全可利主要作用于内皮素A受体和B受体,目前已经广泛用于治疗动脉性肺动脉高压(PAH),全可利是第一个研发并用于临床的内皮素受体拮抗剂,今天咱们就来详细了解一下由印度Cipla生产的全可利图片及介绍。
全可利适用于治疗WHO功能分级II级-IV级的肺动脉高压(PAH)(WHO第1组)的患者,以及患者的运动能力和减少临床恶化。支持全可利的研究主要包括WHO功能分级II级-IV级的特发性或遗传性PAH(60%)、与结缔组织病相关的PAH(21%)及与左向右分流先天性心脏病相关的PAH(18%)患者。
印度CIPLA(西普拉)是印度仿制药巨头。印度CIPLA(西普拉)是印度第二大药厂,资金及科研力量雄厚,尤其是在廉价抗艾滋和抗癌药物方面深受广大发展中国家患者的欢迎。
全可利初始剂量为一天2次、每次62.5mg,持续4周,随后增加至维持剂量 125mg,一天2次。高于一天2次、一次125mg 的剂量不会带来足以抵消肝脏损伤风险的益处。可在进食前或后,早、晚服用本品。肾功能受损病人:肾功能受损对本品药代动力学的影响很小,不需作剂量调整。
神经激素内皮素是一种有力的血管收缩素,能够促进纤维化、细胞增生和组织重构。全可利可降低肺和全身血管阻力,从而在不增加心率的情况下增加心脏输出量。
肝功能损害是全可利治疗肺动脉高压(PAH)的主要不良反应。短期治疗时的耐受性较好,主要在长期治疗的患者中发现有肝酶升高的病例。因此对于应用全可利治疗的PAH患者,有必要每月复查1次肝功能。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年1月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205173