FDA批准美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)用于成人急性治疗伴或不伴先兆的偏头痛

2025年1月30日，AxsomeTherapeutics公司，一家引领中枢神经系统疾病治疗新时代的生物制药公司，今日宣布美国食品药品监督管理局（FDA）已批准美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)用于成人急性治疗伴或不伴先兆的偏头痛。美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)代表了一种新颖的多机制偏头痛治疗方法，针对偏头痛发作的多种通路发挥作用。

美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)能够快速消除偏头痛疼痛，使患者恢复正常功能，且单次给药后其疗效在某些患者中可持续长达24至48小时。美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)的疗效在广泛的情境下均得到证实，包括在疼痛程度较轻的偏头痛最早发作期、中重度偏头痛疼痛患者，以及对既往急性治疗有不同反应史的患者中。公司预计美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)将在大约四个月内于美国上市。

阿尔伯特·爱因斯坦医学院神经学教授、蒙蒂菲奥里头痛中心主任RichardB.Lipton博士评论道：“相当一部分偏头痛患者对现有急性治疗方案的疗效不满意，这导致他们承受更大的痛苦，并增加了偏头痛疼痛加重和发作频率增加的风险。多项临床试验的结果表明，无论治疗是在发作早期疼痛尚轻微时进行，还是在发作后期疼痛可能已变得严重时进行，美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)都能提供快速且持久的偏头痛疼痛缓解。美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)的获批是临床医生和我们的患者期待已久且非常欢迎的进步，它提供了一种新的、有意义的治疗选择。”

达特茅斯盖泽尔医学院神经学临床教授、新英格兰神经病学和头痛研究所副主席StewartTepper博士表示：“偏头痛是一种影响数百万美国人的致残性疾病。不幸的是，许多患者仍在努力寻找一种能够有效治疗其发作、同时安全且耐受性良好的选择，这产生了对新偏头痛药物的巨大需求。FDA对美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)的批准为医生和患者提供了一种新药，它旨在解决偏头痛治疗领域的关键未满足需求。支持其批准的临床数据验证了美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)多机制设计的叠加获益，并展示了其为偏头痛群体带来有意义改变的潜力。”

头痛和偏头痛患者联盟（CHAMP）执行董事SusanDoughty补充道：“偏头痛是最被误解和污名化的神经系统疾病之一，尽管美国有四分之一家庭有成员患有此病。这种普遍缺乏了解的情况，为寻求正确诊断、护理和治疗的个人制造了不必要的障碍。CHAMP，连同我们20多个敬业的联盟组织和患者倡导者，致力于通过提供教育、减少污名化和倡导公平公正地获得治疗选择来赋能偏头痛群体。美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)作为一种新的急性偏头痛治疗方案的获批是向前迈出的重要一步，为寻求缓解的人们提供了新的选择。我们也视此刻为一个机会，继续照亮偏头痛，促进更广泛的认识，并帮助消除这种疾病常常伴随的污名。”

FDA对美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)的批准基于治疗中重度疼痛强度偏头痛的3期MOMENTUM试验、在初始疼痛轻微时治疗偏头痛的3期INTERCEPT试验，以及长期开放标签安全性试验3期MOVEMENT的结果。在这一全面的临床项目中，超过21,000次偏头痛发作接受了美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)治疗。

在MOMENTUM试验中，与安慰剂相比，美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)在给药后2小时达到疼痛缓解和无最困扰症状（畏光、畏声、恶心）的患者比例显著更高，具有统计学意义。美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)在疼痛缓解（将中重度疼痛减轻为无痛或轻度疼痛）和进行正常日常活动能力方面也显示出统计学的优效性。2小时时的疼痛缓解获益在许多患者中持续至24和48小时。在头对头比较中，与利扎曲普坦相比，美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)在2至24小时的持续疼痛缓解方面显示出统计学上显著的优效性。值得注意的是，这些获益仅通过单次剂量的美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)即可实现。在MOMENTUM试验中，接受美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)治疗的患者中有77%在给药后24小时内无需急救药物。

