比美替尼(贝美替尼,Mektovi)和康奈非尼是靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中的两种不同激酶。与单独使用这两种药物相比,康奈非尼和比美替尼联合用药在体外抗BRAF突变阳性细胞系的增殖活性更强。
比美替尼与康奈非尼联合使用,推荐剂量为每日两次,每次45mg,联合康奈非尼每次450mg,每日一次,随餐或不随餐服用。作为处方药,使用比美替尼治疗时还需要注意什么呢?
1、在开始之前确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变,不适用于野生型BRAF黑色素瘤患者。
2、心肌病:在开始治疗前,评估左心室射血分数(LVEF),然后治疗一个月后每2至3个月评估一次。LVEF低于50%的患者尚未建立比美替尼的安全性。
3、眼部毒性:发生了浆液性视网膜病变,视网膜静脉阻塞(RVO)和葡萄膜炎。定期进行眼科评估和任何视力障碍。
4、间质性肺病(ILD):评估可能的ILD的新的或进行性的不明原因的肺部症状或发现。
5、肝毒性:在治疗前和治疗期间以及临床指示监测肝功能检查。
6、静脉血栓栓塞:可发生深静脉血栓形成和肺栓塞。
7、横纹肌溶解症:定期监测肌酸磷酸激酶和肌酐,并按临床指示。
8、出血:可能发生严重的出血事件。
9、胚胎 – 胎儿毒性:可能导致胎儿伤害。建议具有生殖潜力的女性使用有效的避孕措施。
比美替尼(贝美替尼,Mektovi)在开始治疗前一定要先经过有相关治疗经验的医生诊断,盲目用药可能会对自身造成危害。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年9月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210498