。
对于ALT或胆红素轻度升高且有其他可能病因的患者:慎用。
治疗目标是将血清尿酸水平降低并维持在6mg/dL以下。禁忌与巯嘌呤/硫唑嘌呤联用。
参考资料: 日本药监局更新于2023年1月,日本药监局说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3949003F4022_1_04/?view=frame&style=XML&lang=ja
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