贝达喹啉治疗肺结核患者效果好吗？

贝达喹啉（斯耐瑞,Sirturo）对结核分枝杆菌敏感菌株和耐药菌株均具有同等的杀菌活性，对休眠菌也具有良好的灭菌作用。贝达喹啉（斯耐瑞,Sirturo）独特而特异性的抗肺结核（TB）位点是结核分枝杆菌ATP合酶的质子泵。ATP合酶是结核杆菌合成AChemicalbookTP的关键酶。ATP合酶的低聚物和脂蛋白亚基c与贝达喹啉（斯耐瑞,Sirturo）结合后，可抑制ATP的合成，从而导致细菌的死亡。那么，贝达喹啉（斯耐瑞,Sirturo）治疗肺结核患者效果好吗？

贝达喹啉（斯耐瑞,Sirturo）是继利福平之后，40多年来首次问世的抗结核新药，原研地是美国，于 2016 年 11 月底获我国食品药品监督管理局批准上市。贝达喹啉（斯耐瑞,Sirturo）是适用于治疗≥18周岁的成人耐多药肺结核，只有当其他结核药不能组成有效治疗方案时使用。目前我国已服用贝达喹啉（斯耐瑞,Sirturo）的患者400余例，其中82例已经完成6个月治疗，影像学转归显著，6月末痰菌阴转率超过80%。

2012 年 12 月，贝达喹啉（斯耐瑞,Sirturo）被美国 FDA 批准用于治疗耐药肺结核，并写入 WHO 指南。作为 40 多年以来第一个被批准的不同类的抗结核新药，贝达喹啉（斯耐瑞,Sirturo）可能为耐药结核病患者带来希望，同时有可能缩短药物敏感的结核病患者的治疗疗程。

贝达喹啉（斯耐瑞,Sirturo）口服吸收良好，与食物同食时生物利用度是空腹的2倍，5h达到血药浓度峰值，与人血浆蛋白结合率超过99.9%，血浆半衰期173小时，组织中分布广泛，稳态时分布容积超过1000Ｌ，清除率低，终末消除半衰期达5.5Chemicalbook月。贝达喹啉（斯耐瑞,Sirturo）主要经CYP3A4，部分经CYP2C8、CYP2C19脱甲基化形成代谢产物1~8，其中最主要的是去甲基产物M2。M2生物活性仅为贝达喹啉（斯耐瑞,Sirturo）的1/3-1/6，但具有更强细胞毒性且更易形成药物诱导的磷脂质病。

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