恩曲替尼是第几代靶向药？

导读：恩曲替尼（Entrectinib）是一种靶向治疗药物，用于治疗携带NTRK基因融合的实体瘤患者以及ROS1阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者，目前已有恩曲替尼的仿制药上市。这篇文章主要讲了恩曲替尼的购买方式、作用效果、特殊人群用药等内容。购买方式1、医院药房：患者可以凭借医生的处方在医院药房购买恩曲替尼。2、线上药店：一些正规的在线药店可能会销售恩曲替尼，患者可以在获得医生处方后通过线上药店购买。3、正规海外医疗服务机：患者也可以选择通过正规的海外医疗服务机的帮助来获取恩曲替尼，包括仿制版的，他们可能与海内外药房有合作，可以帮助患者获取药物，能保证是正品。恩曲替尼是一种处方药，必须凭医师处方销售、调剂和使用。在购买前，患者首先需要咨询并接受肺癌专科医生的评估，确保恩曲替尼是适合的治疗选择。作用效果1、高缓解率：恩曲替尼在NTRK融合阳性晚期实体瘤患者中显示出高比例且持久的客观缓解（ORR），并且对于基线存在CNS（中枢神经系统）转移的患者，也展现出较高的颅内活性。2、颅内疗效：恩曲替尼能够穿透血脑屏障，对原发性和转移性脑疾病具有疗效，这使得它在治疗脑转移患者方面具有显著优势。3、长期生存：恩曲替尼治疗的患者中位无进展生存期（PFS）可达17.7个月，中位总生存时间（OS）为47.7个月，显示出深度且持久的全身疗效。特殊人群用药恩曲替尼适用于12岁及以上儿童患者。对于老年患者（年龄≥ 65 岁的患者），可以考虑使用恩曲替尼，但应根据个体情况调整剂量。重度肾功能不全患者，目前尚无明确的用药指导。肝损害患者应谨慎使用。有生育能力的女性患者在开始恩曲替尼治疗前应在有医疗人员监督的情况下进行妊娠检测。恩曲替尼的安全性良好，无黑框警告，大多数不良反应为1/2级，可管可控。恩曲替尼作为一种新型靶向药物，为携带特定基因突变的肿瘤患者提供了新的治疗选择，尤其是对于那些传统治疗方法效果不佳的患者。恩曲替尼的使用应在医生的指导下进行，并且需要定期监测患者的反应和潜在的不良反应。

恩曲替尼副作用出现的几率不大，出现的几率是20%左右，而且恩曲替尼的副作用通常是可管理和可控的，但并非所有患者都会经历相同的副作用。大多数副作用为轻度至中度，并且可以通过适当的处理和调整治疗方案来减轻，比如对于轻度的恶心、腹泻，可通过调整饮食、使用抗恶心药物或止泻药物处理。对于更严重的副作用，医生可能会建议调整剂量、暂停治疗或采取其他措施处理。恩曲替尼副作用出现的几率恩曲替尼常见的副作用出现几率大约是≥20%，比如疲乏、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉迟钝、呼吸困难、贫血、体重增加、血肌酐升高、疼痛、认知障碍、呕吐、咳嗽和发热。严重副作用出现几率大约是≥2%，比如肺部感染（5.2%）、呼吸困难（4.6%）、认知障碍（3.8%）、胸腔积液（3.0%）和骨折（2.4%）。4.6%的患者因不良反应永久停止治疗。因此，恩曲替尼副作用出现的几率并不大，而且并不是所有的患者用药后都会出现副作用。恩曲替尼的副作用1、感染及侵染类疾病：肺部感染、尿路感染。2、血液及淋巴系统疾病：贫血、中性粒细胞减少症。4、代谢及营养类疾病：体重增加、食欲减退、脱水。5、神经系统疾病：头晕、头痛、共济失调、睡眠失调、味觉障碍。6、呼吸系统、胸及纵隔疾病：呼吸困难、咳嗽、胸腔积液。7、胃肠系统疾病：便秘、腹泻、恶心、呕吐、腹痛、吞咽困难。8、皮肤及皮下组织类疾病：皮疹、光敏性反应。9、肌肉骨骼及结缔组织疾病：肌痛、关节痛、肌无力、骨折。10、全身疾病：疲乏、水肿、疼痛、发热。恩曲替尼部分副作用的处理措施1、便秘：增加膳食纤维的摄入，比如新鲜的水果、蔬菜，多喝水保持充足的水分摄入，适当增加体力活动。2、腹泻：保持充足的水分摄入，以防脱水，避免食用高纤维食物和刺激性食物。根据医生建议使用止泻药，比较常用的是蒙脱石散。