
盐酸普罗帕酮(Rythmol)用药期间可能引起心律变化,需要及时告知医生。
盐酸普罗帕酮可能引发新的或加重现有心律失常,治疗前后应进行心电图监测。
可能诱发或加重心力衰竭,尤其在有基础心脏病的患者中。
可引起或加重窦房阻滞、房室传导阻滞,导致心率过慢。
可能引起粒细胞缺乏症(注意感染迹象)、加重重症肌无力、导致肝酶升高或肝损伤等。

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(1)、CYP2D6抑制剂:如帕罗西汀、舍曲林等抗抑郁药。
(2)、CYP3A4抑制剂:如酮康唑等抗真菌药、大环内酯类抗生素(红霉素、克拉霉素)、蛋白酶抑制剂(利托那韦、沙奎那韦)及葡萄柚汁。
(1)、其他抗心律失常药:避免与IA类(奎尼丁)和III类(胺碘酮)联用,因可能产生协同的负性肌力和致心律失常效应。
(2)、地高辛:普罗帕酮可显著升高地高辛血药浓度,合用时必须监测地高辛浓度并减量。
(3)、华法林:普罗帕酮可增强华法林的抗凝效果,延长凝血酶原时间,需密切监测INR值并调整华法林剂量。
(4)、β-受体阻滞剂(如普萘洛尔、美托洛尔):普罗帕酮可能显著增加其血药浓度,需警惕过度的心率抑制和低血压。
口服吸收完全,生物利用度呈剂量依赖性,首过效应显著。
(1)、快代谢型(>90%患者):主要通过CYP2D酶快速代谢为活性代谢物5-羟基普罗帕酮,消除半衰期较短(2-10小时)。
(2)、慢代谢型(<10%患者):由于CYP2D6酶活性缺乏,无法有效生成5-羟基代谢物,主要依赖CYP3A4和CYP1A2代谢,导致母药普罗帕酮的消除半衰期显著延长(10-32小时),血药浓度更高。
普罗帕酮与血浆蛋白结合率极高(>95%),分布容积大,其代谢产物主要经肾脏排泄。
参考资料: FDA说明书获批于2018年11月2日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=019151
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