奥拉帕利(奥拉帕尼)是首个获批用于治疗乳腺癌的PARP抑制剂。奥拉帕利(奥拉帕尼)在2014年首次获批用于已接受过≥3次化疗的BRCA突变晚期卵巢癌患者,以及化疗后疗效评价为CR或PR的复发性卵巢上皮癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的维持治疗。
这是时隔4年后聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂首次获批用于治疗乳腺癌,也是首次获批用于治疗携带BRCA基因突变的转移性乳腺癌,同时获批的还有伴随诊断“BRCA Analysis CDx”。
在所有乳腺癌的患者中,约5%~10%有BRCA突变。BRCA基因正常时参与受损DNA的修复,可阻止肿瘤的发展。如果其发生突变,则可导致某些癌症,如乳腺癌。奥拉帕利(奥拉帕尼)是一种PARP抑制剂,它可阻断参与DNA错配基因修复的关键酶。而携带BRCA突变的肿瘤细胞易受到靶向PARP治疗的攻击,其癌基因内的DNA不能得到有效修复,从而肿瘤生长受阻。
奥拉帕利(奥拉帕尼)可能会引起严重的副作用,包括:骨髓问题称为骨髓增生异常综合征或急性髓细胞白血病。
奥拉帕利(奥拉帕尼)治疗期间出现骨髓增生异常综合征或急性髓系白血病。骨髓增生异常综合征或急性髓系白血病可能导致死亡。如果患者出现骨髓增生异常综合征或急性髓细胞白血病,应停止使用奥拉帕利(奥拉帕尼)进行治疗。如果患者在服用期间检测出耐药反应,也应该在医生建议下停止奥拉帕利(奥拉帕尼)的治疗,及时更换治疗方案。
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