3、恶心和呕吐：尝试分多次少量进食，避免在进食时服用恩曲替尼，或根据医生建议调整服药时间，也可遵医嘱服用抗恶心药物。4、疲劳：保持充足的休息和睡眠，避免过度疲劳，适当增加营养摄入，保持均衡饮食。5、味觉障碍：保持口腔卫生，避免口腔干燥。6、水肿：减少盐分摄入，选择低盐食物，抬高水肿部位以减少肿胀，根据医生建议可能需要使用利尿剂。恩曲替尼对NTRK融合阳性实体瘤成人患者的疗效研究显示，近60%的患者有缓解，在之前接受过转移性疾病全身治疗的患者中，ORR为53%， 反应持续时间长达近4年，而且观察到患有可测量中枢神经系统疾病的患者的颅内反应。在54名成年患者中，4名患者在基线时有可通过BICR评估的可测量的CNS转移，并且在进入研究后2个月内未接受过脑部放射治疗。温馨提示以上建议不能替代专业医疗建议，患者应在医生的指导下处理副作用，并根据个人的具体情况调整治疗方案。恩曲替尼的具体用法用量应该谨遵医嘱。相关热文推荐：恩曲替尼对脑转移有效吗？

恩曲替尼对脑转移有效，特别是对于转移性ROS1阳性非小细胞肺癌脑转移、NTRK基因融合阳性实体瘤脑转移。需要注意的是由于脑转移的病情比较复杂，而且每个患者的情况不同，因此恩曲替尼是否对某个脑转移病例有效，需要根据患者的具体情况和医生的评估确定。关于恩曲替尼恩曲替尼(entrectinib)的商品名为Rozlytrek，是一种抗癌药物，用于治疗ROS1阳性非小细胞肺癌和 NTRK 融合阳性实体瘤。恩曲替尼是原肌球蛋白受体激酶(TRK) A、B和C、C-ros癌基因1 ( ROS1 ) 和间变性淋巴瘤激酶(ALK)的选择性酪氨酸激酶抑制剂(TKI) 。主治疾病在美国，恩曲替尼适用于治疗ROS1阳性（具有特定遗传特征（生物标志物））的癌症患者，适用于患有以下实体瘤的患者：1、由某些异常神经营养酪氨酸受体激酶(NTRK)基因引起。2、已经扩散或者切除癌症的手术可能会导致严重的并发症。3、没有可接受的治疗方法，或者癌症在其他治疗中生长或扩散。恩曲替尼未被批准用于十二岁以下的儿童。在欧盟，恩曲替尼作为单一疗法适用于治疗患有表达神经营养性酪氨酸受体激酶(NTRK)基因融合的实体瘤的成人和12岁及以上青少年。1、患有局部晚期、转移性或手术切除可能导致严重发病率的疾病。2、之前未接受过NTRK抑制剂的患者。3、没有令人满意的治疗方案患者。4、还适用于治疗先前未接受ROS1抑制剂治疗的ROS1阳性晚期非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。恩曲替尼对脑转移的效果在异性临床研究中显示，存在脑转移的患者中，恩曲替尼的颅内客观缓解率（ORR）为54.5%，其中超过1/4的患者实现了完全缓解（CR）。此外，对于基线无CNS（中枢神经系统）转移的患者，恩曲替尼治疗期间100%无CNS进展，显示出潜在的CNS保护作用。恩曲替尼的颅内疗效在多项临床研究中得到了证实，特别是在ROS1融合阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者中，恩曲替尼不仅对已发生CNS转移的患者有效，还能为未发生CNS转移的患者提供潜在的CNS保护，降低CNS进展风险。以上这些数据表明，恩曲替尼不仅对原发肿瘤有效，而且对脑转移病灶也具有良好的治疗效果，使得恩曲替尼成为治疗NTRK融合阳性实体瘤和ROS1阳性NSCLC患者的重要选择，尤其是在对抗脑转移方面，但是具体的治疗效果可能因个体差异而有所不同。恩曲替尼的用药方案恩曲替尼以胶囊剂、混悬剂形式制备的胶囊剂或口服丸剂形式提供。通常每日1次，与食物或空腹一起服用。对于无法吞咽胶囊或需要通过胃管或鼻胃管给药的患者，胶囊可以整个吞服或以制备好的口服混悬液形式给药。如果将胶囊作为口服混悬剂服用，应打开正确数量的胶囊，然后按照处方说明将内容物倒入室温饮用水或牛奶中，服用前让悬浮液静置 15 分钟，然后按照规定的量加水。如果不能立即服用悬浮液，可以将其在室温下保存最多2小时。