Dapagliflozin通过抑制钠-葡萄糖转运蛋白2(SGLT2)——肾内的一种使葡萄糖被重新吸收到血液中的蛋白质——而发挥作用。这使得多余的葡萄糖通过尿液被排除体外,从而在不增加胰岛素分泌的情况下改善血糖控制。使用这种药物要求患者的肾功能正常,中至重度肾功能不全患者禁用Dapagliflozin。
Dapagliflozin单用或与二甲双胍、吡格列酮、格列美Chemicalbook脲、胰岛素等药物联合使用,可以显著降低2型糖尿病患者的HbA1c和空腹血糖,不良反应发生率与安慰剂相似,低血糖风险低,可减轻体重。达格列净的疗效与二肽基肽酶抑制剂等数种新型降糖药物相当,而且可轻度降低血压和体重。该药有5mg和10mg两种片剂可供选择,可单独使用或与包括胰岛素在内的其他糖尿病药物联用。
DAPA-CKD是一项国际性、多中心、随机、双盲试验,旨在评估Dapagliflozin 10mg与安慰剂,联合标准护理对CKD患者(伴或不伴2型糖尿病)肾脏预后和心血管死亡的影响。该研究在21个国家开展,共入组了4245例患者,这些患者存在2-4期CKD且尿蛋白排泄增加,有或无2型糖尿病。研究中,患者随机分配,接受每日一次Farxiga或安慰剂,并接受标准护理。主要复合终点是CKD患者(无论是否患有2型糖尿病)中肾功能恶化或死亡(定义为估计的肾小球滤过率[eGFR]持续下降≥50%、发生终末期肾病[ESKD]、心血管[CV]或肾性死亡的复合终点)。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年6月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202293