在INTERCEPT试验中，与安慰剂相比，美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)在给药后2小时达到疼痛缓解和无最困扰症状（畏光、畏声、恶心）的患者比例显著更高，具有统计学意义。2小时时的疼痛缓解获益在许多患者中持续至24和48小时。值得注意的是，这些获益仅通过单次剂量的美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)即可实现。在INTERCEPT试验中，接受美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)治疗的患者中有85%在给药后24小时内无需急救药物。

在对照研究中，最常见的不良反应（发生率≥1%且高于安慰剂）为嗜睡和头晕，在美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)组和安慰剂组中，各有2%和1%的患者报告了上述每一种不良反应。美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)的长期安全性在MOVEMENT试验中得到证实，该试验评估了706名患者，他们间歇性给药长达12个月，且每月至少使用美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)治疗2次偏头痛。

美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)采用Axsome公司专有的MoSEIC™（分子溶解度增强包合物）快速吸收技术设计而成。MoSEIC技术使美洛昔康达到最大血浆浓度的中位时间加快五倍，同时保持较长的血浆半衰期，从而使美洛昔康能够作为一种用于急性偏头痛治疗的新分子实体使用。美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)受强大的专利组合保护，其专利期至少延续至2040年。

AxsomeTherapeutics公司首席执行官HerriotTabuteau博士表示：“今天美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)的获批标志着偏头痛群体的一个重要里程碑，为这种致残性疾病提供了一种合理设计的新型急性治疗方法。偏头痛发作毫无征兆地袭来，仅在美国就扰乱了估计超过3900万患者的生活。美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)为患者和临床医生提供了一种重要的新选择，只需单次给药，即可快速阻止偏头痛发作，使其不再复发，并让患者恢复正常活动。美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)体现了Axsome致力于开发和提供差异化的新疗法，以改善患有难治性中枢神经系统疾病患者的生活。”

关于偏头痛

偏头痛是一种严重的神经系统疾病，其特征是反复发作的搏动性、通常严重且致残的头部疼痛，并伴有恶心、畏光和畏声。据估计，超过3900万美国人患有偏头痛，根据美国偏头痛基金会的资料，它是美国神经系统疾病中导致残疾的主要原因。对偏头痛患者的大量调查突显了对于起效更快、效果更一致且症状复发更少的疗法的未满足需求。超过70%的患者报告对其口服急性偏头痛治疗的反应不佳。

关于美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)

美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)是一种新颖的口服单剂量药物，获批用于成人急性治疗伴或不伴先兆的偏头痛。美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)由MoSEIC™美洛昔康和利扎曲普坦组成。美洛昔康是一种通过Axsome的MoSEIC（分子溶解度增强包合物）技术实现用于偏头痛治疗的新分子实体，该技术能够实现美洛昔康的快速吸收，同时保持较长的血浆半衰期。美洛昔康是一种选择性COX-2非甾体抗炎药（NSAID），利扎曲普坦是一种5-HT1B/1D激动剂。美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)旨在提供快速、增强且一致的偏头痛疼痛缓解，并减少症状复发。美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)在急性偏头痛治疗中的确切作用机制尚不清楚。

什么是美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)

美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)是美洛昔康（一种非甾体抗炎药）和利扎曲普坦（一种曲普坦类药物）的组合。美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)是一种口服处方药，用于治疗成人急性偏头痛（伴或不伴先兆）。

美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)不用于预防或减少您偏头痛的发作次数，也不用于治疗偏瘫性偏头痛或基底型偏头痛。美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)未被批准用于治疗丛集性头痛或用于儿童。

关于美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)，应该了解的最重要信息是什么

美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)可能增加心脏病发作或中风的风险，这可能导致死亡。此风险可能在治疗早期出现，并可能随非甾体抗炎药剂量的增加和使用时间的延长而增加。

请勿在称为“冠状动脉搭桥术”（CABG）的心脏手术前后服用美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)。

除非您的医疗保健提供者告知您可以，否则应避免在近期心脏病发作后服用美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)。如果您在近期心脏病发作后服用非甾体抗炎药，再次发生心脏病发作的风险可能会增加。

如果您出现以下任何可能提示心脏病发作或中风的症状，请立即停止服用美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)并寻求紧急救助：

