雷帕鸣是雷帕霉素吗

雷帕鸣（sirolimus）是一种哺乳动物雷帕霉素靶蛋白抑制药(mammalian target of rapamycin, mTORi)，是从放线菌培养液中分离出来的大环内酯类抗生素，最初是作为一种抗真菌药物被开发的，但它在小鼠模型中具有抗癌活性（高剂量）以及免疫抑制效应，这些效应都不利于抗感染，而对移植有利。1999年，西罗莫司被批准为维持免疫抑制剂，肾细胞癌实验模型证实其具有明显的抗肿瘤效应。

体外试验中，雷帕鸣（西罗莫司）可将大鼠肾癌细胞由侵入型转为非侵袭型，增强E-钙粘蛋白在细胞与细胞间的连接，从而减少癌细胞的扩散和转移，减少癌细胞周期蛋白D1和增加P27 关键性中间蛋白-1，抑制癌细胞从G1期向S期过渡，从而减缓肿瘤的生长。

在几个小鼠肾癌细胞进展模型中，即使给予环孢素诱导，西罗莫司仍可抑制肿瘤的生长和转移，延长生存期。在人肾细胞癌肺转移SClD-小鼠模型中，西罗莫司表现出抗肿瘤疗效，它可针对性减少促进肿瘤细胞因子TGFβ和VEGF- A。与环孢素相比，西罗莫司具有抗血管生成的作用，可通过下调VEGF以及抗血管生成效应，间接产生抗肿瘤作用，对异常活动的上游分子也有抑制效果。依维莫司通过降低IL - 10的分泌，发挥抗B淋巴细胞增殖作用，这表明其有对PTLD的预防或治疗潜力。

雷帕鸣因其具有无肾毒性，抗肿瘤，可降低巨细胞病毒感染发生率等优势，受到临床的关注并得到广泛使用。目前临床上主要存在以下两大类使用西罗莫司的方案，即肾移植后初期使用西罗莫司(不使用钙调磷酸酶抑制剂)和肾移植后由钙调磷酸酶抑制剂类药物向西罗莫司转换。

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