他比特定可用于平滑肌肉瘤的治疗

他比特定可用于平滑肌肉瘤的治疗

2015年10月，美国 FDA 批准化疗药物他比特定用于不能手术切除或晚期（转移性的）特定软组织肉瘤（STS）- 脂肪肉瘤与平滑肌肉瘤治疗。这款药物获批用于既往接受过蒽环霉素化疗的患者。

软组织肉瘤是人体软组织内形成癌症细胞的一种疾病，软组织包括骨肉、肌腱、脂肪、血管、淋巴管、神经和关节周围组织。脂肪肉瘤和平滑肌肉瘤是特定形式的软组织肉瘤，其出现在脂肪细胞（脂肪肉瘤）或平滑骨细胞（平滑肌肉瘤）中。软组织肉瘤几乎可在体内任何部位形成，但最常见的部位是头、颈、手臂、腿、躯干及腹部。

晚期或转移性软组织肉瘤的治疗代表了一种艰难的挑战，几乎没有有效的治疗选择用于患者，他比特定的批准为晚期或转移性脂肪肉瘤和平滑肌肉瘤提供了一种治疗选择。

他比特定是一种四氢异喹啉生物碱，可以通过独特又多样的作用机制发挥抗肿瘤作用。

他比特定能够通过结合 DNA 来阻止细胞分裂：两个稠合的四氢异喹啉环与 DNA 小沟的特定序列共价结合，使 DNA 的双螺旋产生异常，并干扰 TC-NER 系统中 XPG 蛋白的正常功能，从而诱发 DNA 双链断裂。

他比特定可以影响细胞周期和转录因子表达，导致肿瘤细胞的凋亡。

他比特定还可以充当肿瘤微环境调节剂，通过调节免疫检查点激活肿瘤免疫系统，起到肿瘤的免疫治疗作用。

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