特发性肺纤维化新药-尼达尼布

尼达尼布（维加特）是一种口服三重酪氨酸激酶抑制剂。抗肺纤维化创新靶向药尼达尼布，勃林格殷格翰自主研发，已获得国家食品药品监督管理总局（CFDA）颁发的进口药品注册证，被批准用于治疗特发性肺纤维化（IPF）。今天咱们就来详细了解一下特发性肺纤维化新药-尼达尼布。

尼达尼布如果漏服了一个剂量的药物，应在下一计划服药时间继续服用，不应补服漏服的剂量。尼达尼布（维加特）使用时如出现严重不耐受的情况，可以根据患者耐受程度可降低剂量至100mg，每日两次，治疗开始前及给药过程中需定期检查肝功能，一旦出现肝功能异常，应降低剂量或停药。推荐剂量为每次150 mg，每日两次，给药间隔大约为12小时。尼达尼布应与食物同服，用水送服整粒胶囊，不得咀嚼或碾碎服用。

尼达尼布在内的抗纤维化药物的问世是IPF治疗的转折点。在一项联合使用P-gp强效诱导剂利福平的药物相互作用研究中，联合使用利福平与单独给予尼达尼布（维加特）相比，尼达尼布得暴露量按药时曲线下面积（AUC）计下降至50.3%；按峰浓度（Cmax）计下降至60.3%。

作为创新靶向药物，尼达尼布（维加特）同时作用于PDGFR、FGFR和VEGFR三个靶点，从而阻断IPF关键发病机制的成纤维细胞的增殖、迁移和转化，减缓IPF的疾病进展。尼达尼布（维加特）可抑制多种受体酪氨酸激酶（RTK）：成纤维细胞生长因子受体1-3（FGFR1-3）、血小板衍生生长因子受体α和β（PDGFRα、β）、血管内皮生长因子受体1-3（VEGFR1-3）及Fms样酪氨酸激酶-3（FLT3），其中FGFR、PDGFR和VEGFR与IPF的发病机制有关，尼达尼布（维加特）可竞争性结合于这些胞内受体激酶结构域上的三磷酸腺苷（ATP）结合位点，阻滞胞内信号传导，抑制成纤维细胞的增殖、转化和迁移。

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