如果超过2小时将其扔掉。颗粒可以放在一勺或多勺软食物（例如苹果酱、布丁、酸奶）上，并在放在食物上20分钟内服用，然后用水冲服。确保使用整包颗粒，不要使用它们制成混悬液或通过胃管或鼻胃管给药。每天大约在同一时间服用恩曲替尼，仔细遵循处方标签上的说明或者是医生指示服用恩曲替尼。请勿多服或少服，或服用次数不得超过医生规定的剂量。忘记服药怎么办如果错过服药的时间少于 12 小时，应在想起后立即服用错过的剂量，然后在预定时间服用下一剂。但是如果错过服药时间超过12小时，请跳过错过的剂量并继续常规服药计划，不要服用双倍剂量来弥补错过的剂量。总结恩曲替尼不仅对原发肿瘤有效，而且对脑转移病灶也具有良好的治疗效果，使得恩曲替尼成为治疗NTRK融合阳性实体瘤和ROS1阳性NSCLC患者的重要选择，尤其是在对抗脑转移方面。患者在使用恩曲替尼进行治疗时，应在医生的指导下进行，并根据医生的建议定期进行监测。相关热文推荐：安罗替尼(Anlotinib)的功效与作用？

恩曲替尼是罗氏公司开发的一种泛组织抗癌药物，临床用于特定类型非小细胞肺癌的治疗。但恩曲替尼治疗期间患者可能会出现一些不良反应，包括便秘，患者可通过饮食调理、生活习惯的改善、适当运动、药物干预等方法缓解。恩曲替尼引起便秘的原因1、药物作用机制：某些抗肿瘤药物如恩曲替尼，可能通过改变肠道蠕动节律、减少肠道分泌物或影响消化道神经肌肉功能，间接导致便秘。2、胃肠黏膜反应：恩曲替尼等化疗药物或靶向治疗药物可能会对胃肠道黏膜造成一定的刺激和毒性，从而影响食物的正常消化和大便排泄。3、水盐代谢干扰：部分抗癌药会影响身体的水盐平衡，导致脱水或电解质紊乱，进而影响肠道蠕动和大便性状。4、免疫系统影响：恩曲替尼可能影响到患者的免疫功能，间接影响肠道微生物群落，导致肠道菌群失衡，从而引发便秘。5、并用其他药物：患者在使用恩曲替尼的同时，可能还在服用其他止痛药、镇静剂或抗抑郁药等，这些药物常常具有抑制肠道运动的作用，加重便秘症状。6、饮食与活动量变化：癌症治疗期间，患者因为恶心、食欲减退等原因可能导致饮食摄入减少和膳食纤维摄入不足；同时，由于疾病和治疗带来的疲劳感，患者的身体活动量也可能减少，这都可进一步加剧便秘的发生。恩曲替尼副作用便秘的处理措施1、饮食调整：建议患者增加膳食纤维摄入，多吃富含纤维的食物，如全谷类、新鲜蔬菜、水果、豆类等。保持充足的水分摄入，每天喝足够的水（至少8杯），以帮助软化大便，使其更容易通过肠道。同时避免过多摄入可能导致便秘的食物，如精细加工食品和高脂肪食物。2、生活习惯改变：养成每日定时去厕所的习惯，让身体建立规律的排便生物钟。避免久坐不动，尤其是饭后尽量不要立即坐下或躺下。3、适量运动：可增加运动量，适度增加日常活动，如散步、瑜伽或者轻度有氧运动，有助于促进肠道蠕动。4、药物干预：在医生指导下使用轻泻剂，如渗透性泻药（如聚乙二醇）、刺激性泻药（如番泻叶）或其他类型的缓泻药物。但患者应注意，选择合适的药物种类和剂量至关重要，应避免长期自行使用或滥用泻药。5、其他疗法：可尝试益生菌补充剂，以改善肠道微生态平衡，但同样应在医生指导下进行。若便秘严重且持续不缓解，可能需要进一步评估并采用更加积极的治疗措施，如肠道清洁或灌肠6、调整药物治疗方案：如果患者的副作用严重，可在医生的评估下减小药物剂量或者停药，换用其他药物治疗。恩曲替尼的其他不良反应1、胃肠道不良反应：便秘、腹泻、恶心、呕吐、腹痛。2、神经系统：味觉障碍、头晕、感觉迟钝、认知障碍、外周感觉神经病变、头痛、共济失调、情绪障碍。3、呼吸、胸腔和纵隔：呼吸困难、咳嗽。4、肌肉骨骼和结缔组织：肌痛、关节痛、肌无力、背痛、肢体疼痛。5、代谢和营养：体重增加、食欲减退、脱水。6、眼睛：视觉障碍。7、感染：尿路感染、肺部感染、8、血管：低血压。总结建议患者在医生的指导下使用恩曲替尼，同时治疗期间严格遵医嘱治疗，定期复查，注意监测自身不良反应，出现任何不适后积极治疗。相关热文推荐：艾伏尼布仿制药老挝版使用方法？