卡博替尼是一种口服酪氨酸激酶抑制剂,具有抗MET、血管内皮生长因子受体-2(VEGFR2)、AXL、RET、KIT和FLT3等靶点的强效活性。
一项II期临床研究,对比卡博替尼与舒尼替尼(sunitinib)作为一线靶向药物治疗转移性肾透明细胞癌(mRCC)的疗效。该研究纳入符合标准的157例既往未接受过治疗的转移性肾透明细胞癌患者,患者按1:1比例随机分入卡博替尼组(60mg/d,qd)和舒尼替尼组(50mg/d,qd;连续服用4周,停药2周)。
临床结果显示,卡博替尼一线靶向治疗中高危mRCC患者有显著的临床效益。与舒尼替尼组相比, 卡博替尼组患者的中位PFS优于舒尼替尼组(8.2个月vs. 5.6个月),其疾病进展或死亡率降低了34%。卡博替尼组和舒尼替尼组的ORR分别为46%(95%CI,34~57)和18%(95%CI,10~28)。