坦罗莫司的用法和用量

2007年5月美国FDA批准惠氏公司的坦罗莫司（坦西莫司）注射剂，用于治疗晚期肾细胞癌。是首个雷帕霉素哺乳动物靶(mTOR)蛋白抑制剂靶向治疗肾癌的药品，它可以与一种细胞内蛋白(FKBP-12)相结合，这种蛋白–药物结合物可以抑制mTOR控制细胞分裂。今天咱们就来详细了解一下坦罗莫司（坦西莫司）的用法和用量。

坦罗莫司（坦西莫司）推荐用法：

(1)推荐剂量： 

对晚期肾细胞癌TORISEL的推荐剂量是25 mg，历时30-60min输注，每周1次。坚持治疗直到疾病进展或不耐受。 

(2)预先给药： 

每次给药前需进行预防性静脉输注25-30mg苯海拉明(或其他抗组胺剂)，历时约30min。 

(3)剂量调整： 

当中性粒细胞绝对计数(ANC) < 1,000/mm3，血小板计数< 75,000/mm3，或NCICTCAE 3 级或更大不良反应时，暂停给药。一旦毒性已解决至2级或更低，可恢复坦罗莫司（坦西莫司）给药，以5mg/周的梯度对剂量进行调整，并保证给药剂量不低于15mg/周。

坦罗莫司（坦西莫司）作用的靶点mTOR蛋白是极其重要的一类蛋白，是哺乳动物代谢调节的中枢，参与多种细胞与组织的生理活动，在细胞生长、分化、转移和存活中有极其重要的地位，是肿瘤治疗中的一个热门靶标。

坦罗莫司（坦西莫司）是以雷帕霉素为原料，经过半合成得到化合物。雷帕霉素是从一种土壤细菌中分离出来的天然产物，由于该药具有免疫抑制作用而被美国FDA批准上市。其作用机制比较独特，雷帕霉素的红色部分结构与下图中蓝色的FKBP、蓝色部分结构与绿色的mTOR形成复合物。而mTOR通过活化p70S6K1 和4EBP1蛋白调节细胞的分化，而将其抑制后，细胞分裂将停止在G1与S期。这说明雷帕霉素及其类似物具有抗肿瘤的潜在活性，基于此机理，雷帕霉素之后用于抗肿瘤研究，得到一系列衍生物并测试它们的抗肿瘤活性。

以上就是坦罗莫司（坦西莫司）服用方法的内容，希望可以帮助到您！