阿博利布的价格

阿博利布于2019年5月24日获得美国FDA批准上市，适用于经内分泌的治疗方案治疗后疾病进展的携带PIK3CA突变的激素受体阳性、人表皮生长因子受体-2阴性(HR+/HER2-)的晚期或转移性乳腺癌患者。

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阿博利布是磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）的抑制剂，其抑制活性主要针对PI3Kα。编码PI3K的催化α-亚基（PIK3CA）的基因中的功能获得性突变导致PI3Kα和Akt信号传导的活化，细胞转化和体外和体内模型中肿瘤的产生。在乳腺癌细胞系中，阿博利布抑制PI3K下游靶标的磷酸化，包括Aktand在携带PIK3CA突变的细胞系中显示出活性。

在体内，阿博利布抑制PI3K/Aktsignaling途径并减少异种移植模型中的肿瘤生长，包括乳腺癌模型。已显示通过阿博利布治疗的PI3K抑制诱导乳腺癌细胞中雌激素受体（ER）转录的增加。与来自ER阳性，PIK3CA突变的乳腺癌细胞系的异种移植模型中的单独治疗相比，阿博利布和氟维司群的组合显示出增加的抗肿瘤活性。

阿博利布与其他药物之间会出现相互作用：避免阿博利布与强效CYP3A4诱导剂共同给药。BCRP抑制剂：避免在接受阿培利司治疗的患者中使用BCRP抑制剂。如果无法使用替代药物，请密切监测增加的不良反应。