阿来替尼是一种什么样的药物呢？

阿来替尼2018年在我国获批上市，对于一些新确诊的患者来说可能并不了解，下面医伴旅来为大家介绍一下，阿来替尼是一种什么样的药物。

阿来替尼由罗氏研发，是继克唑替尼（crizotinib）和色瑞替尼（ceritinib）后美国食品和药物管理局（FDA）批准的第3个用于治疗ALK 阳性的NSCLC 的药物。阿来替尼的优势在于不仅对经克唑替尼治疗后疾病进展或耐药的晚期（转移性）ALK 阳性的NSCLC有效，还可使脑转移患者的脑肿瘤缩小。

阿来替尼是一种作用于ALK（IC50=1.9nmol/L）和RET（IC50=4.8 nmol/L）的酪氨酸激酶抑制剂，ATP结合竞争实验表明阿来替尼与RET 的解离常数KD约为7.6nmol/L。在非临床研究中发现阿来替尼能抑制ALK 的磷酸化进程和ALK介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活，并能降低具有ALK蛋白融合、增殖或者激活突变能力的细胞株的存活率。

在激酶抑制实验中，阿来替尼对ALK 的抑制强度超过克唑替尼的5倍，它能抑制大多数临床可见的对克唑替尼耐药的ALK的活性。多项试验发现阿来替尼及其代谢产物对 ALK的多种重排都具有较好的疗效，包括经克唑替尼治疗后病情进展的 NSCLC患者。

阿来替尼是胶囊制剂，口服给药（与食物同服），及其代谢产物 M4 均对 ALK 具有抑制作用。口服给药 4 h 后达到最大血药浓度，其绝对生物利用度为 34%～40%。