吡非尼酮胶囊,适应于轻到中度特发性肺纤维化(IPF)。规格为100mg*54粒/盒。初始用量为每次200mg(2粒),每日3次,希望能在两周的时间内,通过每次增加200mg (2粒)剂量,最后将本品用量维持在每次600mg(6粒)(每日1800mg(18粒));应密切观察患者用药耐受情况, 若出现明显胃肠道症状、对日光或紫外线灯的皮肤反应、肝功能酶学指标的显著改变和体重减轻等现象时,可根据临床症状减少用量或者停止用药,在症状减轻后,可再逐步增加给药量,最好将维持用量调整在每次400mg(每日1200mg)以上。
空腹时单次给药:健康成年男性,每组6例,分别空腹单次口服200mg、400mg和600mg时,血浆中药物最大血药浓度(Cmax)、药时曲线下面积(AUC)值随给药量的增加按比例增加。
低、中、高三个剂量组各12名中国健康志愿者,空腹条件下分别单次口服吡非尼酮胶囊低剂量200mg、中剂量400mg、高剂量600mg三个剂量组。人体药代动力学过程符合线性药代动力学特征,测得药代动力学参数结果表明,本品吸收迅速,随着剂量的增加,Cmax、AUC0-12h、AUC0-∞都成比例增加:血浆半衰期短。
餐后给药对药代动力学的影响:健康成年男性,每组6例,在餐后或空腹时单次口服400mg之后,血浆中药物随进食Cmax、AUC会降低,达峰时间(Tmax)会延长。
多次给药:12例健康成年男性,按200mg、400mg以及600mg的逐步增加法毎天早、午、晚三次,饭后服用,6天内(服用的第一天以及第六天的早、午一天2次)总计18天内连续口服药物之后各给药组笫一天和第六天血浆中药物浓度分布都随时间呈同样的趋势,服用第一天的Cmax、AUC都随着服用量的增加,而按比例增加。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年04月12日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=212077