奥贝胆酸(Ocaliva)为鹅去氧胆酸6一α乙基取代衍生物。2002年,意大利佩鲁贾大学授权美国制药企业Intercept公司首次研发合成,作为一种强效选择性法尼醇x受体(FXR)激动剂,奥贝胆酸在治疗小鼠高胆固醇血症模型时,该药主要是通过激活FXR,对细胞色素7A1(胆固醇7一α一羟化酶,CYP7A1)基因转录和表达进行间接抑制,调节胆固醇代谢,进而抑制胆汁酸合成。奥贝胆酸活化FXR后能增加胰岛素敏感性,降低肝内循环甘油三酯(triglyceride)和肝糖原生成水平,并能改善NASH、肝纤维化和门静脉高压症。
作为FXR激动剂的奥贝胆酸可通过活化FXR,促进FGF一15和SHP的表达,有效抑制胆固醇合成胆汁酸。另一方面,核受体激动剂奥贝胆酸可通过活化FXR下调固醇调节$件结合蛋白一1c(SREBP—1c)和增加沉默信息调节因子2相关酶1(SIRT 1),从而减少肝脂肪生成。
那么,如此有效的奥贝胆酸在哪里能买到呢?
截止目前,该药已经在全球范围内的多个国家和地区上市,为广大的适应症群体的治疗提供了巨大的帮助。可惜的是,该药目前还是未能获批在国内上市。国内有需要的患者,就只能先选择购买海外在售的奥贝胆酸了。
其中,由孟加拉碧康制药生产的奥贝胆酸是全球第一款仿制药,是目前深受患者欢迎的一款药品,同时这也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药,其一瓶的售价大概为2000$。 想要购买该药品的患者,可联系国内靠谱的海外医疗服务机构(如医伴旅)获取其购买渠道。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年2月24日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=207999