胸部不适持续数分钟以上，或时好时坏。

胸部、喉咙、颈部或下颌出现严重的紧绷感、疼痛、压迫感或沉重感。

手臂、背部、颈部、下颌或胃部疼痛或不适。

伴有或不伴有胸部不适的呼吸急促。

出冷汗。

恶心或呕吐。

感到头晕。

身体某一部分或一侧无力。

言语不清。

有心脏病风险因素的人不应服用美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)，除非进行了心脏检查且未发现问题。如果您有以下情况，患心脏病的风险更高：

患有高血压。

胆固醇高。

吸烟。

超重。

患有糖尿病或有糖尿病家族史。

美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)可能增加食管、胃和肠道发生可能危及生命的出血、溃疡和穿孔的风险，这些情况可能在用药期间的任何时候发生且无预警症状。

美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)可能引起可能危及生命的严重过敏或皮肤反应。如果您出现以下情况，请立即停止服用美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)并寻求紧急救助：

突发喘息或呼吸或吞咽困难。

伴有水疱或脱皮的皮疹或皮肤发红。

嘴唇、眼睑、口腔、鼻子或生殖器出现水疱或出血。

嘴唇、舌头、喉咙或身体肿胀。

昏厥。

美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)已含有一种非甾体抗炎药（美洛昔康）。未经医疗保健提供者事先沟通，请勿将美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)与其他用于缓解疼痛或退烧的药物，或用于治疗感冒或睡眠问题的药物同时使用，因为它们也可能含有非甾体抗炎药。

如果您有以下情况，请勿服用美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)：

现在或曾经有心脏问题，或在心脏搭桥手术前后。

现在或曾经有中风或短暂性脑缺血发作（TIA）。

现在或曾经有腿部和手臂、胃部（缺血性肠病）或肾脏的血管问题。

现在或曾经有偏瘫性偏头痛或基底型偏头痛。

患有未受控制的高血压。

服用含有普萘洛尔的药物。

在过去24小时内服用过其他曲普坦类药物或含麦角的药物。

服用一种称为单胺氧化酶抑制剂（MAOI）的抗抑郁药，或在过去2周内服用过MAOI。

对美洛昔康、利扎曲普坦、非甾体抗炎药或美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)中的任何成分过敏。

在服用阿司匹林或任何其他非甾体抗炎药后曾出现过哮喘发作、荨麻疹或其他过敏反应。

有中度至重度肾脏问题且有肾衰竭风险，或正在接受透析。

美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)可能引起严重的副作用。这些严重副作用包括：

心跳过快或过慢。

新发或加重的高血压。

心力衰竭。

危及生命的皮肤反应。

肝脏或肾脏问题，包括器官衰竭。

红细胞计数低。

哮喘患者的哮喘发作。

药物过量性头痛：有些人若使用过多的美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)片剂，可能会出现更严重的头痛。如果您的头痛加重，您的医疗保健提供者可能会决定停止您的美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)治疗。

如果您出现以下任何情况，请立即停止服用美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)并寻求紧急救助：

胃和肠道问题。胃肠道和结肠缺血事件的症状可能包括突发或严重的胃痛（即使是在饭后）；突发性体重减轻；严重恶心、呕吐、便秘、腹泻；以及血性腹泻。

腿部和足部的循环问题。外周血管缺血的症状可能包括腿部和臀部抽筋和疼痛；腿部肌肉沉重或紧绷；腿部、足部或脚趾灼烧、酸痛、麻木、刺痛或无力；单腿或双腿或足部感觉寒冷或颜色变化。

如何服用美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)

美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)仅凭处方获得。

请严格按照医疗保健提供者的指示服用美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)。

美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)的最大日剂量为1片。请与您的医疗保健提供者讨论如果您的头痛没有消失或复发该怎么办。

仅在最短必要时间内服用美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)。

将美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)片剂整片吞服。请勿压碎、咀嚼或掰开片剂。

美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)可与食物同服或空腹服用。

请勿将美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)给予他人。

如果您服用过量的美洛昔康利扎曲普坦片(Symbravo)，请致电毒物控制中心或立即前往最近的医院急诊室。