贝美替尼效果怎样？

贝美替尼（Mektovi，也被叫做比美替尼）是一种口服小分子BRAF激酶抑制药，2018年6月在美国获批上市，其适应症是与恩考芬尼联合使用治疗BRAF V600E或BRAF V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。

恶性黑色素瘤简称恶黑，多发生于皮肤，也可见于黏膜和内脏，约占全部肿瘤的3%。近年来，恶性黑色素瘤的发生率和死亡率逐年升高，与其他实体瘤相比，其致死年龄更低。目前，黑色素瘤的治疗缺少有效的方法，早期诊断尤为重要。贝美替尼（Mektovi，比美替尼）联合恩考芬尼是靶向BRAF基因突变晚期黑色素瘤组合治疗新药，为恶黑患者带来了新的希望。

在体外，贝美替尼抑制细胞中的细胞外信号相关激酶（ERK）磷酸化免疫测定以及BRAF-突变型人黑素瘤细胞的活力和MEK依赖性磷酸化线。

贝美替尼与康奈非尼联合用药的有效性和安全性在一项随机、主动对照、开放标签、多中心试验(COLUMBUS；NCT01909453)中得到了验证。结果显示，贝美替尼+康奈非尼中位PFS为14.9个月，维罗非尼为7.3个月，贝美替尼+康奈非尼中位OS为33.6个月，维罗非尼为16.9个月，ORR为63% VS 40%，联合用药的效果十分明显。

在III期临床中贝美替尼（Mektovi，比美替尼）+康奈非尼组合方案是治疗BRAF突变黑色素瘤在生存期超过30个月的首个靶向疗法，代表着BRAF突变黑色素瘤的一种新的临床护理保准。